Fターム[4C086ZA81]の内容
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有糸分裂キネシン阻害剤
本発明は、細胞増殖性疾患の治療、KSPキネシン活性に関連する疾患の治療及びKSPキネシンの阻害に有用である、二環式ジヒドロピロール化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物、及び哺乳動物中の癌を治療するためにそれらを使用する方法にも関する。 (もっと読む)
化合物
本発明は、インダゾロ-テトラヒドロピリミジン-カルボキサミド誘導体、前記誘導体を含む組成物及び薬剤、並びに前記化合物の製造方法、前記した化合物、組成物及び薬剤の使用に関する。前記インダゾロ-テトラヒドロピリミジン-カルボキサミド誘導体は不適切なROCK-1キナーゼに関連する疾患の治療において有用である。 (もっと読む)
免疫抑制化合物および組成物
本発明は、免疫抑制剤、その製造法、その使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にEDG受容体介在シグナル伝達が関連する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。 (もっと読む)
A1アデノシンレセプターアンタゴニスト
本発明は、式(I)の化合物、ならびにその塩、溶媒和物、および水和物に関する:
式(I)において、R1は、分枝鎖または直鎖のC1〜C8アルキルであり;R2は、式(II)であり、ここで、nは、1〜8の範囲の整数であり;R5は、Hまたは(CH2)pCH3であり、そしてR6は、Hまたは(CH2)mOHであり、R3は、式(III)であり、ここで、qは、1〜8の範囲の整数であり;そしてR7は、H、OH、NH2、(CH2)tOH、およびR9COOHからなる群より選択され;R4は、式(IV)であり、ここで、rは、1〜8の範囲の整数であり、そしてR8は、H、OH、(CH2)fNH2、(CH2)sOH、およびR10COOHからなる群より選択される。本発明は、式(I)の化合物を調製するための方法ならびに治療剤および診断剤としての使用をさらに提供する。
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有糸分裂キネシン阻害剤のプロドラッグ
本発明は、細胞増殖性疾患の治療、KSPキネシン活性に関連する疾患の治療、及びKSPキネシンの阻害に有用である、ジヒドロピロール化合物のリン酸エステルプロドラッグに関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物、及び哺乳動物の癌を治療するためにそれらを使用する方法にも関する。 (もっと読む)
フィードバック耐性メバロン酸キナーゼ
本発明は、フィードバック阻害に対する感受性の低い修飾メバロン酸キナーゼおよびそれをコードするポリヌクレオチドに関する。本発明はさらにこれらポリヌクレオチドを含むベクターおよびそのようなベクターを含む宿主細胞に関係する。本発明は、修飾酵素の製法およびイソプレノイド化合物の製法を提供する。 (もっと読む)
化合物、及び、アミロイドベータの調節におけるその使用
化合物、及び、アミロイドベータの調節におけるその使用。新規な化合物、組成物及びキットを提供する。Aβレベルを調節する方法、及び、Aβレベル異常に関連する疾患の治療方法もまた提供される。 (もっと読む)
エストロゲン補充療法の副作用を軽減する医薬組成物及び方法
本発明は、閉経後の女性における病理的状態を軽減するための医薬組成物であって、リジン、プロリン、アルギニン、アスコルビン酸、マグネシウム、緑茶エキス、N-アセチル-システイン、セレン、銅、マンガン、及び、医薬として許容される1成分であってキャリア、希釈剤、及び賦型剤から成る群から選択されるものを含み、該組成物が24-25 wt%のリジン、16-25 wt%のアスコルビン酸、及び22-25 wt%の緑茶エキスを含むことを特徴とする医薬組成物を提供する。この医薬組成物を用いる治療方法も開示される。 (もっと読む)
ピロール化合物およびその使用
本発明はピロール含有化合物およびその使用方法を提供する。本発明のピロール化合物を含むキットおよび薬学的組成物もまた提供する。本明細書で開示した化合物および組成物は好ましくは、神経変性疾患、心血管疾患、増殖性疾患、および視力障害の治療において使用される。特に、脳卒中の治療のための方法および組成物を本明細書で開示する。 (もっと読む)
テトラヒドロカルバゾール誘導体およびそれらの薬学的使用
本発明は、ヒト・パピローマウイルスの治療に有用である式(I)の新規な化合物、ならびにそのような化合物の製造方法および使用に関する。
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バニロイド受容体サブタイプ1(VR1)受容体を阻害する融合化合物
本発明は、一般式(I)の新規化合物、またはこれらの医薬適合性の塩もしくはプロドラッグ(式中、X1−X5、R5−R8b、Z1−Z2およびAr1はここで定義される)、これらの化合物を用いて哺乳動物においてVR1受容体を阻害するための方法、哺乳動物において疼痛を制御するための方法、これらの化合物を含む医薬組成物およびこれらの化合物の製造方法を開示する。
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IL−2の副作用の緩和方法
新規多型(±)-7-[3-(4-アセチル-3-メトキシ-2-プロピルフェノキシ)プロポキシ]-3,4-ジヒドロ-8-プロピル-2-カルボン酸を開示する。本化合物は、80〜82℃の高融点を有し、ロイコトリエンB4アンタゴニスト(「LBA」)である。本化合物は、IL-2治療の逆事象(例えば血管漏出症候群)を軽減するために有用である。IL-2と組み合わせた本化合物の投与は、IL-2の逆事象を軽減し、かつ対象に対するLBA投与の有利な効果を維持し又は亢進すると同時に、LBAを用いる副作用を同時に緩和する。本方法は、IL-2治療を受ける対象にLBA、好ましくは新規多型のある量を投与であって、当該投与量はLBAが治療計画に渡って特定範囲に維持される、投与を含む。また、添付の治療指示書と共に新規多型の組成物を含む製品を開示する。また、新規多型の医薬組成物の製造方法及び多型そのものの製造方法を開示する。 (もっと読む)
2−置換フェニル−5,7−ジアルキル−3,7−ジヒドロピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−オン誘導体、その製法およびその医薬用途
【課題】本発明の目的は、性機能不全およびホスホリパーゼ5関連疾患の治療のための化合物を提供すること。
【解決手段】下記一般式Iで表される化合物。
【化1】
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酸化脂質、ならびに炎症性の疾患および障害の治療におけるその使用
新規な合成酸化脂質、および内因性の酸化脂質に関連する炎症を治療または防止するために酸化脂質を用いる方法が提供される。
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PARPを阻害するための化合物、方法、および医薬組成物
本発明は、ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ(「PARP」)を阻害する化合物、これらの化合物を含有する組成物、およびこれらのPARP阻害剤を本明細書に記載する状態の作用を治療、予防および/または改善するために使用する方法に関する。 (もっと読む)
ムスカリン性レセプターアンタゴニストとしてのアザビシクロアルカン化合物
本発明は、式(I)の化合物(ここで、R1、R2、R3、R4、R5、R6およびR7は、本明細書中で定義したとおりである)あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体を提供する。本発明の化合物は、β2アドレナリン作用性レセプターアゴニスト活性およびムスカリン性レセプターアンタゴニスト活性の両方を有する。このような化合物は、肺障害(例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息)を治療するのに有用である。
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新規イミダゾール誘導体、その製造法及びその医薬としての使用
本発明は、抗腫瘍活性を有する新規イミダゾール誘導体、該誘導体を含有する医薬組成物及び抗腫瘍剤を製造するためのその使用に関する。
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カスパーゼ阻害剤およびそれらの用途
本発明は、式Iの化合物を提供し、ここで、R1は、R6C(O)−、HC(O)−、R6SO2−、R6OC(O)−、(R6)2NC(O)−、(R6)(H)NC(O)−、R6C(O)C(O)−、R6−、(R6)2NC(O)C(O)−、R6(H)NC(O)C(O)−またはR6OC(O)C(O)−であり;R2は、水素、−CF3、−ハロ、−OR7、−NO2、−OCF3、−CNまたはR8であり;R3は、水素または(C1〜C4)−脂肪族−であり;R4は、−COOHまたは−COOR8であり;R5は、−CH2Fまたは−CH2O−2,3,5,6−テトラフルオロフェニルである。本発明はまた、薬学的組成物、およびこのような組成物を使用してカスパーゼ媒介性疾患を治療するための方法および本発明の化合物を調製するためのプロセスを提供する。
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(1S,5S)−3−(5,6−ジクロロ−3−ピリジニル)−3,6−ジアザビシクロ[3.2.0]ヘプタンは有効な鎮痛剤である
本発明は、(1S,5S)−3−(5,6−ジクロロ−3−ピリジニル)−3,6−ジアザビシクロ[3.2.0]ヘプタンならびに疼痛およびニコチン性アセチルコリン受容体に関わるその他の障害を治療するためのその使用を開示する。 (もっと読む)
P−セレクチン標的リガンドおよびその組成物
P-セレクチン標的リガンド分子、並びにそのようなP-セレクチン標的リガンド分子を含むキットのような組成物を提供する。そのような組成物は、安全且つ有効に投与し得る医薬製剤として、さらに診断用製剤としての使用において有用である。 (もっと読む)
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