【課題】 本発明は、化学式１の新規なベンゾフェノンチアゾール誘導体、その異性体、薬学的に許容されるその塩、その水和物又はその溶媒和物、それを含有する医薬組成物、それらの治療剤としての用途及びその製造方法に関する。
【解決手段】 本発明のベンゾフェノンチアゾール誘導体は、微小管の形成に対する阻害活性を有し、悪性腫瘍の活性的な増殖細胞を殺滅するので悪性腫瘍の一般的な増殖状態の治療において使用できる。化学式１における、Ｒ、Ｒ_１及びＲ_２は本発明の詳細な説明で定義されている通りである。 （もっと読む）

【課題】受容体型、および非受容体型の両方のチロシンキナーゼの信号伝達を阻害、調整および／または調節することができる化合物を提供する。
【解決手段】スルホニルインドール部分を有するコア構造を有する。下記式Ｉの化合物の製薬上許容される塩、水和物および立体異性体に関するもの。
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本発明は、活性物質を含有する医薬品製剤を調製するのに好適な実質的に球状／ボール状の酒石酸スターターペレットの改善された製造方法、並びにこの方法により得られうるそのようなペレット、及び活性物質を含有する医薬品製剤を調製するための出発原料としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、肥満症、インスリン抵抗性、糖尿病、体重減少、および関連する疾患に関する診断方法、スクリーニング方法、および処置方法を提供する。特に、本発明は、このような健康状態をＩＫＫｉ阻害剤によって処置する方法、このような健康状態をＩＫＫｉの状態に基づいて診断する方法、およびＩＫＫｉ阻害剤の候補物をスクリーニングする方法を提供する。
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眼瞼縁疾患の有病率およびその負担を考慮すると、眼瞼縁機能を改善して、それに関連する疾患を処置および予防するための、眼治療薬および治療投薬計画に対する必要性が存在する。本発明は、眼瞼縁機能の改善およびそれに関連する疾患の処置のために、強い組織浸透性を持つ抗炎症特徴を備えた粘膜付着性広域抗生物質を提供する。本発明は、眼瞼炎およびドライアイ疾患の徴候および／または症状を処置および／または予防する組成物ならびに方法をさらに提供する。 （もっと読む）

【課題】難治性の皮膚掻痒に対する効果に優れ、かつ効果に即効性があり、安全性の高い痒み抑制剤および該痒み抑制剤を有効成分として含有する痒み抑制組成物を提供する。
【解決手段】本発明にかかる痒み抑制剤は、マルトオリゴ糖（Ａ）と、止痒剤及び抗炎症剤から選ばれる少なくとも一種（Ｂ）を必須有効成分として含有することを特徴とする。マルトオリゴ糖（Ａ）としては、２〜９糖から選ばれる少なくとも一種が用いられ、（Ｂ）成分として用いる止痒剤としては、ジフェンヒドラミン、クロタミトン及びそれらの塩から選ばれた少なくとも一種が用いられ、抗炎症剤としては、デキサメタゾン、プレドニゾロン、クロベタゾン、グリチルリチン酸及びそれらの塩、グリチルレチン酸、グリチルレチン酸ステアリルから選ばれた少なくとも一種が用いられる。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物において疼痛を治療する方法を提供する。
【解決手段】疼痛を治療する充分に定義されたアミノイミダゾリン、アミノチアゾリン、又はアミノオキサゾリン又はこれらの医薬組成物を用いる。 （もっと読む）

（＋）−２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−２−メチルスルホニルエチル］−４−アセチルアミノイソインドリン−１，３−ジオンを含む固形物形態、上記固形物形態を含む組成物、上記固形物形態を製造する方法およびそれらの使用方法が開示される。本方法には、ＴＮＦ−αレベルの低減またはＰＤＥ４の阻害によって寛解する障害を治療するおよび／または予防する方法が含まれる。
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本発明は、新規のキナゾリン誘導体、およびそれらの医薬的に許容される塩に関する。本発明は、本発明の化合物を含む組成物、および細胞表面チロシン受容体キナーゼを阻害することで有利に治療される疾患および疾病を治療する方法におけるかかる組成物の用途についても提供する。 （もっと読む）

【課題】非常に安全であって細胞保護効果と炎症抑制作用に優れ、胃炎、胃潰瘍、膵臓炎、大腸炎、関節炎、糖尿病、動脈硬化、腎臓炎、肝炎、アルツハイマー性痴呆、パーキンソン病、ルーゲーリック病などを含む細胞損傷と炎症疾患の治療または予防に有効な、薬学組成物、及びこれを用いる細胞損傷と炎症疾患の治療または予防方法を提供する。
【解決手段】２‐ヒドロキシ安息香酸誘導体(例えば２−ヒドロキシ−５−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチルアミノ］−安息香酸）又はこれの薬学的に許容可能な塩を有効成分として用いる。 （もっと読む）

【課題】ＰＰＡＲアゴニストとして有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


（環Ｑは置換されていてもよい単環アリール等であり、Ｙ^１は単結合または−ＮＲ^６−等であり、環Ａは非芳香族ヘテロ環ジイル等であり、式：−Ｙ^２、Ｚ¹−は


で示される基等であり、Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^９は低級アルキル等であり、ｎは０〜３の整数であり、Ｚ¹は単結合、Ｏ、ＳまたはＮＲ^９であり、環Ｂは芳香族炭素環ジイル等、Ｙ^３は低級アルケニレン等であり、Ｚ^２はＣＯＯＲ^３等である）で示される化合物。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ａｒ’、ＡおよびＹは明細書に定義する。〕
の化合物、またはその塩、好適にはその薬学的に許容される塩、またはその溶媒和物、組成物および炎症性およびアレルギー性状態の処置における該化合物の使用に関する。
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ＢＲＡＦキナーゼをはじめとするＲＡＦキナーゼの活性を調節するため、そしてＲＡＦキナーゼによって媒介される疾患または障害の１つ以上の症状を治療、予防、または改善するための式（Ｉ）の化合物、組成物、および方法が提供される。式（Ｉ）（式中、ＸはＯまたはＳ（Ｏ）_ｔであり、Ｒ^ａはＯまたはＳである）、またはその薬学的に許容できる塩、溶媒和化合物、包接化合物または水和物。
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式Ｉの化合物、
【化１７８】


またはその互変異性体、位置異性体、立体異性体、溶媒和物、Ｎ−オキシド、もしくは薬学的に許容される塩であって、式中
「ａ」は、置換または非置換のヘテロシクロアルキル環および置換または非置換の炭水化物部分からなる群から選ばれ、
ｙは、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＳＯ₂−、アミノアルキル、または
【化１７９】


から選ばれる１種であり、式中、Ｒ_wは、水素、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、
ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、ＣＯＮＲ₁₀、ＮＲ₁₀ＣＯ、および−ＮＲ_d−から選ばれる１種であるか、あるいはｘおよびｙは一緒になって化学結合を表し、
Ｚは−ＣＨ−、−Ｎ−から選ばれ、
ｔは、０〜４から選ばれる整数であるが、但し
「ａ」が置換または非置換のヘテロシクロアルキル環である場合、「ｔ」は０ではなく、ｙが−ＣＯ−である場合、ｘはＮＲ_dではない。
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本発明は、式（Ｉ）


の化合物（式中、Ｘは、場合により置換されているフェニル基であり；Ｒ１は、水素原子、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、アミノ、ＮＲｃＲｄ基であり；Ｒ_２は、ＮＲｃＲｄ基、−Ｎ＝ＣＨ−ＮｒａＲｂ基、ニトロ、ヒドロキシイミノアルキル、アルコキシイミノアルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルフィニル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルホニル基、−ＳＯ_２−ＮＲ_５Ｒ_６基、（（（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル）_３）シリルエチニル基であり；Ｒ_３は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基またはハロゲン原子であり；Ｒ_４は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ基またはフッ素原子である。）に関し、ここで、前記化合物は、塩基の状態または酸への付加塩の状態である。本発明はまた、この化合物の治療的使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｘ、Ｙ、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｚ、ｐ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、明細書に定義する通りである。）の化合物に関する。また、本発明は、この化合物を調製する方法およびこの治療的用途に関する。
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【課題】血管新生の異常増殖を伴う各種疾患に対する予防および治療に有効な新規化合物、およびかかる新規化合物を含有してなる血管新生阻害剤、抗腫瘍剤などの医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式


[式中Ａ^ｇは、置換基を有していてもよい５ないし１４員複素環式基などを意味する；Ｘ^ｇは、−Ｏ−、−Ｓ−などを意味する；Ｙ^ｇは、置換基を有していてもよいＣ_６−１４アリール基または５ないし１４員複素環式基などを意味する；Ｔ^ｇ１は、式


（式中、Ｅ^ｇは、単結合または式−Ｎ（Ｒ^ｇ２）−などを意味する。Ｒ^ｇ１およびＲ^ｇ２はそれぞれ独立して水素原子、または置換基を有していてもよいＣ_１−６アルキル基などを意味する。Ｚ^ｇは、Ｃ_１−８アルキル基、Ｃ_３−８脂環式炭化水素基、Ｃ_６−１４アリール基などを意味する。）で表わされる基などを意味する。］で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。 （もっと読む）

【課題】ハンセン病、慢性移植片対宿主反応疾患、慢性関節リウマチ、サルコイドーシス、炎症症状、炎症性腸疾患、および癌（ただし、これらに限定されるものではない）等の疾患および症状の治療および予防を目的とするサリドマイドおよび製薬上許容可能なプロドラッグ、塩、溶媒和物、水和物または包接化合物の医薬組成物および単一用量剤形の提供。
【解決手段】200mgの、サリドマイドまたはその製薬上許容可能なプロドラッグ、塩、溶媒和物もしくは包接化合物である有効成分と、297mgの、α化コーンスターチ、微結晶性セルロース、第二リン酸カルシウム、またはその混合物を含む担体、希釈剤または充填剤と、2.5mgのステアリン酸マグネシウムとを含んでなる、ヒトへの経口投与に好適な単一用量剤形であって、単一用量剤形がカプセルである剤形。 （もっと読む）

本発明は、間質相互作用分子１（ＳＴＩＭ１）の阻害剤又はＳＴＩＭ１調節性形質膜型カルシウムチャネル活性の阻害剤、特にＯｒａｉ１の阻害剤（別称、ＣＲＡＣＭ１）、並びに場合により薬学的に活性な担体、賦形剤又は希釈剤を含む薬学的組成物に関する。さらに、本発明は、静脈又は動脈の血栓形成に関連する障害を予防及び／又は治療するための間質相互作用分子１（ＳＴＩＭ１）の阻害剤又はＳＴＩＭ１調節性形質膜型カルシウムチャネル活性の阻害剤、特にＯｒａｉ１の阻害剤（別称、ＣＲＡＣＭ１）に関する。 （もっと読む）

【課題】新規機能として軟骨分化制御作用を持つ遺伝子を見出し、これらの遺伝子を変形性関節症などの骨及び／又は関節疾患の診断・制御・治療を目的とする手段として使用すること。
【解決手段】Runx2/Cbfa1欠損軟骨細胞にRunx2/Cbfa1を強制発現することにより発現が誘導される軟骨分化制御遺伝子を取得する方法により得られたポリヌクレオチド、該ポリヌクレオチドがコードするポリペプチド、該ポリペプチドに対する抗体、該ポリヌクレオチドを含有する組換えベクター、該組換えDNAベクターを有する形質転換体及び該ポリペプチド発現細胞、該ポリヌクレオチドのトランスジェニック動物、骨及び／又は関節疾患のモデル動物、前記のものを利用した、骨及び／又は関節疾患の治療薬及び／又は予防薬のスクリーニング方法、さらに骨及び／又は関節疾患の医薬組成物及び診断方法を提供する。 （もっと読む）