本発明は、CSN5遺伝子発現を標的とする核酸を含む組成物、およびCSN5遺伝子発現をサイレンシングするための該組成物の使用方法を提供する。より具体的には、本発明は、CSN5遺伝子発現をサイレンシングする非修飾干渉RNA分子および化学修飾干渉RNA分子、ならびにその使用方法、例えば、癌などの細胞増殖障害を治療するための使用方法を提供する。本発明はまた、干渉RNA分子、カチオン性脂質、非カチオン性脂質、および任意で粒子の凝集を阻害する複合脂質を含む、CSN5遺伝子発現を標的とする核酸-脂質粒子を提供する。

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カリコシン及びその類似物質を含有するエストロゲン組成物が提供される。また、特にヒト、例えば女性のヒトにおいてエストロゲン作用を得るために前記抽出物を使用する方法が提供される。幾つかの実施形態において、前記方法は、更年期症状の治療を含む。幾つかの実施形態において、前記方法は、エストロゲン受容体陽性癌、例えばエストロゲン反応性乳癌の治療を含む。幾つかの実施形態において、前記方法は、骨粗鬆症の治療又は予防を含む。 （もっと読む）

本発明は、一つまたは複数の活性薬剤または治療剤を含む、新規で安定な脂質粒子、その脂質粒子の製造方法、ならびにその脂質粒子を送達および/または投与する方法を提供する。さらに詳細には、本発明は、核酸（一つまたは複数の干渉性RNAなど）を含む安定的な核酸-脂質粒子（SNALP）、SNALPの製造方法、ならびにSNALPを送達および/または投与する方法を提供する。

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本発明は、Cremophor(商標)を含まない疎水性薬剤パクリタキセル、パクリタキセル類似体およびそのコンジュゲート(例えば、ANG1005)にとって有用な医薬組成物に関する。この組成物はさらに、任意の等張化剤、緩衝化剤、増量剤およびCremophor(商標)ではない可溶化剤を含む。前記組成物を調製する方法および癌の治療における前記組成物の使用方法も含まれる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、その医薬組成物を含めた置換基が請求項で定義づけられるものと同じである式（Ｉ）の化合物、およびＦＸＲ活性に関連する疾患または障害の１または２以上の症状の処置および／または予防および／または回復におけるそれらの使用に関する。発明は、中間体におよび式（Ｉ）の化合物の製造方法にもまた向けられる。

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この発明は、一般式（Ｉ）［式中、点線は任意の追加結合であり；ｎはゼロ又は１〜４の整数であり；Ｒ^１は、水素；シクロアルキル、アリール若しくはヘテロアリールにより任意に置換されるＣ_１−Ｃ_６アルキル、(ＣＯ)Ｒ^３；(ＳＯ_２)Ｒ^４；シクロアルキル；アリール；又はヘテロアリールであり；Ｒ^２は、アリール若しくはヘテロアリールにより任意に置換されるＣ_１−Ｃ_６アルキル；アリール；ヘテロアリール；又は(ＣＯ)Ｒ^５であり；Ｘは、ＣＨ_２、酸素又はＮＲ^６であり；Ｙは、結合、ＣＨＲ^７又はＮＲ^８であり；Ｚは、酸素、ＣＲ^９Ｒ^１０又はＣ＝Ｒ^１１であり；Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０及びＲ^１１は、明細書において更に定義したとおりである］及びその薬剤的に許容できる塩に従う新規のヒストン脱アセチル化酵素阻害薬に関するものである。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはそのエステル、アミドもしくはカルバメートの塩、およびそのエステル、アミド、カルバメートもしくは塩の溶媒和物を含めた、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、カルバメート、溶媒和物もしくは塩を提供する。本発明は、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防における、そのような化合物の使用も提供し、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲは、本明細書に定義した通りである。
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本発明は、弱塩基性薬物コアと、アルカリ性緩衝剤の層と、徐放性コーティングとを含有する微粒子を含む医薬組成物、及びかかる組成物の製造方法に関する。本発明はまた、口腔内崩壊錠、従来の錠剤、及びカプセルを含む医薬剤形、並びにその調製方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ＡＸＬ受容体ファミリーの受容体チロシンキナーゼの阻害剤である新規な化合物に関する。これら化合物は、ＡＸＬファミリーの受容体の機能亢進に関連する疾患、ＡＸＬファミリーの受容体の機能亢進に伴う疾患又はＡＸＬファミリーの受容体の機能亢進を原因とする疾患の治療又は予防に適している。本化合物は、例えば癌、特に癌転移等の過剰増殖性疾患の治療に適している。
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構造Aを有する化合物、ならびに少なくとも1つのBCL-2タンパク質ファミリーメンバーを阻害するためのこのような化合物の使用を記載する。

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本発明は、形質転換嫌気性微生物を活性成分として含む嫌気的疾患治療のための医薬組成物と、嫌気的疾患部位における嫌気性微生物の特異的生着および増殖を促進するための嫌気性微生物の生着および増殖促進剤を活性成分として含む医薬組成物とを組み合わせて含む、固形腫瘍などの嫌気的疾患の治療薬を提供する。さらに、本発明は、嫌気的環境下にある疾患部位における形質転換嫌気性微生物の生着および増殖を促進するための、嫌気性微生物生着および増殖促進剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ヌクレオチド類縁化学療法剤による治療に感受性である癌を有している対象を同定すること；有糸分裂攪乱物質／ポロ様キナーゼ（Ｐｌｋ）経路阻害剤を対象に投与すること；及び癌の少なくとも１つの徴候又は症状の減少又は安定化について対象を観察すこと：を含有してなる、ヌクレオチド類縁体耐性腫瘍が進展している癌を包含している、ヌクレオチド類縁化学療法剤による治療に感受性がある癌を治療する組成物及び方法を含有する。 （もっと読む）

本発明は、κオピオイド受容体への機能的な結合アッセイにおいて顕著な改善を生じるκオピオイド受容体アンタゴニスト、及びこれらのアンタゴニストの、κオピオイド受容体の結合によって改善する疾患状態、例えば、ヘロインまたはコカイン中毒、の治療における使用を提供する。
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式：


を有する、５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−９ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド（本明細書において、化合物１と称される）の塩酸塩の多型形態、およびその組成物であって、前記化合物１は、１つ以上の多型形態で存在する。また、化合物１の多形を調製するための新規方法、ならびにキットおよび組成物の製造物品、ならびに様々な疾患を治療するための組成物の使用方法も提供する。
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本発明は、５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−９ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド（本明細書において、化合物Ｉと称される）の多型形態に関し、式：


を有する。
本発明は、また、その組成物と化合物Ｉの多形の調製方法、ならびにその組成物のキットおよび製造品物、ならびに様々な疾患を治療するためのその組成物の使用方法に関する。
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本明細書に記載されるのは、このような化合物を含有する化合物及び薬学的組成物であり、該化合物及び薬学的組成物は、ヒストン脱アセチル化酵素８（ＨＤＡＣ８）の活性を抑制する。また、本明細書に記載されるのは、このようなＨＤＡＣ８インヒビターを、単独で及び他の化合物と組み合わせて、ＨＤＡＣ８活性の抑制からの利益を得る、疾患又は疾病に苦しむ患者を治療するためのＨＤＡＣ８インヒビターを用いた方法である。 （もっと読む）

特定の態様において、エストロゲン受容体アルファ36の機能を調節するため、エストロゲン受容体アルファ36により仲介された疾患を予防及び/または処置するため、骨粗しょう症を予防及び/または処置するため、細胞死を誘発及び/または細胞増殖を阻害するため、及びガンなどの異常細胞増殖を含む疾患を予防及び/または処置するための化合物、医薬組成物及び方法を提供する。 （もっと読む）

本出願において描写する信号伝達経路によって脈管透過性および病的血管形成を抑制するための化合物、組成物および方法を記載する。また、本出願で記載する信号伝達経路を調節し、脈管透過性を抑制し、および病的血管形成を抑制することが可能な化合物および組成物を生産し、および選別するための方法も提供する。
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本発明は、本明細書において変形が定義される、下記式を有する新規オレアノール酸誘導体を提供するが、これに限定されるわけではない。そのような化合物を含む薬学的組成物、キットおよび製造品、該化合物を作製するために有用な方法および中間体、ならびに該化合物および組成物を使用する方法も提供される。

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本発明は、変形物が本明細書において定義される、式(I)を有する新規のオレアノール酸誘導体を提供するが、これに限定されない。このような化合物を含む、薬学的組成物、キット、および製造物品、このような化合物を製造するのに有用な方法および中間体、ならびにこのような化合物および組成物を使用する方法も提供される。

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