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【課題】キナーゼ活性、特にIKK2活性の阻害活性を有する、炎症障害および組織修復障害の治療薬の提供。
【解決手段】式(I)のインドールカルボキサミド化合物。


[式中、R1は、H、ハロゲンまたは−YZ基を示し;Yは、結合(即ち、不存在である)、C1−6アルキレンまたはC2−6アルケニレンを示し;Zは、5〜14個の環員をそれぞれ含むアリールまたはヘテロアリール基を示す。R2は、H、ハロゲンまたは−Y1Z1基を示し;Y1は、結合(即ち、不存在である)、C1−6アルキレン、C2−6アルケニレンを示し;Z1は、6員アリール、5または6員ヘテロアリール、5〜7員複素環、C5−7シクロアルキル、C5−7シクロアルケニルなどを示す。] (もっと読む)


【課題】特定の水を含有する化粧品用又は皮膚科用組成物の提供。
【解決手段】7.8〜10の間のpHと、10〜250mg/lの間の全溶解固形分(TDS)濃度とを有する特定の水の、化粧品用又は皮膚科用組成物での使用に関する。この水を含有する化粧品用又は皮膚科用組成物に関し、特に、皮膚の内因性及び/又は外因性加齢の作用の出現を予防し又は遅延させ、又はその作用を低速化させ;皮膚の色素斑又は皮膚の色素沈着過剰領域の呈色を予防し又は低減させ;脱色領域の周辺の色素沈着を低減させ;皮膚呈色の均一性を改善し;又は皮膚の艶を明るくすることが可能な処理方法。 (もっと読む)


【課題】強力な経口活性を有し、かつその効果が長時間持続するcysLT1/cysLT2受容体拮抗作用を有する化合物の開発が求められている。
【解決手段】本発明で示される化合物IのC型結晶、化合物IIのB型結晶および化合物IIIのC型結晶は、強力にcysLT1/cysLT2受容体を拮抗し、経口投与においてもその効果が長時間持続するので、例えば、呼吸器疾患の予防および/または治療のための経口剤として有用である。また、本発明で示される化合物IのC型結晶、化合物IIのB型結晶および化合物IIIのC型結晶は、熱力学的に安定であることから製造上で安定した供給が可能であり、また光安定性および湿度安定性に優れていることにより保存安定性にも優れるため、医薬品の原薬として大変有用である。 (もっと読む)


【課題】皮膚の欠損などを伴う急性又は慢性の創傷に対して創傷の治癒を促進する作用を有する創傷治療のための医薬を提供する。
【解決手段】例えばN-(3-オキソドデカノイル)-L-ホモセリンラクトンなどのN-アシル-L-ホモセリンラクトンを有効成分として含む創傷治療のための医薬。 (もっと読む)


【課題】特に抗菌療法にもちいるプレウロムチリン誘導体を調製するための新規方法の提供。
【解決手段】トロピン−3−チオールとプレウロムチリン−22−メシラートを相間移動触媒系中で反応させ、ムチリン14-(エキソ-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクト-3-イルスルファニル)アセテートなどの新規塩又はその溶媒和物を製造する方法、およびその製薬上許容される塩若しくは溶媒和物を含有している局所投与用新規医薬組成物又は製剤、及び薬物療法(特に、抗菌療法)におけるそれらの使用。 (もっと読む)


【課題】「副作用の恐れがなく、安全で、かつ、優れたメラニン産生抑制剤」及び当該メラニン産生抑制剤を含有する「メラニン産生抑制作用を有する医薬品、食品又は化粧料」を提供する。
【解決手段】サウスレア・インボルクラタ(Saussurea involucrata (Kar.et Kir.) Sch.Blp.)からの抽出物、当該抽出物からのカラム分画成分又はジヒドロデヒドロコスツスラクトンを有効成分として含有するメラニン産生抑制剤。また、当該メラニン産生抑制剤を含有する、メラニン産生抑制作用を有する医薬品、食品又は化粧料。 (もっと読む)


【課題】油性成分との混練が容易であり、皮膚に対して保護修復効果を付与しうる化粧料配合剤の提供。
【解決手段】セルロースに含まれる水酸基の少なくとも一部がモノカルボン酸由来のアシル基で置換されてなるO−アシル化部位、さらには、セルロースに含まれる水酸基の他の一部が硫酸基で置換されてなるO−硫酸化部位を含むセルロース誘導体又はその塩。該セルロース誘導体又はその塩は、化粧料組成物、ヒアルロニダーゼ活性阻害剤及びメラニン産生抑制剤の有効成分として用いることができる。 (もっと読む)


【課題】本発明は、カスパーゼインヒビターとして有用である、新規な化合物、およびその薬学的に受容可能な誘導体を提供する。
【解決手段】これらの化合物は、一般式(I):
【化1】


を有し、ここでR、RおよびRは、本明細書中に記載される通りであり、A環は、0〜2の二重結合を含み、各Xは、独立して窒素または炭素から選択され、A環中の少なくとも1つのXは、窒素であり、環Aは、必要に応じて記載されるように置換され、そして飽和または不飽和の、0〜3個のヘテロ原子を含む5〜7員環に縮合され、但し、Xが炭素である場合、X上の置換基は、窒素以外の原子である。 (もっと読む)


【課題】アンドロゲンによって仲介される疾患を治療するためのエクオールの使用の提供。
【解決手段】エクオール(7-ヒドロキシ-3(4’ヒドロキシフェニル)-クロマン)即ちフィトエストロゲンであるダイゼインの主な代謝産物は、in vitroおよびin vivoで5α-ジヒドロテストステロン(DHT)と特異的に結合し、そのホルモン作用をブロックする。エクオールは、循環する遊離のDHTと結合し、これをアンドロゲン受容体から隔離することができ従ってアンドロゲンによって調節される増殖及びホルモンの生理学的反応を変えることができる。これらのデータはエクオールの生物学的性質を説明するための新規のモデルを示唆している。DHTと特異的に結合しこれをアンドロゲン受容体から隔離するエクオールの能力の有意性は、健康及び疾患における重要な効果をもち、アンドロゲンによって仲介される病態の治療及び予防におけるエクオールの広範かつ重要な使用法を示すことができる。 (もっと読む)


【課題】高い美白効果を有し、安全性や安定性にも優れる化合物、ならびにこれを配合した皮膚外用剤を提供する。
【解決手段】下記一般式(1)で示される4−アルキルレゾルシノール誘導体又はその塩。


(式中、Rは分岐又は環状の炭素数3〜7のアルキル基、あるいは直鎖の炭素数2〜5のアルキル基;R及びRはそれぞれ独立して水素原子又は−P(O)(OR)(OR)で示される基で、R及びRの一方あるいは両方が−P(O)(OR)(OR)で示される基;R及びRはそれぞれ独立して水素原子あるいは直鎖又は分岐の炭素数2〜5のアルキル基。) (もっと読む)


【課題】本発明は、創傷治癒のため、ならびにヒトおよび動物組織を回復および再生するための組成物を調製するための方法を提供すること。
【解決手段】この方法は以下の工程を含む:a)組織の再生の進行中に正の効果を有する遺伝子をコードする実質的に純粋な形態のプラスミドDNAを提供する工程、b)自己硬化性のバイオポリマーの成分を提供する工程、およびc)再生を促進する細胞を有する細胞懸濁液を提供する工程であって、成分(a)、(b)および(c)は、このプラスミドおよびこの細胞懸濁液が、バイオポリマー成分の1つに均一に分散して得られるように、同時にまたは連続して、互いとインキュベートされることで特徴付けられる。 (もっと読む)


【課題】インビボでアポトーシスの有効な阻害を生じる強力で安定かつ膜を浸透する小分子非ペプチドカスパーゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、式Iの化合物を提供し、ここで、Rは、RC(O)−、HC(O)−、RSO−、ROC(O)−、(RNC(O)−、(R)(H)NC(O)−、RC(O)C(O)−、R−、(RNC(O)C(O)−、R(H)NC(O)C(O)−またはROC(O)C(O)−であり;Rは、水素、−CF、−ハロ、−OR、−NO、−OCF、−CNまたはRであり;Rは、水素または(C1〜C4)−脂肪族−であり;Rは、−COOHまたは−COORであり;Rは、−CHFまたは−CHO−2,3,5,6−テトラフルオロフェニルである。
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【課題】血管内皮細胞増殖因子(VEGF)産生促進作用を有し、医薬品、化粧品若しくは食品、又はそれらの素材となり得る、VEGF産生促進剤、髪質改善剤、及び皮膚外用剤の提供。
【解決手段】ユリ科ナギイカダ属植物由来のアクレオシドA(スピロスタ-5,25(27)-ジエン-1β、3β、23α、24α-テトロール-1-O‐[2,3,4‐トリ-O‐アセチル‐α‐L‐ラムノピラノシル‐(1→4)-α‐L‐アラビノピラノシル]‐24‐O-6−デオキシ-D-グリセロ-L-スレオ-4-ヘキスロピラノシド)を有効成分とするVEGF産生促進剤、髪質改善剤、皮膚外用剤。 (もっと読む)


【課題】プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なピロロ[2,3−b]ピリジン化合物を提供すること。
【解決手段】また本発明は、その化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、ならびに種々の疾患、症状および障害の処置におけるその組成物の使用方法も提供する。本発明はまた、本発明化合物を調製する方法も提供する。本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、多様な疾患、障害または症状(自己免疫疾患、炎症性疾患、増殖性または過剰増殖性の疾患、あるいは免疫によって媒介される疾患が挙げられるが、これらに限定されない)の処置または予防に有用である。 (もっと読む)


【課題】ヒアルロン酸の分解に関与する新たな因子KIAA1199を見出し、その活性・発現を制御することにより、ヒアルロン酸やその分解・代謝が介在する疾患に対する治療手段を提供する。
【解決手段】KIAA1199遺伝子とそのタンパクを含むヒアルロン酸分解促進剤、及びその活性又は発現を阻害することを特徴とする(siRNAあるいはモノクローナル抗体を含む)ヒアルロン酸分解阻害剤、ならびにKIAA1199遺伝子を一過性又は安定的に高発現している細胞を用いた新規ヒアルロン酸分解制御剤のスクリーニング方法。 (もっと読む)


【課題】線維芽細胞を刺激することによってコラーゲンを再構築することができ、創傷治癒及びしわの抑制などに使用できる医薬組成物の提供。
【解決手段】粉砕された穀粒をアルカリ性溶液で抽出して、少なくとも約0.4重量%のβ(1−3)β(1−4)グルカンを含有する抽出物を生成するステップと、前記抽出物から不溶物を除去し、粒径が約0.2μmを超える粒状物を除去して精製抽出物を生成するステップと、約10〜25%(w/w)のC1〜C4アルコールを前記精製抽出物に添加して前記β(1−3)β(1−4)グルカンを沈殿させるステップと、β(1−3)β(1−4)グルカンを単離するステップとを含む方法で生成されたβ(1−3)β(1−4)グルカン及び医薬活性剤又は植物性抽出物とを含む医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】細胞毒性のある薬剤メイタンシノイドを、選択された細胞集団を標的として向かわせるための方法の提供。
【解決手段】選択された細胞集団を含有すると推測される細胞集団または組織を、下式のメイタンシノイド複合体と接触させることを含み、ここで1つまたはそれより多くのメイタンシノイドは、非開裂リンカーを介して細胞結合物質に共有結合で連結され、そして当該細胞結合物質が選択された細胞集団の細胞に結合する方法。


[式中、nは3〜24の整数、Eはカルボニル基と共に活性なエステル、例えばN−ヒドロキシスクシンイミジルエステル、N−ヒドロキシフタルイミジルエステル等である。] (もっと読む)


【課題】新規の抗酸化剤、その作用効果を有する新規化合物およびその製造中間体を提供すること。
【解決手段】式(1)で表される化合物またはその塩およびその製造中間体を創製、該化合物は、ラット肝ミクロソームを使用したミクロソーム脂質過酸化測定系において、優れた抗酸化作用を示した。よって、該化合物またはその塩は、抗酸化剤として有用である。

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【課題】CXC−ケモカインレセプターで活性を調節できる化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、新規CXCR1ケモカインアンタゴニストおよびCXCR2ケモカインアンタゴニスト、これらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにこれらの化合物、組成物および処方を使用してCXCR1および/またはCXCR2ケモカイン媒介疾患(例えば、急性やおよび慢性炎症障害、乾癬、脳卒中、多発性硬化症および癌)を治療する治療方法に関する。 (もっと読む)


【課題】白血球のVCAM−1およびフィブロネクチンへの結合を防止する阻害剤の提供。
【解決手段】αβインテグリンがその受容体、たとえばVCAM−1(血管細胞接着分子−1)およびフィブロネクチンに結合するのを阻害する方法;この結合を阻害する化合物;そのような化合物を含む製薬活性組成物;αβが関与する疾病状態の制御または予防のために、上記のように、あるいは調合物内でのそのような化合物を使用すること。 (もっと読む)


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