Fターム[4C086ZB13]の内容
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炎症性およびアレルギー性疾患の処置における、CCR−3受容体アンタゴニストとして使用するための1,3−二置換アゼチジン誘導体
遊離形または塩形の、式IaまたはIb
【化1】
〔式中、Ar、X1、X2、m、R1、Q、Y、R2およびR3は明細書で定義した意味を有する。〕
の化合物は、CCR−3が介在する状態、例えば炎症またはアレルギー状態、特に炎症性または閉塞性気道疾患の処置に有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造法も記載する。
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ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ(PARP)の阻害剤としての置換インドール
本発明は、本明細書に記載された式Iの一連の置換インドール誘導体に関する。本発明は、又、これらの化合物の製造法に関する。本発明の化合物は、ポリ(アデノシン−5’−二リン酸リボース)ポリメラーゼ(PARP)の阻害剤であり、それ故に、特に中枢神経系及び心血管疾患に関連した疾病を包含する種々の疾病の治療及び/又は予防の医薬品として有用である。
【化1】
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心不全並びに喘息治療のためのフマル酸誘導体含有薬剤
第1発明は、ジアルキルフマレート、モノアルキルフマレート、フマル酸モノアルキルエステル塩、フマル酸モノアミド、モノアミドフマル酸塩、フマル酸ジアミド、モノアルキルモノアミドフマレート、これらの化合物の炭素環及びオキサ炭素環オリゴマー、及び前記の化合物の混合物からなる群から選択されたフマル酸誘導体を含有する、心不全、特には左心室不全、心筋梗塞及び狭心症の治療用又は予防用薬剤に係る。
第2発明は、ジアルキルフマレート、モノアルキルフマレート、フマル酸モノアルキルエステル塩、フマル酸モノアミド、モノアミドフマル酸塩、フマル酸ジアミド、モノアルキルモノアミドフマレート、これらの化合物の炭素環及びオキサ炭素環オリゴマー、及び前記の化合物の混合物からなる群から選択されたフマル酸誘導体を含有する、喘息、慢性閉塞性肺疾患、特にはアレルギー、感染、鎮痛剤、労働状態又は身体的努力により起きる喘息、混合型喘息、又は心臓喘息の治療用薬剤に係る。
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サイトカイン阻害剤
本発明は,サイトカイン阻害剤として有用な低分子量化合物,およびその組成物を提供する。特に,本発明の化合物は,抗炎症剤として有用である。そのような薬剤を製造する方法,およびサイトカインにより媒介される状態,例えば関節炎の予防または治療においてこれらを用いる方法も提供される。 (もっと読む)
ペプチジル複素環式ケトン誘導体および製造方法
本発明は、一般式(I)
【化1】
[式中のあらゆる変数は本明細書で定義する通りである]
で表されるペプチジル複素環式ケトンの新規な製造方法に関する。本発明は、更に、新規な薬学的塩およびそれらの製造方法にも関する。前記式(I)で表されるペプチジル複素環式ケトンはトリプターゼの効力のある選択的阻害剤であり、呼吸管に関連した炎症病、例えば喘息およびアレルギー性鼻炎などの治療および予防で用いるに有用である。
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置換8−ヘテロアリールキサンチン
本発明は、A2Bアデノシン受容体(AR)の選択性アンタゴニストである化合物および医薬組成物を提供する。これらの化合物および組成物は医薬として有用である。 (もっと読む)
IV型ホスホジエステラーゼの阻害剤
【解決課題】式Iのイソオキサゾリン誘導体であって、IV型ホスホジエステラーゼ(PDE)の選択的阻害剤として使用することができる誘導体に関する。
【解決手段】本明細書中で開示される化合物は、患者、特にヒトの、エイズ、喘息、関節炎、気管支炎、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、乾癬、アレルギー性鼻炎、ショック、アトピー性皮膚炎、クローン病、成人呼吸促迫症候群(ARDS)、エオシン好性肉芽腫、アレルギー性結膜炎、骨関節炎、潰瘍性大腸炎および他の炎症性疾患の処置に有用である。また、開示されている化合物の製造方法、ならびにその医薬組成物、およびIV型ホスホジエステラーゼ(PDE)阻害剤とその利用に関する。
式I
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炎症性気道疾患の処置のための、ホスファチジルイノシトール3キナーゼ酵素(PI3)の阻害剤としての、5−フェニル−4−メチル−チアゾール−2−イル−アミン誘導体
遊離形または塩形の、式I
【化1】
〔式中、Ra、Rb、R2、R3、R4およびR5は、明細書で定義の意味を有する。〕の化合物は、ホスファチジルイノシトール3−キナーゼが介在する状態の処置に有用である。該化合物およびを含む医薬組成物および該化合物の製造法も記載する。
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マクロファージ遊走阻止因子の阻害剤としての置換ナフチリジン誘導体、およびヒト疾患の治療におけるそれらの使用
MIF活性に関連する病的状態の治療を含む、様々な疾患の治療において有用性を有する、ナフチリジン骨格を有するMIFの阻害剤が提供される。MIF阻害剤は、立体異性体、プロドラッグもしくは薬剤として許容される塩を含む、以下の構造(Ia)、(Ib)、(Ic)、(Id)を有し、式中、n,R,R1,R2,X,YおよびZは明細書中で定義される通りである。薬剤として許容される担体と組み合わせてMIF阻害剤を含む組成物、および、その使用方法も提供される。
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縮環化合物およびその用途
本発明は、一般式(I)
【化1】
(式中、すべての記号は明細書中と同じ意味を表す。)で示される化合物に関する。本化合物はcysLT2受容体に拮抗するため、例えば、呼吸器疾患(例えば、気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患、肺気腫、慢性気管支炎、肺炎(例えば、間質性肺炎等)、重症急性呼吸器症候群(SARS)、急性呼吸窮迫症候群(ARDS)、アレルギー性鼻炎、副鼻腔炎(例えば、急性副鼻腔炎、慢性副鼻腔炎等)など)の予防及び/又は治療剤や去痰剤又は鎮咳剤として有用である。
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置換2,3−ジヒドロ−1H−イソインドル−1−オン誘導体及び使用方法
選択された化合物は、血管形成によって媒介される疾患などの疾患の予防及び治療に有効である。本発明は、癌などを含めた疾患及び他の疾病又は症状の予防及び治療のための新規化合物、類似体、プロドラッグ及び薬剤として許容されるその誘導体、薬剤組成物及び方法を包含する。本発明は、かかる化合物を製造する方法及びかかる方法に有用な中間体にも関する。 (もっと読む)
粘膜に関連した症状の処置に関する方法
IRMを粘膜表面に間欠的に適用することによるIRMの断続的送達を使用して、刺激副作用をかなり低減させつつ、サイトカイン誘導による治療レベルおよび治療持続時間を達成することが可能である。 (もっと読む)
新規な縮合N−ピラジニル−スルホンアミドおよびケモカイン介在疾患の処置におけるそれらの使用
本発明は、式(I):
【化1】
の新規な縮合N−ピラジニル−スルホンアミドおよびケモカイン介在疾患の処置におけるそれらの使用を提供する。
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ケモカインレセプター活性のモジュレータとしての置換シクロアルキルアミン誘導体
本発明は、喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化および関節リウマチの予防に有効な、下式(I)で示されるMCP−1モジュレーターまたはその医薬的に許容される塩を提供する。
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アダマンタン誘導体およびアザビシクロオクタン誘導体およびアザビシクロノナン誘導体、ならびにこれらの調製方法およびDPP−IV阻害剤としてのこれらの使用
本発明は、強力なDPP−IV酵素阻害剤である一般式(I)で示される新規な化合物に関する。
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ケモカインを阻害するピペラジン誘導体、及び、この誘導体の心筋炎治療のための使用
【課題】病原体および心筋炎における免疫応答をより理解することによって、より選択性の高い薬理学的方法を導き、進行性心不全及び近い将来における拡張型心筋症の発症を抑制すること。
【解決手段】心筋炎の治療方法は、所定の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、および、これらの薬理学的に許容される塩の有効量を、必要な患者に投与することを含む。
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オキシム置換イミダゾ含有化合物
1−位にオキシム置換基を有するイミダゾ含有化合物(たとえば、イミダゾキノリン、イミダゾナフチリジン、およびイミダゾピリジン)、それらの化合物を含む医薬品組成物、中間体、ならびに、動物におけるサイトカイン生合成を誘導するための免疫調節薬として、ならびにウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療における、それら化合物の使用方法が開示されている。 (もっと読む)
カテプシンSの阻害剤
本発明は、カテプシンSの選択的阻害のための化合物、組成物および方法を提供する。好ましい局面において、カテプシンSが、少なくとも1種の他のカテプシンイソ酵素の存在下で選択的に阻害される。本発明はまたカテプシンSを選択的に阻害することによる、対象の疾患状態を処置する方法も提供する。
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フェキソフェナジンの結晶多形、及びそれらを製造する方法
(フェキソフェナジンの結晶多形、及びそれらを製造する方法)
フェキソフェナジン塩酸塩の無水結晶性形体C、フェキソフェナジン酢酸塩一水和物の結晶性形体D、フェキソフェナジン酢酸塩二水和物の結晶性形体E、フェキソフェナジン遊離塩基一水和物の結晶性形体F、それらを製造する方法、それらの医薬組成物、それらの治療上の使用、及びそれらでの治療方法。
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ヒストンデアセチラーゼのインヒビターとしてのアセチレン誘導体
本発明は、ヒストンデアセチラーゼのインヒビターであって、故にヒストンデアセチラーゼ活性に関連する疾患の処置に有用な、或る種のヒドロキサマート誘導体を目的とするものである。薬用組成物およびこれらの化合物を製造するための方法もまた開示する。 (もっと読む)
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