本発明は、ＪＮＫ阻害剤のプロドラッグ、並びにＪＮＫを阻害し、そしてＪＮＫが介在する障害を処置するための対応する方法、配合剤、及び組成物に関する。本願には、以下に記載される、式（Ｉ）（式中、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、Ｑ、ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｚ^１、及びＺ^２は、本明細書で定義されたとおりである）で示されるＪＮＫ阻害剤のプロドラッグが開示される。本明細書で開示された化合物及び組成物は、ＪＮＫの活性をモジュレートし、そしてＪＮＫ活性に関連する疾患を処置するのに有用である。本明細書で開示された化合物、及び前記化合物を製造する方法、並びに対応する組成物と共に、ＪＮＫを阻害し、そしてＪＮＫが介在する障害を処置する方法及び配合剤などが、開示される。
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本発明は，３−アミノカルバゾールの新規なベンゾイル誘導体，それを含む医薬品組成物，その製造方法及びプロスタグランジンＥ₂（ＰＧＥ₂）の産生に伴う障害，例えば，炎症，疼痛，発熱，腫瘍，アルツハイマー病及びアテローム硬化症の治療又は予防に有用な薬品の製造のためのかかる化合物の使用に関する。 （もっと読む）

遊離または塩または溶媒和物形態の式(Ｉ)


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^９は明細書に定義した意味を有する。〕
の化合物は、上皮性ナトリウムチャネルの遮断に応答する疾患の処置に有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造方法も開示する。
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医薬として使用するための、特にがんなどのタンパク質キナーゼ（ＰＫ）の機能不全による疾患を治療するための、変数は特許請求の範囲に特定されている、式（Ｉ）の２環式のカルボニルアミノ−ピラゾール、このようなカルバモイル誘導体を含む医薬組成物、および治療上活性な薬剤のプロドラッグとしてのこれらの使用を提供する。処置方法、およびいくつかの新規な２環式カルボニルアミノ−ピラゾールもまた本発明の目的である。

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本発明は、
(a)シトシンベースの抗癌剤および/またはプリンベースの抗癌剤ならびに
(b)チミジンホスホリラーゼ阻害剤およびモリクテス（Mollicutes）に対する抗生物質を含む群から選択される治療薬
を含む、治療薬の組合せに関する。
本発明は、哺乳動物、特にヒトの癌治療のために、同時に、別々にまたは連続して、該組合せを使用することにも関連する。
本発明は、癌、好ましくはモリクテス・バクテリアに感染した哺乳動物の癌治療法にも関連する。 （もっと読む）

化合物ＰＭ００１０４を使用することによって癌を治療するため、特に、多発性骨髄腫を治療するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


(式中、Ｒ４はＮ−置換キヌクリジンである)
の指定された化合物、それを含む医薬組成物および医薬組成物の製造方法に関する。慢性閉塞性肺のようなＭ_３ムスカリン受容体が仲介する状態の処置のための治療におけるその使用も開示する。
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４−（３−クロロ−２−フルオロアニリノ）−７−メトキシ−６−｛［１−（Ｎ−メチルカルバモイルメチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝キナゾリンジフマレート、このジフマレートを含有する医薬組成物、癌のような過剰増殖性障害の治療におけるこのジフマレートの使用、このジフマレートの製造の方法について記載する。 （もっと読む）

本発明は、ソマトスタチンおよびドーパミン両方の活性をインビボで保持するソマトスタチン−ドーパミンコンジュゲートを含む組成物における向上、その組成物を調製する方法、ならびにその組成物を用いて哺乳類を処置する方法に向けられている。特に、本発明はDop2-DLys(Dop2)-cyclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂(SEQ ID NO:1)を含む医薬組成物に関し、そのソマトスタチン−ドーパミンコンジュゲートはインビボで生理的ｐＨにおいて沈殿し、ゆっくりと溶解して体液および血流中に放出されるインサイチュ沈着物を形成する。本発明はさらに、有機的構成要素、例えばジメチルアセトアミド（ＤＭＡ）または平均分子量が４００であるポリエチレングリコール（ＰＥＧ４００）を含んでいてよい。 （もっと読む）

本開示は、シチジン類似体を含有する経口投与用医薬組成物を提供し、ここで、該組成物は、シチジン類似体を実質的に胃内で放出する。また、本明細書中で提供される経口製剤を使用する、疾患および障害の治療方法が提供される。 （もっと読む）

CB2受容体を変調する化合物が開示される。本発明の化合物はCB2受容体に結合し、CB2受容体のアゴニストであり、炎症を治療するのに有益である。アゴニストであるこれらの化合物は更に痛みを治療するのに有益である。
【化１】

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本発明は、キナーゼ、特にＲｏｓ、ＫＤＲ、ＦＭＳ、ｃ−ＦＭＳ、ＦＬＴ３、ｃ−Ｋｉｔ、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、オーロラ、ＰＤＧＦＲ、Ｌｃｋ、ＴｒｋＡ、ＴｒｋＢ、ＴｒｋＣ、ＩＧＦ−１Ｒ、ＡＬＫ４、ＡＬＫ５またはＡＬＫまたはそれらの組み合わせの異常なまたは脱制御された活性に関連する疾患または障害を処置または予防するための化合物、当該化合物を含む医薬組成物、当該化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

【解決手段】 本発明はヒストン脱アセチル化酵素を阻害できる６−アミノニコチンアミド誘導体にかかるものである。したがって、本発明の化合物は、異常ヒストン脱アセチル化酵素に関連する疾患の治療において有用である。これらの化合物からなる医薬組成物、これらの化合物からなる医薬組成物を利用する疾患治療方法及びこれらの化合物の調製方法も開示されている。
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式（Ｉ）の化合物は、ＣＨＫ１および／またはＣＨＫ２の阻害に有用である。式（Ｉ）の化合物ならびにその立体異性体および薬学的に許容される塩を、哺乳動物細胞におけるそのような障害、もしくは関連する病理学的状態の、インビトロ、インサイチュ、およびインビボでの診断、予防、または治療に使用する方法が開示されている。一態様では、本発明は、ＣＨＫ１および／またはＣＨＫ２の阻害剤である化合物に関する。したがって、本発明の化合物は、ＣＨＫ１および／またはＣＨＫ２タンパク質キナーゼの阻害によって治療することができる疾患および状態の治療において有用である。 （もっと読む）

本発明は医薬品の分野におけるものであり、特に、ＶＥＧＦ（Ｒ）阻害剤とＨＧＦ／ＳＦ：ｃ−Ｍｅｔ阻害剤を組み合わせることにより癌を治療するための、化合物、組成物、使用および方法に関する。
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本発明は、転移腫瘍を治療、阻害および／または低減、ならびに検出する方法および方法をに関する。幾つかの実施形態では、本方法は、標識されていてもされていなくてもよいクロロトキシン剤の全身（例えば、静脈）投与を含む。幾つかの実施形態では、本方法は、脳内の転移の治療、阻害および／または低減、ならびに検出を可能にする。幾つかの実施形態では、血管新生が阻害され、そして／または新しく形成された血管の退縮が引き起こされる。
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本発明は、PM00104の他の抗癌薬との併用に関し、癌の治療におけるこれらの併用の使用に関する。 （もっと読む）

本明細書には、PGD₂受容体のアンタゴニストである化合物が記載される。本明細書には、また、PGD₂受容体のアンタゴニストである、本明細書に記載の化合物を含む医薬組成物および薬物が記載される。本明細書には、また、呼吸器の、心臓血管の、または他のPGD₂-依存またはPGD₂-媒介の疾病または疾患を処置するために、単独で、または他の化合物と組み合わせて、このようなPGD₂受容体のアンタゴニストを使用する方法が記載される。 （もっと読む）

本願によって、コポリマーを含むミセル集合体が提供される。一定の場合、本願に提供されるミセル集合体はｐＨ感受性粒子である。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍血管において発現が増加されたポリヌクレオチドおよびポリペプチドの同定に関する。さらに、本発明は、同定されたポリヌクレオチドおよびポリペプチド、ならびに該ポリヌクレオチドおよびポリペプチドの阻害剤の、血管新生の調節ならびにがんなどの血管新生関連疾患の診断および治療における使用に関する。
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