本発明は、１）疎水性タキサン誘導体と、２）担体タンパク質とを含むナノ粒子を含む組成物を提供する。組成物、ならびにキットおよび単位用量を使用した疾患（癌など）を治療する方法もまた提供する。本発明は一態様で、ナノ粒子を含む組成物を提供し、ナノ粒子は、疎水性タキサン誘導体と担体タンパク質とを含む。いくつかの実施形態において、担体タンパク質は、アルブミン（ヒト血清アルブミンなど）である。いくつかの実施形態において、本明細書に記載されている組成物中のナノ粒子は、例えば、約１００、９０、８０、７０、または６０ｎｍのいずれか１つ以下を含めた、約１５０ｎｍ以下の平均直径を有する。 （もっと読む）

いくつかのジテルペングリコシド（例えば、ルブソシド、レバウジオシド、ステビオールモノシドおよびステビオシド）は、パクリタキセル、カンプトテシン、クルクミン、タンシノンＨＡ、カプサイシン、シクロスポリン、エリスロマイシン、ナイスタチン、イトラコナゾール、およびセレコキシブを包含するがこれらに限定されない多くの医薬的かつ医学的に重要な化合物の溶解度を向上させることが見いだされた。ジテルペングリコシドルブソシドの使用は、試験された化合物全てにおいて溶解度を増加させた。ジテルペングリコシドは、非毒性であり、医薬、農業（例えば、殺虫剤の可溶化）、化粧品ならびに食品産業において新規複合体形成剤もしくは賦形剤として有用な、天然に存在する種類の水溶解度を向上させる化合物である。他の方法では不溶性である薬物の溶解度を増大させるためにルブソシドを使用することによって、水溶液はいくつかの新規投与経路を有するようになるであろう。加えて、ルブソシドを含む治療化合物の水溶液は、この化合物の既知薬理活性を保持することが示された。
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要約
式（Ｉ）の新規なチエノピリミジン（式中、Ｒ¹、Ｒ²およびＸは、請求項１に示した意味を有する）は、ＴＧＦ−β受容体キナーゼの阻害剤であり、中でも腫瘍の治療に使用することができる。
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ERG遺伝子発現における変化が、前立腺癌患者において観察されうる。特異的なERGアイソフォームが前立腺癌に関連または関与している。これらのアイソフォームを含む組成物は、治療的有用性を提供し、前立腺癌を検出、診断、予後判定および治療するための方法において使用されうる。これらの組成物は、PSA/KLK3、PMEPA1、NKX3.1、ODC1、AMD1およびERG遺伝子の組み合わせの発現を検出する生物マーカーを提供する。 （もっと読む）

本発明は、核酸を標的リガンドおよびエンドソーム分解性成分と組み合わせることによる、核酸の部位特異的送達のための組成物および方法に関する。
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本発明は、Ａｌａ Ｃｐｎ１０ポリペプチドと比較して、ＰＲＲリガンドに対する増加した親和性を有する、単離されたＣｐｎ１０ポリペプチドに関する。別の実施形態では、本発明は、修飾型シャペロニン１０ポリペプチド、およびこれをコードする核酸、このようなポリペプチドを含む組成物、ならびにそれらの使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、17〜23個のアミノ酸からなる、または該アミノ酸を含む線状、非環状構造のペプチドであって、N末端から数えて1〜23位のアミノ酸が以下のとおり(1)G、Sまたは無し；(2)Cまたは無し；(3)KまたはR；(4)KまたはR；(5)Y、WまたはF；(6)KまたはR；(7)KまたはR；(8)F、WまたはL；(9)KまたはR；(10)KまたはLまたは無し；(11)W、LまたはF；(12)KまたはR；(13)F、YまたはC；(14)KまたはR；(15)GまたはQ；(16)KまたはR；(17)F、LまたはW；(18)FまたはW；(19)F、LまたはW；(20)WまたはF；(21)Cまたは無し；(22)FまたはGまたは無し(23)Gまたは無しであるペプチドに関する。さらに、本発明は、本発明のペプチドをコードする核酸分子、本発明の核酸分子を含む発現ベクター、本発明のベクターを含み、細胞培養状態で増殖し得る宿主細胞、ならびに本発明の宿主細胞を培養する工程および生成されたペプチドを回収する工程を含む、本発明のペプチドの作製方法に関する。また、本発明は、本発明のペプチド、本発明の方法によって作製されるペプチド、本発明の核酸分子、本発明の発現ベクターまたは本発明の宿主細胞を含む医薬組成物、および本発明のペプチド、本発明の方法によって作製されるペプチド、本発明の核酸分子、本発明の発現ベクターまたは本発明の宿主細胞を含むキットに関する。 （もっと読む）

本発明は疾患状態、特に癌疾患の治療、診断及び検査に有用なＭＳ４Ａ１２を伴う方法、及び、ＭＳ４Ａ１２を標的とする剤に関する。特に本発明は、ＭＳ４Ａ１２の発現又は活性を低減又は阻害する剤、これらの剤を含む組成物、及び、ＥＧＦに対する細胞の応答性を低減、決定又は増大する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌幹細胞を標的とする化合物および組成物を同定するための方法に関する。一面において、本発明は、それを必要とする対象において癌幹細胞の増殖および／または生存を阻害するために癌幹細胞を特異的に標的とする化合物および組成物を使用する処置方法に関する。本発明の他の局面は、それを必要とする対象において癌幹細胞の増殖および／または生存を阻害するための処置の選択における、癌幹細胞のバイオマーカーの使用に関する。
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本発明は、免疫関連疾患の診断及び治療のための組成物及び該組成物の使用方法に関する。
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【課題】ＦＧＦＲ２に対するｓｉＲＮＡの核酸配列を検討し、スキルス胃がん細胞の増殖に対して阻害作用の強いｓｉＲＮＡの核酸配列およびそれを有効成分として含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】ＦＧＦＲ２たんぱく質の発現を阻害することによりスキルス胃がん細胞株の増殖を阻害するｓｉＲＮＡであって、特定の配列で表されるいずれかのＲＮＡ配列の組からなる二本鎖で構成されるｓｉＲＮＡ、ならびにそれらを含むスキルス胃がん治療用医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】ｃＭＥＴ阻害活性を有する化合物、その薬理上許容される塩、又はそれらの水和物の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


［式（Ｉ）中、環Ａは、シクロヘキシル基、フェニル基、又は単環性複素環基であり、Ｑ^１及びＱ^２は、単結合、ＮＨ、Ｓ、Ｏ及びアルキレン基、Ｒ^１は、置換基であり、Ｒ^２及びＲ^３は、それぞれ独立して選択される基であるか、又はＲ^２とＲ^３は一緒となって＝ＣＨ_２若しくは＝Ｏを形成してもよく、Ｒ^４は、置換基であり、Ｒ^５は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル基、又はＣ_１−Ｃ_４アルコキシ基であり、環Ｂは、フェニル基、複素環基であり、ｎ及びｍは、０から４の整数である。］で表される化合物、その薬理上許容される塩、又はそれらの水和物。 （もっと読む）

【課題】ＳＣＦｍＲＮＡ発現上昇抑制作用、ｂＦＧＦｍＲＮＡ発現上昇抑制作用又はＰＯＭＣｍＲＮＡ発現上昇抑制作用を有する物質を見出し、当該物質を有効成分とするＳＣＦｍＲＮＡ発現上昇抑制剤、ｂＦＧＦｍＲＮＡ発現上昇抑制剤、ＰＯＭＣｍＲＮＡ発現上昇抑制剤、ＳＣＦｍＲＮＡ発現上昇に起因する疾患の予防・治療剤、ｂＦＧＦｍＲＮＡ発現上昇に起因する疾患の予防・治療剤及びＰＯＭＣｍＲＮＡ発現上昇に起因する疾患の予防・治療剤を提供する。
【解決手段】ＳＣＦｍＲＮＡ発現上昇抑制剤、ｂＦＧＦｍＲＮＡ発現上昇抑制剤、ＰＯＭＣｍＲＮＡ発現上昇抑制剤、ＳＣＦｍＲＮＡ発現上昇に起因する疾患の予防・治療剤、ｂＦＧＦｍＲＮＡ発現上昇に起因する疾患の予防・治療剤及びＰＯＭＣｍＲＮＡ発現上昇に起因する疾患の予防・治療剤に、バイカリンを有効成分として含有せしめる。 （もっと読む）

【課題】ＤＮＡ複製におけるＤＮＡ損傷又は傷害に関連する疾病及び症状の治療に有用な置換ウレア化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される化合物。
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本発明は、内皮ＰＡＳドメインタンパク質１（ＥＰＡＳ１）阻害剤、ならびに該ＥＰＡＳ１阻害剤に関連する方法および組成物に関する。特定の実施形態において、該ＥＰＡＳ１阻害剤には、例えば、ｓｉＲＮＡなどの核酸が含まれる。本開示は、ＥＰＡＳ１発現を調節するための組成物および方法を提供する。特に、ＥＰＡＳ１発現を調節するためのＲＮＡｉ組成物は、ＥＰＡＳ１と関連する異常な増殖状態を治療するのに有用であると考えられる。本発明はまた、ＥＰＡＳ１阻害剤、ならびに標的細胞内におけるＥＰＡＳ１の阻害を達成しうる、これらと関連する方法および組成物を提供する。
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ABCトランスポーターは、このトランスポーターの欠損、標的細胞からの薬物輸送の防止、およびABCトランスポーター活性の調節が有利であり得る他の疾患への介入に関連する疾患の処置のための重要な潜在的薬物標的を提示する。本発明は、式（Ｉ）


のATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはそのフラグメント（嚢胞性線維症膜貫通コンダクタンスレギュレーター(「CFTR」)が挙げられる）のモジュレーター、これらの組成物、およびそれを用いる方法に関する。本発明はまた、このようなモジュレーターを使用して、ABCトランスポーター媒介疾患を処置する方法に関する。
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本発明は、下記の一般式（I）で示される新規Fostrecin（フォストリシン又はFST）誘導体、その医薬品組成物及びその製造方法に関し、また、これら化合物の医薬用途に関し、特に抗腫瘍、細胞の過成長抑制と、又は心筋梗塞の予防及び細胞損傷の予防のために用いられる医薬組成物の調製における使用に関する。
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式(I)の化合物(但し、X、L¹、R¹、L²、R²、R³、及びR⁴は、本明細書に定義された通りである。)は、デュシェンヌ型筋ジストロフィー、ベッカー型筋ジストロフィー、又は悪液質の治療又は予防に有用である。
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親油性細胞傷害薬を含むＮＰをＭＡｂとカップリングし、続いて肺へ局所送達することの利点には、肺への直接送達、標的組織中への長い滞留時間、腫瘍部位でのかなり強力な薬物投与量の連続的放出、および効力向上を可能にする、腫瘍における、細胞傷害薬のより良好な内部移行が含まれる。本発明は、ポリマーをベースにしたナノ粒子；ならびに前記ナノ粒子に非共有結合でアンカーリングされた第１部分であって、前記第１部分の少なくとも一部は前記ナノ粒子中に包埋された疎水性／親油性セグメントを含む第１部分；および前記ナノ粒子の外表面に露出されたカップリング基、好ましくはマレイミド化合物を含む第２部分を含むリンカーを含み、好ましくは吸入によって肺へ投与される送達システムに関する。一実施形態によれば、該送達システムは、それぞれが前記カップリング基、好ましくはマレイミド化合物に共有結合で結合された１種または複数のターゲティング薬剤を含み、肺癌または気管支異形成症の治療または診断においてエアロゾルとして投与される。さらに別の実施形態によれば、該送達システムは、薬物および／または放射性医薬品および／またはコントラスト剤を含む。本発明によるリンカーの具体例は、オクタデシル−４−（マレイミドメチル）シクロヘキサンカルボン酸アミド（ＯＭＣＣＡ）である。 （もっと読む）

人を含む温血動物で癌などの細胞過剰増殖によって特徴づけられる疾病、状態、症候群またはこれらの症状を治療、診断および予防する際に有益な医薬組成物およびこの使用方法と調製方法は、均質化を介した処理によって調製された脂質ナノエマルジョンであって、異常細胞内に優先的および選択的に能動的に内在化することが可能な少なくとも１つの非二層形成脂質をそれぞれ含む脂質粒子で構成された脂質ナノエマルジョンと；ナノエマルジョンに連結された有効量の少なくとも１つの治療用または診断用の微小管相互作用薬と；薬剤的に受容可能な担体とを組み込む。好適な実施形態では、この組成がさらに、タンパク質担体分子ならびに／または界面活性剤、植物性脂肪源、溶媒、およびこれらの組み合わせなどの乳化促進剤で構成されてもよい。 （もっと読む）