本発明は、新規な置換された１，５，７−三置換−３，４−ジヒドロ−ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２−（１Ｈ）−オン化合物および組成物、ならびにＣＳＢＰ／ＲＫ／ｐ３８キナーゼ阻害剤としての治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一つまたは複数の免疫調節配列（IMS）を有する免疫調節核酸の投与を含む、疾患を処置または予防する方法および組成物に関する。本発明は、疾患を予防または処置するIMSを同定する手段および方法に関し、さらに特に自己免疫疾患または炎症性疾患の処置および予防に関する。本発明の方法は、免疫調節核酸を単独または自己-抗原、自己-タンパク質、自己-ポリペプチドもしくは自己-ペプチドをコードするポリヌクレオチドと併用して投与する段階を含む、疾患の処置または予防に関する。本発明はまた、被験者に存在し非生理的状態に関与する一つまたは複数の自己-抗原、自己-タンパク質、自己-ポリペプチドまたは自己-ペプチドに関連する被験者の疾患を処置するための方法および組成物に関する。
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本発明は、下記一般式I:[式中、A、B、D、E、Ra、R1、R2、R3、R4、R5及びqは請求項において定義される通りである]で表される置換されたピラゾロピリジン類及びそれらの塩、前記置換されたピラゾロピリジン類を含んで成る医薬組成物、前記置換されたピラゾロピリジン類の調製方法、並びに異常調節された血管増殖の疾病、又は異常調節された血管増殖に付随する疾病の処理のための医薬組成物（ここで、前記化合物類は、アンジオポイエチンを効果的に妨げ、そして従って、Tie2シグナル化に影響を及ぼす）の製造のためへのその使用に関する。

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本明細書においては、下記の式を有する化合物、またはその製薬上許容し得る塩もしくはプロドラッグを開示する。
【化１】


Y、AおよびBは、本明細書において記載したとおりである。また、これらの化合物に関連する方法、組成物および医薬品も開示する。
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DP-2受容体調節に反応する障害または状態、具体的には、喘息、アレルギー性鼻炎およびアトピー性皮膚炎のような、炎症性のおよび免疫関連の障害および状態の処置および予防において有用である式(I)の置換フェニル酢酸化合物、薬学的組成物、その調製方法および方法が提供される。

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N-[5-[[[5-(1,1-ジメチルエチル)-2-オキサゾリル]メチル]チオ]-2-チアゾリル]-4-ピペリジンカルボキサミドの結晶形が提供される。また、N-[5-[[[5-(1,1-ジメチルエチル)-2-オキサゾリル]メチル]チオ]-2-チアゾリル]-4-ピペリジンカルボキサミドの1種以上の結晶形を含有する医薬組成物、並びに癌及びその他の増殖性疾患の治療におけるN-[5-[[[5-(1,1-ジメチルエチル)-2-オキサゾリル]メチル]チオ]-2-チアゾリル]-4-ピペリジンカルボキサミドの1種以上の結晶形の使用方法が提供される。 （もっと読む）

化合物（ｔｒａｎｓ−４−｛４−［（｛５−［（３，４−ジフルオロフェニル）アミノ］−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル｝カルボニル）アミノ］フェニル｝シクロヘキシル）酢酸の新規結晶形、ならびにそれらの結晶形の製造方法、それらを含む医薬組成物、および医療処置におけるそれらの結晶形の使用を提供する。

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【課題】サーチュインデアセチラーゼタンパク質ファミリ・メンバの活性；p53活性；アポトーシス；細胞及び生物の寿命及び対ストレス感受性、を修飾する方法及び組成物の提供。
【解決手段】細胞を、細胞中のSIRT1に結合し、SIRT1のデアセチラーゼ活性を増す作用物質、例えば、フラボン、スチルベン、フラバノン、イソフラボン、カテキン、カルコン、タンニン又はアントシアニジンなどのサーチュイン活性化化合物に接触させるステップを含む、アポトーシスから細胞を保護する方法。又は、細胞内のSIRT1に結合し、SIRT1のデアセチラーゼ活性を減少させる作用物質、例えば、スフィンゴシンなどのスフィンゴリピドなどのサーチュイン阻害性化合物に接触させるステップを含む、細胞死に対してより感受性にする方法。 （もっと読む）

【課題】遺伝子治療または組換えタンパク質の産生に有用な環状ＤＮＡ分子および当該環状ＤＮＡ分子の製造方法の提供。
【解決手段】少なくとも１つの有益な核酸配列を含み、この核酸配列の複製を可能にする領域がプラスミドまたはバクテリオファージに由来する複製起点を含んでおり、この複製起点が宿主細胞中で機能するためには宿主細胞に外来の少なくとも１つの特異的タンパク質の存在が必要である、遺伝子治療に有用な環状ＤＮＡ分子。 （もっと読む）

【課題】抗炎症作用、抗リウマチ作用等の疾患に有効な物質、およびそれを有効成分とする医薬品、機能性飲食品等の提供。
【解決手段】式Ｉ：


で表される３，６−アンヒドロガラクトピラノース、そのアルデヒド体、その抱水体、およびそれらの２−Ｏ−メチル化体および２−Ｏ−硫酸化体より選択される化合物ならびに該化合物を還元末端に有する可溶性の糖化合物を有効成分として含有する糖尿病、リウマチ、炎症抑制を要する疾患、α−グリコシダーゼ阻害を要する疾患、プロスタグランジン合成抑制を要する疾患、エンドトキシンショック抑制を要する疾患、インターロイキン産生抑制を要する疾患、ヘムオキシゲナーゼ産生誘導を要する疾患、腫瘍壊死因子産生抑制または発がん抑制を要する疾患の治療用または予防用の医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１は、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル基であり、Ｒ^２は、１〜３個のハロゲンにより置換されていてもよいＣ_１〜Ｃ_６アルキル基であるか、又は、Ｒ^２は、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル基である）を有するピロリジノンの新たな共結晶に関する。
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本発明は、自己抗体陽性疾患を有する患者の治療で用いられる方法および組成物に関する。特別な実施形態において、本発明は、治療有効量のニュートロカインアルファのアンタゴニストのような免疫調節剤を投与することを含む。患者の血漿または血清中において、１：８０以上のＡＮＡ力価、および／または３０ＩＵ／ｍｌ以上の抗ｄｓＤＮＡ抗体を有する患者を治療する方法に関する。加えて、患者へのコルチコステロイド投与の頻度および／または量を低下させる方法が提供される。好ましい実施形態において、該患者は全身エリテマトーデスを有する。狼瘡患者が医療的治療に応答しているかを決定する方法も提供される。
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活性成分としてミクロンサイズの硫黄粒子（３００ミクロン未満）を含む医薬組成物。前記医薬組成物はさらに、賦形剤（すなわち、リグニンスルホン酸ナトリウム）またはその他の適切な薬剤も含む。前記製剤は、栄養療法および／または補助療法においてヒトおよび動物の病原性障害を予防および治療するため、ならびに飼養成績および繁殖成績を向上するために使用される。影響および／またはサプリメントレジメにおいて使用される。肺炎、関節炎、潰瘍、糖尿病、胃腸管（ＧＩ）癌、狼瘡、乾癬および早期閉経を含めた種々の病態が治療されている。 （もっと読む）

アセチルＣｏＡ（アセチル補酵素Ａ）：ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ（ＤＧＡＴ１）活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、又はその塩が；その調製のための方法、これを含有する医薬組成物及び医薬としてのその使用と一緒に提供される；式中、例えば、Ｒ^１は、置換されていてよいアリール又は置換されていてよいヘテロアリール基であり；Ｔは、Ｎ、ＣＨ又はＣＭｅであり；Ｙは、直接結合、又は定義された連結基であり、そしてＲ^２は、置換されていてよいアリール、置換されていてよいシクロアルキル又は置換されていてよい複素環基である。
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アセチルＣｏＡ（アセチル補酵素Ａ）：ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ（ＤＧＡＴ１）活性を阻害する、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、置換されていてよいフェニル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよび５員または６員ヘテロアリールより選択され；Ｌ^１は、直接結合、または例えば、−Ｏ−、−ＯＣＨ_２−および−ＣＨ_２Ｏ−より選択されるリンカーであり；Ｒ^２は、例えば、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（５−１２Ｃ）ビシクロアルキル、フェニルおよび４員、５員または６員の飽和、部分不飽和または完全不飽和ヘテロシクリル環より選択され；ここにおいて、Ｒ^２は、規定の置換基によって置換され、そしてＲ^６は、例えば、水素、フルオロおよびクロロより選択される］を有する化合物またはそれらの塩を、それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、および薬剤としてのそれらの使用と一緒に提供する。

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本発明は、化学式Ｉの化合物：


又はその薬理的な塩を提供し、Ｒ_１、Ｒ_２及びＡ、Ｂ、及びＣ環はここに定義されているとおりである。化学式Ｉの化合物はアルツハイマー病などの認識力障害の治療又は防止に有用である。本発明は、さらに、化学式Ｉの化合物又は塩からなる医薬組成物、目的とする化合物の生成方法、及び化学式Ｉの化合物又は塩を用いたアルツハイマー病などの認識力障害を治療する方法を網羅する。
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【課題】 本発明の目的は、酸化反応を軽減させることによって、活性酸素に起因する各種疾患や老化を緩和するのに十分な効果を発揮し、身体を健やかに保つことのできる食品を提供することにある。
【解決手段】 下記の（Ａ）に列挙される植物のエキス及び（Ｂ）の物質からなる群より選択される何れか一種以上を有効成分とし、該有効成分がｐＨ４．５以上ｐＨ１１．０以下の範囲において２００ｍＶ以下の酸化還元電位を有することを特徴とする食品とする。
（Ａ）スベリヒユ、半醗酵茶、紅景天、厚朴、ウイキョウ、陳皮、タイソウ、ヨクイニン、クコ、シンイ
（Ｂ）平均分子量が千〜１万の範囲にあるアルギン酸塩オリゴ糖、又はペクチンオリゴ糖 （もっと読む）

アセチルＣｏＡ（アセチル補酵素Ａ）：ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ（ＤＧＡＴ１）の活性を阻害する、式（Ｉ）の化合物または前記化合物の塩が提供され、


ここで例えば、Ｒ^１は、置換されていてもよいフェニルまたはナフチルであり；環Ａは、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（５−１２Ｃ）ビシクロアルキル、およびフェニルから選択され；ｎは０、１、または２であり；Ｒ^２は、例えば、水素、フルオロ、クロロ、またはヒドロキシであり；環Ｂは、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（５−１２Ｃ）ビシクロアルキル、およびフェニルから選択され；Ｌ^１は、直接結合であるか、あるいは定義のリンカー基であり；そしてＲ^３は、例えば、ヒドロキシ、カルボキシ、または（１−６Ｃ）アルコキシカルボニルであり；さらに、これら物質の製造方法、これらの物質を含有する医薬組成物、およびこれらの物質を医薬として使用することも提供される。
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本願は、疾患の処置、予防および／または改善に有用な化合物を記載し、とりわけプロテインキナーゼを阻害するピロロピリミジン化合物および誘導体を記載する。当該有機化合物は増殖性疾患の処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規１，４−ジアザ−ビシクロ［３．２．２］ノニルオキサジアゾリル誘導体、及び医薬組成物の製造におけるそれらの使用に関する。本発明の化合物は、ニコチン性アセチルコリン受容体におけるコリン作動性リガンドであることが見出されている。それらの薬理学的特性により、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関係するものなど多様な疾患又は障害、平滑筋収縮に関係する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関係する疾患又は障害、炎症に関係する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質の乱用の中止によって生じる禁断症状の治療に有用となり得る。Ａｒはフェニル基を表し、このフェニルは、メチレンジオキシ又はエチレンジオキシで置換されている。
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