本発明は、ベンゾチオフェンまたはチオフェン主鎖を有する新規分野のヒドロキサム酸誘導体に関する。ヒドロキサム酸化合物は、癌の治療に使用することができる。ヒドロキサム酸化合物は、ヒストンデアセチラーゼを阻害することもでき、そして、新生物細胞の最終分化および細胞増殖停止および/またはアポプトーシスの選択的誘導、それによるそのような細胞の増殖阻害に使用するのに適している。従って、本発明の化合物は、新生物細胞の増殖を特徴とする腫瘍を有する患者を治療するのに有効である。本発明の化合物は、TRX媒介疾患、例えば、自己免疫性、アレルギー性および炎症性疾患の予防および治療、ならびに中枢神経系（CNS）疾患、例えば神経変性疾患の予防および/または治療にも有効である。本発明は、ヒドロキサム酸誘導体を含む薬学的組成物、および従い易く、かつ、インビボでのヒドロキサム酸誘導体の治療有効量を生じる、これらの薬学的組成物の安全な投薬計画もさらに提供する。 （もっと読む）

ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す式（Ｉ）のチオフェンベース化合物、ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す化合物の使用方法、およびＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す化合物を含んでなる組成物が開示されている。これらの化合物は、アルツハイマー病、脳卒中、糖尿病、肥満、炎症および癌の治療に有用である。
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本発明は、哺乳類の対象における免疫介在性もしくは免疫関連性の疾患または障害、感染症、代謝障害および癌の治療方法を提供する。本方法は、自然発生的な哺乳類の中間代謝物またはＴ細胞受容体リガンド、好ましくはグルコシルセラミドの哺乳類の対象に対する投与を含む。好ましい実施形態では、かかる哺乳類の対象はヒトである。 （もっと読む）

本発明は、請求項１の（Ｉ）による一般式（Ｉ）を有する化合物に関し、


該化合物は、塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態をとる。本発明は、該化合物の治療用途にも関する。
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キノキサリン化合物、組成物、それらの製造方法、そしてそれらを白血球動員の抑制、Ｈ_４受容体の調節そして炎症、Ｈ_４受容体媒介病および関連病の如き病気の治療で用いる方法。式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｂは、他の員および置換基の割り当てから独立して、NまたはCR⁷であり、Yは、他の員および置換基の割り当てから独立して、O、SまたはNHであり、nは、員および置換基の割り当てから独立して、１または２である］。
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本発明は、ニューロキニン−１（ＮＫ−１）受容体拮抗薬およびタキキニン、特にサブスタンスＰの阻害薬として有用なある種のフェニルピロリジンエーテル化合物に関する。本発明はさらに、それらの化合物を有効成分として含む医薬製剤、ならびに嘔吐、抑鬱および不安などのある種の障害の治療における前記化合物およびそれの製剤の使用に関するものでもある。 （もっと読む）

６位、７位、８位または９位にアルコキシ置換基を有するイミダゾキノリン化合物、これらの化合物を含有する製剤組成物、中間体、これらの化合物の製造方法、これらの化合物を、動物でサイトカインの生合成を誘導または阻害するための免疫調整薬として利用するための方法ならびに、これらの化合物を、ウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療に利用する方法が開示される。 （もっと読む）

以下により表される式を有する化合物が開示される：この化合物は、薬学的組成物として調製され得、そして哺乳動物（ヒトを含む）における種々の状態の予防および処置のために使用され得、これら種々の状態としては、非限定的な例として、関節炎、パーキンソン病、アルツハイマー病、発作、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、疼痛症候群の処置および予防、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性障害、脱毛症、炎症性腸疾患および免疫障害その他が挙げられる。

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式（Ｉ）
【化１】


（ここで、Ａ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、及びＸは、明細書において規定した通りである）
の新規な化合物、並びに、その医薬的に許容される塩とともに、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、及び治療におけるそれらの使用が開示される。式（Ｉ）の化合物は、ＣＸ₃ＣＲ１受容体のアンタゴニストであり、したがって、神経変性障害、脱髄性疾患、アテローム性動脈硬化症及び疼痛の治療又は予防に特に有用である。

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本発明は、新規クラスの化合物、このような化合物を含む医薬組成物および、異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特にＡｂｌ、ＢＣＲ−Ａｂｌ、ＥＧＦ−Ｒ、ｃ−ｅｒｂＢ２キナーゼ(ＨＥＲ−２)、ＣＨＫ２、ＦＧＦＲ３、ｐ７０Ｓ６Ｋ、ＰＫＣ、ＰＤＧＦ−Ｒ、ｐ３８、ＴＧＦβ、ＫＤＲ、ｃ−Ｋｉｔ、ｂ−ＲＡＦ、ｃ−ＲＡＦ、ＦＬＴ１および／またはＦＬＴ４キナーゼの異常な活性化が関与する疾患または障害の処置または予防のためのこのような化合物の使用法を提供する。 （もっと読む）

急性炎症性および神経障害性疼痛、歯痛、一般頭痛、偏頭痛、群発性頭痛、混合型血管および非血管症候群、緊張性頭痛、一般炎症、関節炎、リウマチ病、変形性関節炎、炎症性腸疾患、炎症性眼疾患、炎症性もしくは不安定膀胱障害、乾癬、炎症性要素を伴う皮膚病訴、慢性炎症状態、炎症性疼痛ならびに関連痛覚過敏および異痛、神経障害性疼痛ならびに関連痛覚過敏および異痛、糖尿病性神経障害性疼痛、灼熱痛、交感神経依存性疼痛、求心路遮断症候群、喘息、上皮組織損傷もしくは機能不全、単純疱疹、呼吸部、尿生殖器部、胃腸もしくは血管部における内臓運動性障害、創傷、熱傷、アレルギー性皮膚反応、痒み、白斑、一般胃腸疾患、胃潰瘍形成、十二指腸潰瘍、下痢、壊死誘発物質により誘発される病変、発毛、血管運動神経性もしくはアレルギー性鼻炎、気管支障害または膀胱障害を治療するための、一般式（Ｉ）を有する化合物およびこれらを含有する組成物。
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本発明は、Ｒ¹及びＲ²が上記で定義したとおりである式(I)の化合物を提供する。本発明の化合物は、ケモカインCCR5受容体のモジュレーター、特に拮抗剤である。CCR5受容体のモジュレーターは、種々の炎症性疾患及び症状の治療、並びにHIV及び遺伝的に関連するレトロウイルスによる感染の治療に有用であり得る。
【化１】

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本明細書に提供するのは、インドール誘導体、それらを含有する製薬学的組成物、それらの使用法およびこれら化合物の調製法である。
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【解決手段】 スピロ環複素環誘導体、それらの化合物を含む薬学的組成物、及びそれらを薬学的に使用する方法が開示される。特定の実施形態において、前記スピロ環複素環誘導体は、δオピオイド受容体のリガンドであり、とりわけ、痛み、不安、胃腸障害、及び他のδオピオイド受容体ー仲介性病状を治療する及び／若しくは阻止するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、慢性炎症性疾患治療用の、細胞および／または組織および／または疾患フェーズ特異的な薬剤の製造方法に関する。疾患、細胞タイプ、組織および／またはステージ特異的なタンパク質および核酸を発現パターンに関して同定し、対応する核酸をDNAzymeまたはsiRNAの攻撃対象候補として解析する。続いて標的配列に結合しこれを切断する活性な特異的DNAzymeおよびsiRNAを設計し、慢性炎症性疾患および自己免疫疾患の治療薬に用いる。
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ヒトトル様レセプター３（ＴＬＲ３）遺伝子の−８９２１番目、−７番目、１６３８番目、１６５６番目、３５１９番目、４７９２番目、４９６０番目、５２５２番目、６３０１番目、および６４４４番目に存在する一塩基多型部位の少なくとも１箇所の遺伝子多型を検出することによってアレルギー疾患の遺伝的素因を検査する。 （もっと読む）

式(I)で表される化合物またはその製薬上許容される塩は、IV型ホスホジエステラーゼ(PDE4)の阻害剤であり、炎症性疾患および／またはアレルギー性疾患の治療に有用である。

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本発明は、親油基に連結した免疫刺激性核酸に、部分的に関連する。親油基に連結した特定の免疫刺激性核酸が、活性を向上させたのに対して、他の免疫刺激性核酸への親油基の結合は、その分子の免疫刺激能力について効果が最小限であった。本発明は、以下：（Ｎ_１ＰＮ_２）・Ｌを含有する組成物に関し、ここで、Ｎ_１およびＮ_２は独立して、０〜１００ヌクレオチド長の核酸であり、Ｐは、核酸を含み、かつ少なくとも１つのＹＲジヌクレオチドを含むパリンドロームであり、Ｙは、シトシンまたは修飾されたシトシンであり、そしてＲは、グアニンまたは修飾されたグアニンである。
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下記式(IA)、(IB)、(IC)、及び(ID)（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、及びＲ⁶は、それぞれ式(IA)、(IB)、(IC)、及び(ID)について本出願で定義されるとおりである）の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩；該化合物を含有する医薬組成物、並びにこれら化合物を用いて、グルココルチコイド受容体機能を調節する方法、及びグルココルチコイド受容体機能によって媒介され、或いは炎症、アレルギー、又は増殖プロセスを特徴とする病気状態又は状況の患者を治療する方法。
【化１】

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式IA、IB：
【化１】


（ここでHet、X¹、R¹、R²、R³、R³_aおよびR⁴は本明細書中に定義されるとおりである）
の化合物またはその医薬上許容しうる塩および塩、ならびに上記化合物を含有する医薬組成物が製造される。それらは治療、特に疼痛の処置に有用である。
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