Fターム[4C086ZB13]の内容
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5又は6位で置換されたベンゾチアゾール−4,7−ジオン及びベンゾオキサゾール−4,7−ジオン並びにその製造方法
本発明は、それ自体任意で置換されていてもよいアミノ基で5又は6位をモノ置換されたベンゾチアゾール−4,7−ジオン及びベンゾキサゾール−4,7−ジオン誘導体並びにその中間体の製法に関する。上記誘導体はCdc25ホスファターゼ阻害剤であり、癌治療薬の製造に使用できる。上記誘導体は好ましくは下記ベンゾチアゾール−4,7−ジオンである:2−(2−クロロ−6−フルオロフェニル)−5−{[2−(ジメチルアミノ)エチル]アミノ}−1,3−ベンゾチアゾール−4,7−ジオン及び2−(2−クロロ−6−フルオロフェニル)−5−[(2−ピロリジン−1−イルエチル)アミノ]−1,3−ベンゾチアゾール−4,7−ジオン。 (もっと読む)
NK−2およびNK−3として用いるための4−カルボキサミドキノリン誘導体
本発明は、NK2およびNK3受容体アンタゴニストであり、呼吸器疾患の治療に有用である、式(I):
で示される化合物またはその医薬上許容される塩に関する。
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メタロプロテイナーゼ阻害剤としてのN−{(4−置換ピペラジン−1−スルホニルメチル)アルキル}−N−ヒドロキシホルムアミド化合物
本発明は、式(I):
【化1】
[式中、
環Bは、6個の環原子を有する単環式アリール環を表すか、または6個までの環原子を有し、かつ1個以上の環ヘテロ原子(ここで、該ヘテロ原子はそれぞれ窒素である)を含む単環式ヘテロアリール環を表し;
R2は、C1−6アルキルまたはアリールから選択される基を表し、該基は、1個以上のフッ素によって置換されており;
nは、1、2、または3であり;そして
R1は、C1−6アルキル、C5−7シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、C1−6アルキル−アリール、C1−6アルキル−ヘテロアリール、C1−6アルキル−シクロアルキル、またはC1−6アルキル−ヘテロシクロアルキルから選択される、所望により置換された基を表す]の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、もしくは溶媒和物を提供する。その製造方法、それらを含む医薬組成物;および治療におけるその使用もまた記載されている。
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キナーゼ阻害剤としてのチエノピリドン誘導体
p38MAPキナーゼの阻害剤である、カルボニル−若しくはスルホニル結合ピロリジン−1−イル又は関連成分により2位で置換されている一連のチエノ[2,3−b]ピリジン−6(7H)−オン誘導体は、医学で、例えば、免疫又は炎症障害の治療及び/又は予防で使用することができる。 (もっと読む)
免疫抑制化合物および組成物
本発明は、免疫抑制剤、その製造法、その使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にEDG受容体介在シグナル伝達が関連する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。 (もっと読む)
キナーゼ阻害剤としてのチエノピリドン誘導体
p38MAPキナーゼの阻害剤である、カルボニル−若しくはスルホニル結合ピロリジン−1−イル、ピロリジン−3−イルアミノ又は関連成分により2位で置換されている一連のチエノ[2,3−b]ピリジン−6(7H)−オン誘導体は、医学で、例えば、免疫又は炎症障害の治療及び/又は予防で使用することができる。 (もっと読む)
キナーゼ阻害活性を有するジアリール尿素
本発明はraf,VEGFR,PDGFR,p38および/またはFLT−3の少なくとも一つを含む信号形質導入経路に関連した病気および状態を処置するためアリール尿素を使用する方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物によって変調することができる状態および病気を同定するための組成物および方法を提供する。これらの方法は本発明の化合物によって効果的に処置することができる対象の選択を容易化する。加えて、本発明は本発明の化合物を投与された対象をモニターするための方法を提供する。 (もっと読む)
抗ヒスタミン剤と刺激薬とを含む薬剤組成物ならびにその使用
本発明は鎮静性抗ヒスタミン剤と刺激薬を含む薬剤組成物およびその使用方法を提供する。刺激薬は抗ヒスタミン剤によって引き起こされる鎮静作用を低減し、それによって強力であり、しかも鎮静性抗ヒスタミン剤を効果的に使用できるようにする。 (もっと読む)
PPARγタイプ受容体を調節する新規化合物および化粧品組成物または医薬品組成物へのその使用
本発明は、下記の一般式(I):
に相当する新規化合物に関し、ならびにそれらを調製する方法、およびヒトまたは獣医学的薬剤への使用(皮膚科学、ならびに心血管系疾患、免疫疾患および/または脂質代謝に関連する疾患)、または別法として化粧品組成物への使用も意図された医薬品組成物へのそれらの使用にも関する。
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CCR−5アンタゴニストとしてのキノリルアミド誘導体類
本発明は、一般式(I)(式中、変数は本明細書において定義された通りである)で表されるCCR-5受容体アンタゴニストである一連の化合物、又は医薬的に許容できるその塩に関する。
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RNAインターフェラーゼおよびその使用方法
本発明は、本明細書中でmRNAインターフェラーゼと呼ばれるエンドリボヌクレアーゼ活性を示す新規の酵素ファミリーの発見に関する。したがって、本発明の新規の所見は、mRNAインターフェラーゼの核酸配列およびアミノ酸配列ならびにその組成物を使用して利益をもたらすことができる新規の適用を示す。本発明はまた、mRNAインターフェラーゼ活性を調節することができる化合物/薬剤を同定するためのスクリーニング法およびこのような化合物/薬剤の使用方法を含む。mRNAインターフェラーゼの核酸配列および/またはアミノ酸配列、mRNAインターフェラーゼ活性適合緩衝液、および取扱い説明書を含むキットも提供する。 (もっと読む)
カンナビノイド誘導体、その製造方法、および使用
カンナビノイド受容体1型(CB−1)および/またはカンナビノイド受容体2型(CB−2)に対して親和性を有するデルタ−8−テトラヒドロカンナビノール、デルタ−9−テトラヒドロカンナビノール、およびデルタ−6a−10a−テトラヒドロカンナビノールの1’−置換カンナビノイド誘導体。CB−1および/またはCB−2受容体に対して作動薬か拮抗薬のどちらかとして活性を有する化合物は、CB−1もしくはCB−2が介在する疾患を治療するために使用されることが可能である。 (もっと読む)
活性ビタミンD化合物単独または他の治療薬との併用による、免疫介在疾患の治療法
本発明は、活性ビタミンD化合物を動物に投与することにより、動物において免疫介在疾患を治療、改善、または予防する方法に関する。本発明はさらに、他の治療薬と併用して活性ビタミンD化合物を動物に投与することにより、動物における免疫介在疾患を治療、改善、または予防する方法にも関する。 (もっと読む)
PDE7阻害作用を有するピリジニルピラゾロピリミジノン誘導体
PDE7を選択的に阻害する作用を有し、これによって、細胞内cAMPレベルが高まり、さらにはT細胞の活性化を阻害することによって様々なアレルギー疾患、炎症・免疫疾患の予防および治療に有用である化合物の提供であり、下記の式(IA)または(IB):
で表されるピリジニルピラゾロピリミジノン誘導体であり、特に、R1がシクロヘキシル基またはシクロヘプチル基であり、R2がメチル基であり、R3が基:−NR5R6または−S(O)0〜2であり、R4がメトキシ基またはエトキシ基であるピリジニルピラゾロピリミジノン誘導体。
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A1アデノシンレセプターアンタゴニスト
本発明は、式(I)の化合物、ならびにその塩、溶媒和物、および水和物に関する:
式(I)において、R1は、分枝鎖または直鎖のC1〜C8アルキルであり;R2は、式(II)であり、ここで、nは、1〜8の範囲の整数であり;R5は、Hまたは(CH2)pCH3であり、そしてR6は、Hまたは(CH2)mOHであり、R3は、式(III)であり、ここで、qは、1〜8の範囲の整数であり;そしてR7は、H、OH、NH2、(CH2)tOH、およびR9COOHからなる群より選択され;R4は、式(IV)であり、ここで、rは、1〜8の範囲の整数であり、そしてR8は、H、OH、(CH2)fNH2、(CH2)sOH、およびR10COOHからなる群より選択される。本発明は、式(I)の化合物を調製するための方法ならびに治療剤および診断剤としての使用をさらに提供する。
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ピロール化合物およびその使用
本発明はピロール含有化合物およびその使用方法を提供する。本発明のピロール化合物を含むキットおよび薬学的組成物もまた提供する。本明細書で開示した化合物および組成物は好ましくは、神経変性疾患、心血管疾患、増殖性疾患、および視力障害の治療において使用される。特に、脳卒中の治療のための方法および組成物を本明細書で開示する。 (もっと読む)
ケモカイン受容体活性のモジュレーターとしてのN−ウレイドアルキル−ピペリジン
本発明は、喘息および他のアレルギー疾患、並びに自己免疫病理(例えば、関節リウマチおよびアテローム硬化症)の予防に有用な、式(I):
のケモカイン受容体活性のモジュレーター、並びにその製造方法および中間体を提供する。
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2−置換フェニル−5,7−ジアルキル−3,7−ジヒドロピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−オン誘導体、その製法およびその医薬用途
【課題】本発明の目的は、性機能不全およびホスホリパーゼ5関連疾患の治療のための化合物を提供すること。
【解決手段】下記一般式Iで表される化合物。
【化1】
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低減したアレルギー誘発性および保持されたT細胞反応性を有するPhlp5a誘導体
本発明は、既知の野生型アレルゲンと比較して低減したIgE反応性により、および同時にTリンパ球による実質的に保持された反応性により特徴付けられる、イチゴツナギ亜科(Pooideae)のグループ5アレルゲンの変異型の調製および使用に関する。これらの低刺激性アレルゲン変異型を、草花粉アレルギーを有する患者の特定の免疫療法(減感作)または草花粉アレルギーの予防免疫療法のために用いることができる。 (もっと読む)
カスパーゼ阻害剤およびそれらの用途
本発明は、式Iの化合物を提供し、ここで、R1は、R6C(O)−、HC(O)−、R6SO2−、R6OC(O)−、(R6)2NC(O)−、(R6)(H)NC(O)−、R6C(O)C(O)−、R6−、(R6)2NC(O)C(O)−、R6(H)NC(O)C(O)−またはR6OC(O)C(O)−であり;R2は、水素、−CF3、−ハロ、−OR7、−NO2、−OCF3、−CNまたはR8であり;R3は、水素または(C1〜C4)−脂肪族−であり;R4は、−COOHまたは−COOR8であり;R5は、−CH2Fまたは−CH2O−2,3,5,6−テトラフルオロフェニルである。本発明はまた、薬学的組成物、およびこのような組成物を使用してカスパーゼ媒介性疾患を治療するための方法および本発明の化合物を調製するためのプロセスを提供する。
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