薬物を細胞結合剤に結合させるためのリンカーを、ポリエチレングリコールスペーサーの取込みにより修飾して、親水性リンカーにする。本発明の細胞結合剤−薬物コンジュゲートの力価または有効性は、細胞表面に少ない数の抗原を発現するものまたは処置に対して耐性である癌細胞を含めた多様な癌細胞タイプにおいて、予想外に数倍増強される。 （もっと読む）

癌および他の増殖性障害の治療に有用な、抗有糸分裂活性を有するインドリン化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、癌の処置に有用な新規の１，４−二置換フタラジンヘッジホッグ経路アンタゴニストを提供する。 （もっと読む）

【課題】 新規な渦鞭毛藻ならびに新規な抗ガン剤となり得るマクロライド化合物を提供する。
【解決手段】 本発明は、渦鞭毛藻アンフィジニウム（Ａｍｐｈｉｄｉｎｉｕｍ ｓｐ．）ＨＹＡ０２４株で表される渦鞭毛藻が産生するマクロライド化合物に関する。本発明のマクロライド化合物はヒトの腫瘍細胞に対して優れた増殖抑制効果を有しており、新規な抗ガン剤として利用可能である。 （もっと読む）

【課題】リンパ節の腫脹を抑制できるリンパ節腫脹抑制剤、これを含有する医薬品および食品、ならびにリンパ節の腫脹を抑制する方法を提供する。
【解決手段】リンパ節腫脹抑制剤は、平均分子量が１０万〜１６０万のヒアルロン酸および／またはその塩を有効成分として含有する。 （もっと読む）

【課題】S1P₁受容体アゴニスト作用を有し、免疫性疾患として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、S1P₁受容体アゴニスト作用を有する化合物について検討し、イソインドリン化合物がS1P₁受容体アゴニスト作用を有することを確認し、本発明を完成した。本発明のイソインドリン化合物はS1P₁受容体アゴニスト作用を有し、免疫性疾患、すなわち、(1)望ましくないリンパ球浸潤によって引き起こされる疾患(例えば臓器、骨髄もしくは組織の移植片拒絶または移植片対宿主病、自己免疫疾患、多発性硬化症など)、あるいは(2)細胞の異常増殖または集積によって引き起こされる疾患(例えば癌等)、の予防及び／又は治療剤として使用することができる。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表され、式中Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ＷおよびＤは請求項１に示す意味を有する化合物は、チロシンキナーゼの、特にＭｅｔキナーゼの阻害剤であり、とりわけ腫瘍を治療するために用いることができる。

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本発明は、ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オンの誘導体を提供する。これらの化合物は、腫瘍細胞などに対して抗増殖活性を示す化合物を含むＲａｆなどの阻害剤又はキナーゼであり、癌を含む疾病の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ヒアルロン酸（HA）と化学療法薬品（その中で特に、原発腫瘍及び転移を治療するためのイリノテカン、ドキソルビシン、パクリタキセル、シスプラチン及び5-フルオロウラシル（5-FU））との間の結合によって得られる分化薬としてのバイオ結合体（以後、商標名ONCOFID(登録商標)と同一視する）の腫瘍学分野における新しい使用について述べる。特に、水に溶けるONCOFID(登録商標)の誘導体の医薬製剤の作用機序、効力及び耐容性の面からその生物学的挙動について述べる。さらに詳細には、本発明は、腫瘍細胞の非形質転換表現型への分化を促進する際に、参照薬イリノテカン（又はCPT11、その活性形はSN38によって表される）及びドキソルビシンに比べて、ONCOFID-S（HA-SN38結合体）及びONCOFID-D（HA-ドキソルビシン結合体）に基づいた製剤によって実証された驚くべき生物学的及び薬理学的効果に関する。 （もっと読む）

本発明は、ｓｙｋおよび／またはＪＡＫキナーゼの阻害剤である式（Ｉ）−（ＩＩ）


で示される化合物およびその製薬的に許容し得る塩、エステルおよびプロドラッグに関する。本発明はさらに、かかる化合物の製造に用いる中間体、かかる化合物の製造、かかる化合物を含有する医薬組成物、ｓｙｋおよび／またはＪＡＫキナーゼ活性を阻害する方法、血小板凝集を阻害する方法、および望ましくない血栓形成や非ホジキンリンパ腫等のｓｙｋおよび／またはＪＡＫキナーゼ活性が少なくとも部分的に介在する様々な状態を予防または治療する方法、に関する。
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多数の疾患の予防および治療についての前述の事柄に関し、およびそれを含めて設計される食餌性栄養補助食品および食餌計画として、特定の量で有用なナッツ、種子、油、豆、果実、穀物および乳製品を含む脂質組成物が開示される。この組成物は、ω−６脂肪酸およびω−３脂肪酸を含み、ω−６脂肪酸対ω−３脂肪酸の比率およびその量は、対象の年齢、対象の性別、対象の食餌、対象の体重、対象の医学的状態および対象の生活圏の気候を含む１つまたは複数の要素に基づいて制御される。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、Ｐ２Ｘ７拮抗特性を有する式（Ｉ）の新規化合物、これらの化合物を含んでなる製薬学的組成物、これらの化合物の化学的製造方法、および動物、とりわけヒトにおけるＰ２Ｘ７受容体活性と関連する疾患の処置若しくは予防におけるそれらの使用に関する。（Ｉ）
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本願は、新規置換ジヒドロピラゾロン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および、疾患、特に、心血管および血液疾患、腎臓疾患の処置および／または予防用、および、創傷治癒の促進用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。

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本発明はカンナビノイドＣＢ_１受容体アゴニストとしての（５Ｒ）−１，５−ジアリール−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキシアミジン誘導体、これらの化合物の製造方法、該ジヒドロピラゾール誘導体の合成に有用な新規中間体、これらの中間体の製造方法、有効成分としてこれらのジヒドロピラゾール誘導体の１種もしくはそれ以上を含有する製薬学的組成物、ならびにカンナビノイド受容体が関係する精神および神経障害の処置のためのこれらの製薬学的組成物の使用に関する。これらの化合物は式（Ｉ）：
【化１】


［式中、記号は明細書において示した意味を有する］
を有する。
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シクロペンチル (2S,4E)-2-アミノ-5-｛3-[4-カルバモイル-5-(カルバモイルアミノ)-2-チエニル]フェニル｝ペンタ-4-エノエート；シクロペンチル 5-｛3-[4-カルバモイル-5-(カルバモイルアミノ)-2-チエニル]フェニル｝-L-ノルバリネート；シクロペンチル (2S,4E)-2-アミノ-5-｛3-[4-カルバモイル-5-(カルバモイルアミノ)-2-チエニル]-5-メチルフェニル｝ペンタ-4-エノエート；シクロペンチル (2S,4E)-2-アミノ-5-｛5-[4-カルバモイル-5-(カルバモイルアミノ)-2-チエニル]-2-メチルフェニル｝ペンタ-4-エノエート；シクロペンチル O-｛3-[4-カルバモイル-5-(カルバモイルアミノ)-2-チエニル]フェニル｝-L-ホモセリネート；シクロペンチル O-｛3-[4-カルバモイル-5-(カルバモイルアミノ)-2-チエニル]フェニル｝-L-ホモセリネート；シクロペンチル N-｛3-[4-カルバモイル-5-(カルバモイルアミノ)-2-チエニル]ベンジル｝-L-アラニネート；およびtert-ブチル N-｛3-[4-カルバモイル-5-(カルバモイルアミノ)-2-チエニル]ベンジル｝-L-アラニネートは、細胞内カルボキシルエステラーゼにより対応するカルボン酸に加水分解され、IKKβ活性の阻害のために有用である。 （もっと読む）

式（I）の化合物はPLKインヒビターであり、細胞増殖性疾患の治療に有用である：


［式中、
R₁は水素、または任意に置換されていてもよい(C₁‐C₆)アルキル、(C₂‐C₆)アルケニル、(C₂‐C₆)アルキニルまたは(C₃‐C₆)シクロアルキル基であり；
R₂は、水素、または任意に置換されていてもよい(C₁‐C₆)アルキル、(C₂‐C₆)アルケニル、(C₂‐C₆)アルキニルまたは(C₃‐C₆)シクロアルキル基であり；
R₃は、水素、‐CN、ヒドロキシ、ハロゲン、任意に置換されていてもよい(C₁‐C₆)アルキル、(C₂‐C₆)アルケニル、(C₂‐C₆)アルキニルもしくは(C₃‐C₆)シクロアルキル、-NR₅R₆またはC₁‐C₄アルコキシであり、ここでR₅およびR₆は独立して水素または任意に置換されていてもよい(C₁‐C₆)アルキルであり；
環Aは任意に置換されていてもよい単環もしくは２環式の炭素環もしくは複素環または12までの環原子を有する環システムであり；
Tは、式R‐L¹‐Y¹‐の基であり、ここでL¹およびY¹は特許請求の範囲に定義のとおりであり、
Rは炭素結合した、α,α‐ジ置換アミノ酸またはアミノ酸エステル残基である。
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式(IA)または(IB)の化合物は、自己免疫疾患および炎症性疾患の治療において有用なIKK阻害剤である：


［式中、R₇は水素または任意に置換されていてもよい(C₁〜C₆)アルキルであり；Aは、環原子５〜１３の任意に置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールであり；Zは式R₁C(R₂)(R₃)NH-Y-L¹-X¹-(CH₂)_z-（ここで、R₁はカルボン酸基(-COOH)、または１以上の細胞内エステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解されるエステル基であり；そしてR₂およびR₃は、独立して天然または非天然のαアミノ酸の側鎖を意味するが、R₂およびR₃のどちらも水素でないか、またはR₂およびR₃は、それらが結合している炭素原子と一緒になってC₃〜C₇シクロアルキル環を形成し、z、Y、L¹およびX¹は特許請求の範囲で定義したとおりである）の基である］。 （もっと読む）

本発明は、全体としては、増殖性障害、ガン、他を治療するための治療薬化合物の分野に関し、そしてより詳細には、特に、ＲＡＦ（例えばＢ−ＲＡＦ）活性を阻害する、本明細書に記載されている、ある種のアリール−キノリル化合物に関する。本発明は、そのような化合物を含んでいる医薬組成物、並びに、そのような化合物及び組成物の、ＲＡＦ（例えばＢＲＡＦ）活性を阻害するための、受容体チロシンキナーゼ（ＴＲＫ）活性を阻害するための、細胞増殖を阻害するための、インビトロ並びにインビボでの、使用、及び、ＲＡＦ、ＲＴＫ、他を阻害することによって改善される疾患や障害、ガン（例えば、結腸直腸ガン、黒色腫）のような増殖性障害、他の治療での、使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、一過性受容体電位バニロイド（ＴＲＰＶ）モジュレーターを提供する。特に、本明細書に記載の化合物は、ＴＲＰＶ３によってモジュレートされる疾患、状態、および／または障害の治療または予防に有用である。本明細書では、本明細書に記載の化合物の調製方法、その合成で使用する中間体、その医薬組成物、ならびにＴＲＰＶ３によってモジュレートされる疾患、状態、および／または障害を治療または予防する方法も提供する。
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本発明は、例えば炎症性障害、自己免疫障害、皮膚障害、骨髄増殖性障害および癌を包含する、Ｊａｎｕｓキナーゼおよび／または未分化リンパ腫キナーゼ（ＪＡＫ／ＡＬＫ）関連疾患の治療に有用な、式Ｉ：


Ｉ
で示される大環状化合物またはその塩もしくは第４級アンモニウム塩ならびにその組成物および使用方法に関する。
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