本発明は、ベンゾイミダゾール誘導体で置換されたベンゾピラン誘導体またはその製薬的に許容される塩、その製造方法及びそれを含む製薬組成物に関するものである。化学式1で示されるベンゾイミダゾール誘導体で置換されたベンゾピラン誘導体が虚血再潅流損傷に対する心臓保護作用を示し、血管拡張作用のような副作用が少ないので、本発明のベンゾイミダゾール誘導体で置換されたベンゾピラン誘導体またはその製薬的に許容される塩を有効成分として含む製薬組成物は、心臓保護剤、神経細胞保護剤、脳損傷保護剤、網膜細胞保護剤、保管用臓器保護剤等の虚血再潅流と関連した組織の保護剤及び疾患の治療剤として薬理学的に有用である。 （もっと読む）

本発明は、構造式：


［式中、Ｒ^１_、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、明細書の記載と同意義である］
を有する式Ｉで示されるエストロゲン受容体モジュレーターまたはそのＮ−オキシドまたはその医薬上許容される塩またはそのプロドラッグに関する。

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本発明は、関心ある化合物の粒子を生成するための方法に関する。本発明に従う方法では、関心ある化合物と溶媒との溶液が準備される。この溶液は、増粘またはゲル化され、粒子が形成される。本発明は、さらに、本発明によって得られる粒子に関する。 （もっと読む）

下記式(Ｉ)（式中、表示置換基は本出願で定義されるとおりである）を有する化合物を含む、DPP-IV及び他のS9プロテアーゼと共に使用するための医薬品、キット及び方法を提供する。
【化１】
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本発明は、Ｒ^１がアリール、アラルキル又はヘテロアリール、Ｒ^２がアリール又はヘテロアリール、及びＲ^３がアリール、ヘテロアリール又は置換されていてもよいアミノメチルを表す式（Ｉ）


の化合物、その様な化合物の合成方法、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物、腫瘍性及び自己免疫性疾患の治療のための医薬組成物の製造のための、式（Ｉ）の化合物の使用、並びに式（Ｉ）の化合物又は式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を使用する、腫瘍性及び自己免疫性疾患の治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、免疫抑制剤、その製造法、その使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にＥＤＧ受容体介在シグナル伝達が関連する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、特定のジケトピペラジンを使用する、Ｔ細胞媒介性疾患を処置する方法、およびＴ細胞の活性化を抑制する方法を提供する。本発明はまた、ジケトピペラジンを合成する方法、および特定のジケトピペラジンを含む薬学的組成物を合成する方法を提供する。本発明はさらに、薬学的組成物中のジケトピペラジンの量を増加または減少させることにより、タンパク質およびペプチドの改善された薬学的組成物を製造する方法、および得られた、改善された薬学的組成物を提供する。 （もっと読む）

明細書に定義した通りの、式（Ia）または（Ib）のピラゾロ-キナゾリン誘導体、およびその薬学的に許容可能な塩、それらの製造方法、およびそれらを含有する薬学的組成物が開示される；本発明の化合物はまた、治療において、癌のような制御されないタンパク質キナーゼ活性に関連した疾患の治療において有用であり得る。 （もっと読む）

細胞死でのカスパーゼ−２活性を予防し、阻止し／沈黙させるための阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、構造式：


［式中、R¹〜R⁵ は、明細書の記載と同意義である］
を有するエストロゲン受容体モジュレーターまたはその医薬上許容される塩に関する。

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特許請求の範囲に限定されるとおりに変更可能な式（I）で示される肥満症の治療において有益なヒドロキシルスチレンスルホニル誘導体が提供される。
【化1】

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カベルゴリンの新しい結晶形、VIII，IX，XI，XII，XIV，XV，XVI，XVII及びXVIIIを提供する。また、カベルゴリンのI型、II型、VII型及び非晶質カベルゴリンの新規な調製方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の６−ベンゼンスルホンアミド−キノリン／クロメン誘導体、アンドロゲンアンタゴニストとしてのそれらの使用、およびそれらのアンドロゲンアンタゴニストを含む処方物に関する。Ｒ¹、Ｒ²、Ｚ、Ａ、およびＢの定義は、明細書に従う。
【化１】

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一般式：式(Ｉ)(式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＡは本明細書中に定義される)の化合物、ならびにその塩、エナンチオマーおよび当該化合物を含む医薬組成物を製造する。当該化合物は、治療、特に痛みの処置に有用である。
【化１】

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本発明は、ある種のアリールアルキル酸化合物、組成物、ならびに肥満症および関連疾患を処置するかもしくは予防するための方法に関する。 （もっと読む）

一般式(式Ｉ)(式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は本明細書中に定義される)の化合物、ならびにその塩、エナンチオマーおよび当該化合物を含む医薬組成物を製造する。当該化合物は、治療、特に痛みおよび不安症の処置に有用である。
【化１】

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式(Ｉ)（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁷は本明細書中に定義される）の化合物、ならびにその塩、そのエナンチオマーおよび当該化合物を含む医薬組成物を製造する。当該化合物は、治療、特に痛みの処置に有用である。
【化１】

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式(I)の化合物ならびにその医薬的に許容できる塩類およびインビボ加水分解性エステルを記載する。それらの製造方法、および医薬としての、特にヒトなどの温血動物において細胞周期阻害（抗-細胞増殖）効果を生じるための医薬としてのそれらの使用をも記載する。

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本発明は、哺乳動物の腫瘍の診断と治療のために有用な組成物と、同用途のために当該組成物を使用する方法に関するものである。 （もっと読む）

本発明は新規な１，４−ジアゼピン、その製薬学的組成物及びＨＤＭ２−ｐ５３相互作用の阻害剤としてのその使用を目的とする。化合物は、Ｒ^１〜Ｒ^８及びＸが本明細書に定義される通りである本明細書に定義される式Ｉあるいはその溶媒和物、水和物又は製薬学的に許容され得る塩を有する。 （もっと読む）