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本発明は、式(I)の化合物、それらの立体異性体およびプロドラッグと、前記化合物、立体異性体、およびプロドラッグの薬学的に許容できる塩(式中、R、RおよびRは、本明細書中で定義する通りである);それらの医薬製剤;ならびに、とりわけ、双極性障害、糖尿病、認知症、アルツハイマー病、脳卒中、統合失調症、うつ病、脱毛症、および癌などの状態、疾患、および症状の治療におけるそれらの使用を提供する。
【化1】

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ビスホスホネート化合物、特に、骨癌や骨粗鬆症のような骨疾患及び骨関連疾患の周囲にある柔組織の治療に有用なビスホスホネート抱合体について開示する。
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式(I)


(式中、R1からR4、XおよびAは、請求項に定義されているとおりである)の化合物、および薬学上許容可能な、それらの塩およびエステルとして開示される。式(I)の化合物は、組織選択的アンドロゲン受容体モジュレーター(SARM)として、実効性をもち、ホルモン療法、例えば、男性の性腺機能低下症および男性更年期のような年齢に関係する病気の治療または予防に有用である。
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本発明は、アンドロゲン、グルココルチコイド、ミネラルコルチコイドおよびプロゲステロン受容体のモジュレーターである又はそうであると考えられる非ステロイド化合物、ならびにそのような化合物の製造および使用方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物、並びにその薬学的に許容しうる塩、エステル及びプロドラッグに関し、式中、R1〜R5は、請求項1に示す意味を有する。これらは、医薬製造に用いることができる。
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新規なスピロベンゾアゼピン化合物、非ペプチド置換スピロベンゾアゼピン誘導体の新規な製造方法及びそのような誘導体の製造における中間体の新規な製造方法。非ペプチド置換スピロベンゾアゼピン誘導体の製造における新規な中間体。 (もっと読む)


【化1】


本発明は、5HT−拮抗特性を有する式(I)で表される新規な化合物に関する。本発明は、更に、前記新規化合物を製造する方法、前記新規化合物を含有させた薬剤組成物ばかりでなく前記化合物を薬剤として用いることにも関する。
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本発明は、新規シクロヘキシル誘導体、それらを含有する製薬学的組成物、ならびにエストロゲン受容体により媒介される障害および疾患の処置におけるそれらの使用に向けられる。 (もっと読む)


本発明は、式(I):


[式中、Rは2−インダニルであり、Rは1−メチルプロピルであり、Rは2−メチル−1,3−オキサゾール−4−イルであり、RおよびRは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、モルホリノを意味する]
で示される化合物、その製造方法、それを含む医薬組成物および医薬におけるその使用に関する。

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本発明は、化学式(IA)の純d−(17α)−13−エチル−17−ヒドロキシ−18,19−ジノルプレグ−4−エン−20−イン−3−オン−3E−オキシム異性体、


化学式(IB)の純d−(17α)−13−エチル−17−ヒドロキシ−18,19−ジノルプレグ−4−エン−20−イン−3−オン−3Z−オキシム異性体に関し、


これらは黄体ホルモン活性を備え、並びに上記異性体の混合物及び純異性体の合成方法に関する。本発明は、化学式(IA)の純異性体あるいは化学式(IB)の純異性体のみを有効成分として含み、あるいは別の有効成分(例えばエストロゲン剤)と組合わせて通常実際に使用される薬剤副原料と共に含まれる、医薬合成物及びそれらの合成方法に関する。
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二重機能性化合物であって、カテコール-O-メチル転移酵素(COMT)である酵素の阻害剤であり、かつD2受容体の部分アゴニストもしくはアンタゴニスト、又はD1受容体のアゴニストでもあり、あるいはこのような方法でD1及びD2受容体両方と相互作用する化合物を提供する。神経精神障害、特に統合失調症及び軽度認知障害を治療するための本化合物の使用をも記述している。 (もっと読む)


HRおよび/または避妊のためのエストロゲンとプロゲスチンジエノゲストの共投与による抑鬱の治療および/または予防。 (もっと読む)


p38MAPキナーゼの阻害剤である、カルボニル−若しくはスルホニル結合ピロリジン−1−イル又は関連成分により2位で置換されている一連のチエノ[2,3−b]ピリジン−6(7H)−オン誘導体は、医学で、例えば、免疫又は炎症障害の治療及び/又は予防で使用することができる。 (もっと読む)


免疫反応性が減少した組み換え型AAVビリオンの作製方法および使用方法が記載される。組み換え型AAVビリオンは、変異型キャプシドタンパク質を含むか、または、AAV−2に対して減少した免疫反応性を示す非霊長類の哺乳動物AAV血清型および単離体に由来する。1実施形態において、脊椎動物被験体(例えば、哺乳動物)の細胞または組織への、組み換え型AAVビリオンを用いた、異種性の核酸分子(HNA)の効率的な送達のための方法、および、この方法において使用するためのAAVベクターが提供される。
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乳頭腫ウイルスに感染した対象の治療的及び予防的な処置方法。更に具体的には、抗乳頭腫ウイルス有効量のCTC−96を対象に投与することによる対象における乳頭腫ウイルスの治療上の処置方法。更に、乳頭腫ウイルス有効量のCTC−96を対象に投与し、乳頭腫ウイルスによる対象の感染の可能性をできるだけ抑える、対象における乳頭腫ウイルスに対する予防的処置方法。 (もっと読む)


【化1】


本発明は一般式(I)の新規チアゾリン誘導体(ここですべての変数は本明細書に定義する通りである)、それらを含有する製薬学的組成物、およびアンドロゲン受容体によりモジュレートされる疾患および状態の処置におけるそれらの使用を対象とする。
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p38MAPキナーゼの阻害剤である、カルボニル−若しくはスルホニル結合ピロリジン−1−イル、ピロリジン−3−イルアミノ又は関連成分により2位で置換されている一連のチエノ[2,3−b]ピリジン−6(7H)−オン誘導体は、医学で、例えば、免疫又は炎症障害の治療及び/又は予防で使用することができる。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)(式中、変数は本明細書において定義された通りである)で表されるCCR-5受容体アンタゴニストである一連の化合物、又は医薬的に許容できるその塩に関する。

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本発明はraf,VEGFR,PDGFR,p38および/またはFLT−3の少なくとも一つを含む信号形質導入経路に関連した病気および状態を処置するためアリール尿素を使用する方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物によって変調することができる状態および病気を同定するための組成物および方法を提供する。これらの方法は本発明の化合物によって効果的に処置することができる対象の選択を容易化する。加えて、本発明は本発明の化合物を投与された対象をモニターするための方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、モノアミン神経伝達物質の再取り込み阻害剤として有用な、新規な8−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、治療法におけるこのような化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 (もっと読む)


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