【課題】血管形成キナーゼ活性モジュレーションに応答性の疾患または障害、例えば、乳癌、子宮内膜癌、結腸癌、首有棘細胞癌などの癌の治療に有効な物質の提供。
【解決手段】下記式１で表される化合物ならびにその医薬的に許容される塩、溶媒和物、結晶体、キレート、非共有結合型錯体、プロドラッグ、および混合物の使用。
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【課題】性腺機能低下症、リウマチ性悪液質、火傷による悪液質、化学物質の投与による悪液質、糖尿病による悪液質、糖尿病性腎症、プラダー・ウィリー症候群、過剰なTNF-α、ならびに他の筋肉関連、代謝および炎症性傷害から生じる障害を治療するための方法の提供。
【解決手段】フォリスタチン、ミオスタチン・プロドメイン、ＧＤＦ−１１プロドメイン、ミオスタチンに結合するアンタゴニスト性抗体または抗体断片、アクチビンＩＩＢ型受容体に結合するアンタゴニスト性抗体または抗体断片、可溶性アクチビンＩＩＢ型受容体、可溶性アクチビンＩＩＢ型受容体融合タンパク質、可溶性ミオスタチン類似体などのミオスタチン・アンタゴニストの投与。 （もっと読む）

【課題】下部尿路障害を治療、改善又は予防するための薬剤組成物の提供。
【解決手段】（ａ）下部尿路障害を治療、改善又は予防するのに十分な量の陰イオン性多糖と、（ｂ）下部尿路障害を治療、改善又は予防するのに十分な量の急性作用麻酔薬と、（ｃ）前記急性作用麻酔薬が細胞膜を通過できるように前記急性作用麻酔薬の十分な部分が非荷電状態にあることを確実にするｐＨに溶液を緩衝化する緩衝液であって、製剤を投与のために水性液体に溶解したとき、炭酸水素ナトリウムが０．２０Ｍから０．４５Ｍの濃度で存在する緩衝液を含有する薬剤組成物。該陰イオン性多糖としては、ヒアルロン酸、ヒアルロナン、コンドロイチン硫酸、ペントサンポリ硫酸、デルマタン硫酸、ヘパリン、ヘパラン硫酸、及びケラタン硫酸からなる群から選択されることが好ましい。該急性作用麻酔薬としては、リドカインであることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】α-Klothoタンパク質とFGF23タンパク質との複合体形成の阻害、及び/又は、α-Klotho/FGF23シグナル伝達の阻害に用いる化合物及び組成物の提供。
【解決手段】下記一般式（I）で表される化合物又はその塩。下記式（I）において、Ｒ¹は、ステロール基又は糖基であり、Ｒ¹がステロール基である場合、Ｒ²，Ｒ³，及びＲ⁴は水素原子又は−ＳＯ₃Ｈであり、かつ、Ｒ²，Ｒ³，及びＲ⁴の少なくとも１つは−ＳＯ₃Ｈであり、Ｒ¹が糖基である場合、Ｒ²及びＲ⁴は、同一又は異なり、水素原子又は−ＳＯ₃Ｈであり、Ｒ³は−ＳＯ₃Ｈである。
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【課題】本発明は、ホルモン避妊薬の一定の延長された使用に関連する出血問題を管理するために有用なホルモン避妊薬のための柔軟な延長された使用療法、及びそれぞれのホルモン避妊薬を含む医薬パッケージに関する。
【解決手段】１日当たり５〜30μgの量でのエチニルエストラジオール又は１日当たり５〜30μgのエチニルエストラジオールに等価の量でのもう１つの合成又は天然エストロゲンの活性調製物、及び女性への避妊量でのプロゲスチンの、女性により所望されるできるだけ長い間の第１の最少期間の単相連続投与を含んで成り、前記期間の後、女性は、１〜６日の前記活性調製物の投与において中断を開始し、そして前記中断に続いて、前記第１の最少期間の少なくとも持続期間の少なくとも１回の追加の投与周期を伴う、女性ホルモン避妊のための組成物。 （もっと読む）

【課題】嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子の調節物質の提供。
【解決手段】本発明は、嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（「ＣＦＴＲ」）の調節物質、その組成物、およびその方法に関する。本発明は、このような調節物質を使用して、ＣＦＴＲにより仲介される病気を治療する方法にも関する。本発明の化合物、およびその薬学的に受容可能な組成物は、ＣＦＴＲ活性の調節物質として有用であることが現在分かっている。本発明の化合物は、明細書に記載の化学式Ｉまたは化学式ＩＩを有するか、またはその薬学的に受容可能な塩であり、式中のＲ^Ｘ、環Ａ、Ｒ^ＡＡ、Ｒ^ＢＢ、Ｚおよびｑは以下で説明される。 （もっと読む）

【課題】肥満および精神障害の処置に対して、有効なレセプター標的および十分に認容されたレセプター標的である５ＨＴ_２Ｃレセプターに関して、摂食量と体重を安全に減少させる選択的な５ＨＴ_２Ｃアゴニストを提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、または、その薬学的に受容可能な塩、溶媒和化合物もしくは水和物であって、ここで：Ｒ_１はＨもしくはＣ_１〜８アルキルであり；Ｒ_２はＣ_１〜８アルキルなどであり；Ｒ_２ａはＨであるか；または、Ｒ_２およびＲ_２ａは共に、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−を形成し；Ｒ_３およびＲ_４は、各々独立して、Ｈなどであるか；または、Ｒ_３およびＲ_４はそれらが結合している原子と共に、１つのＯ原子を有する５員ヘテロ環または６員ヘテロ環を形成し得；各Ｒ_５は独立してＣ_１〜８アルキルなどであり；そしてＲ_６はＨもしくはＣ_１〜８アルキルである、化合物。 （もっと読む）

【課題】ホスホン酸およびホスフィン酸エステル活性化薬であり、それゆえ糖尿病および関連疾患の治療に有用である化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の構造を有するホスホン酸エステル化合物。


（式中、Ｒ₁は、ヘテロアリール基であり、Ｒ₄は、−（ＣＨ₂）_n−Ｚ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（ＯＲ₇）（ＯＲ₈）、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（ＯＲ₇）Ｒ₉、−（ＣＨ₂）_n−Ｚ−（ＣＨ₂）_m−ＯＰＯ（ＯＲ₇）Ｒ₉、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＯＰＯ（Ｒ₉）（Ｒ₁₀）、または、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（Ｒ₉）（Ｒ₁₀）である。） （もっと読む）

【課題】腎髄質外部カリウム（ＲＯＭＫ）チャネル（Ｋｉｒ１．１）阻害剤の提供。
【解決手段】下記式Ｉの化合物及び薬学的に許容されるその塩。式Ｉの化合物は、利尿薬及びナトリウム利尿薬として有用であり、従って、高血圧症、並びに慢性及び急性心不全のような循環器病を含む過剰の塩及び水分保持に起因する障害の治療及び予防に有用である。
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【課題】カンナビノイド受容体１（ＣＢ１）の活性と関連する疾患または障害を処置または予防するための化合物およびこのような化合物を含む医薬組成物を提供すること。
【解決手段】式Ｉで示される化合物および該化合物を含む医薬組成物の提供。
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【課題】ホスホン酸およびホスフィン酸エステル活性化薬であり、それゆえ糖尿病および関連疾患の治療に有用である化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の構造を有するホスホン酸及びホスフィン酸エステル化合物。


［式中、Ｒ₁は、ヘテロアリール基であり、Ｒ₄は、−（ＣＨ₂）_n−Ｚ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（ＯＲ₇）（ＯＲ₈）、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（ＯＲ₇）Ｒ₉、−（ＣＨ₂）_n−Ｚ−（ＣＨ₂）_m−ＯＰＯ（ＯＲ₇）Ｒ₉、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＯＰＯ（Ｒ₉）（Ｒ₁₀）、または、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（Ｒ₉）（Ｒ₁₀）である。］上記の化合物を用いた糖尿病および関連疾患の治療方法。 （もっと読む）

【課題】脳梗塞、動脈硬化症、腎疾患、糖尿病の予防及び治療のための併用薬、及び改善されたスーパーオキサイド抑制剤の提供。
【解決手段】式（１）：


［式中、Ｒはシクロアルキル基、Ａは低級アルキレン基、カルボスチリル骨格の３位と４位間の結合は一重結合または二重結合を示す］のテトラゾリルアルコキシ−ジヒドロカルボスチリル誘導体またはその塩と、プロブコールの組合せを含む併用薬。 （もっと読む）

【構成】平均粒径が４００μｍ以下であり、かつ粒径５００μｍ以下の割合が９０％以
上であり、さらに水分含有量が１〜１４％であるリン酸結合性ポリマーと、結晶セルロー
スおよび／または低置換度ヒドロキシプロピルセルロースを含有する錠剤、およびその製
造方法。
【効果】本発明のリン酸結合性ポリマー錠剤は、主薬含有率が高く、リン酸結合能に優
れ、酸性から中性領域での攪拌強度の影響を受けにくい速やかな崩壊性を示すものであり
、消化管内運動、ｐＨによるバイオアベイラビリティーの変動を低くすることができる優
れた製剤である。 （もっと読む）

【課題】オキシトシン受容体にて強力かつ選択的なアンタゴニスト作用を有する新規なジケトピペラジン誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：［式中、Ｒ_１は２−インダニルであり、Ｒ_２は１−メチルプロピルであり、Ｒ_３は２,６−ジメチル−３−ピリジルまたは４,６−ジメチル−３−ピリジルから選択される基であり、Ｒ_４はメチルを表して、Ｒ_５は水素またはメチルを表すか、あるいはＲ_４とＲ_５はそれらの結合する窒素原子と一緒になってモルホリノを表す］で示される化合物およびその医薬上許容される誘導体、その製法、該化合物を含有する医薬組成物および医療における使用、特にオキシトシンアンタゴニストとしての使用の提供。
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【課題】嚢胞性線維症膜貫通コンダクタンス調節因子（「ＣＦＴＲ」）を含むＡＴＰ−結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーター若しくはそのフラグメントのモジュレーター、その組成物、及びそれらを使用した方法を提供すること。
【解決手段】４−アミド−ピリミジン化合物、その誘導体及び組成物、並びに本明細書に記載の合成方法は、嚢胞性線維症膜貫通コンダクタンス調節因子（「ＣＦＴＲ」）を含めた、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーター又はそのフラグメントを調節するのに有用である。本発明は又、このような調節因子を使用してＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を処置する方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】 少なくとも１５ヌクレオチドにわたって互いに相補的である２本の別個のＲＮＡ鎖を含む経口投与用の低分子干渉リボ核酸（ｓｉＲＮＡ）であって、ここで各鎖は４９ヌクレオチド以下であり、そしてここでその鎖の少なくとも１本は少なくとも一つの化学的修飾を含有するｓｉＲＮＡを提供すること。
【解決手段】 少なくとも１５ヌクレオチドにわたって互いに相補的である２本の別個のＲＮＡ鎖を含む経口投与用の低分子干渉リボ核酸（ｓｉＲＮＡ）であって、ここで各鎖は４９ヌクレオチド以下であり、そしてここでその鎖の少なくとも１本は少なくとも一つの化学的修飾を含有するｓｉＲＮＡは、血管形成障害を処置するために使用することができること見いだした。 （もっと読む）

【課題】ラセミ体と比較し、Ｃ５ａ受容体拮抗活性のみならず、生物学的利用率においても高活性を示す化合物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で示される化合物若しくはその薬理学的に許容される塩又はそれらの水和物若しくは溶媒和物。
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【課題】ノルエピネフリン、ドーパミンおよびセロトニンの再取り込みを遮断し、かつさまざまな神経学的および心理学的障害を治療することが可能な新規化合物の提供。
【解決手段】下式の構造を有するアリール置換およびヘテロアリール置換テトラヒドロベンズアゼピン構造を有する化合物。


［式中、Ｘはフェニル基等、Ｒ^１は、水素、メチル、エチル、またはイソプロピル、Ｒ^２は、水素、メチル、またはｇｅｍ−ジメチル、Ｒ^３は、水素、メチル、ヒドロキシ、メトキシ、フルオロ、クロロ、シアノ、トリフルオロメチル等、Ｒ^４はピリミジニル等、Ｒ^５は、水素、フルオロ、クロロ、メチル、トリフルオロメチル等、Ｒ^６は、水素、フルオロ、クロロ、メチル、トリフルオロメチル等、Ｒ^７は、水素、ｇｅｍ−ジメチル等、Ｒ^８およびＲ^９は水素を表わす。］ （もっと読む）

【課題】１−チオ−Ｄ−グルシトール化合物と、ビグアナイド薬等を組み合わせてなる医薬の提供。
【解決手段】（Ａ）一般式（Ｉ）


で表される１−チオ−Ｄ−グルシトール化合物と、（Ｂ）ビグアナイド薬、インスリン分泌促進薬、インスリン感受性増強薬、インスリン、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤、α−グルコシダーゼ阻害剤およびＧＬＰ−１作動薬からなる群より選ばれる１種以上、
を組み合わせてなる医薬。該医薬は糖尿病、糖尿病関連疾患または糖尿病合併症の予防・治療効果が優れ、かつ、副作用が見られない。 （もっと読む）

【課題】ミクロ化タナプロゲットを含む医薬組成物の提供。
【解決手段】組成物は、結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、無水ラクトース、ステアリン酸マグネシウム、ミクロ化エデト酸カルシウム二ナトリウム水和物、およびミクロ化チオ硫酸ナトリウム５水和物を含む。
【効果】組成物は、避妊およびホルモン補充療法、ならびに子宮筋層類線維腫、良性前立腺肥大、良性および悪性の新生物疾患、機能不全性出血、子宮平滑筋種、子宮内膜症、多嚢胞性卵巣症候群、および下垂体、子宮内膜、腎臓、卵巣、乳房、結腸および前立腺の癌および腺癌、および他のホルモン依存性腫瘍の処置および／または予防、ならびにそれらに対して有用な医薬品の調製に有用である。さらなる用途としては、食物摂取の刺激が挙げられる。 （もっと読む）