本発明は、式（Ｉ）のキナゾリン誘導体を提供し、式中Ａは、二環式環の５、６、７または８位にて、少なくとも１つの炭素に結合し、この環が、２つまでの独立したＲ_３基によって置換されている。本発明はまた、Ｉ型受容体チロシンキナーゼ阻害剤として、がんのような過増殖疾患の治療のための、式（Ｉ）の化合物を利用する方法も提供する。
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本発明は、ピリミジン誘導体、ピリミジン誘導体を含有する組成物及び薬剤、並びに、そのような化合物、組成物及び医薬の調製方法及び使用にについて開示する。そのようなピリミジン誘導体は、不適切なErbBファミリーキナーゼに関連する疾患の治療において有用である。 （もっと読む）

【解決手段】 本発明は、ボロン酸化合物、ボロン酸エステル、及び例えばプロテアソーム活性の阻害などによってアポトーシスを調節することができる組成物を提供する。前記化合物及び組成物は、アポトーシスを導入し、さらに癌、及びプロテアソーム活性に直接或いは間接的に関連する他の疾患などの疾患を治療する方法において使用され得るものである。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）を有する新規化合物とその薬学的に許容される塩、組成物、及び使用の方法に関する。これらの新規化合物は、癌の治療又は予防法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性に関連する疾患の治療及びＫＳＰキネシンの阻害に有用である、ジヒドロピロール化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物、及び哺乳動物中の癌を治療するためにそれらを使用する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、新規クラスの化合物、このような化合物を含む医薬組成物、ならびに、このような化合物のｃＳＲＣ、Ｌｃｋ、ＦＧＦＲ３、Ｆｌｔ３、ＴｒｋＢ、Ｂｍｘおよび／またはＰＦＧＦＲαキナーゼ活性が関連する疾患または障害の処置または予防における使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、抗腫瘍細胞／抗寄生虫活性を示す白金錯体に関する。本発明はまた、腫瘍障害および炎症障害を治療するために本発明の白金錯体を用いることにも関する。本発明の白金錯体はまた、インビボまたはインビトロでウイルス、細菌、または寄生生物による感染症を治療または予防するためにも用いることができる。

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式Ｉ
【化１】


〔式中、Ｒはメチル、メトキシまたはエチルである。〕のラベンダスチン誘導体またはその薬学的に許容される塩、およびエモリエント、ならびに所望によりさらなる賦形剤を含む、例えばエマルジョンの形の、局所用医薬組成物。

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本発明は、哺乳動物におけるｅｒｂＢ２の過剰発現の治療法に関し、そのような治療を必要とする哺乳動物に、治療上有効量の第一のｅｒｂＢ２受容体阻害薬を投与し、次いで２４時間未満の間隔の後、該哺乳動物に１〜６の治療上有効量の同一又は異なるｅｒｂＢ２受容体阻害薬を投与することを含む。本発明はまた、ｅｒｂＢ２阻害薬のゆっくりとした毎日注入にも関する。ｅｒｂＢ２受容体の過剰発現は異常細胞成長を招くおそれがあり、がんにつながる。本発明の方法によって阻害薬の有効性及び安全性が改良される。本発明はまた、本発明の用量投与法を容易にするためのキットにも関する。 （もっと読む）

本発明は、1種類もしくは複数の化学療法剤または放射線治療薬/放射線療法と併用して活性ビタミンD化合物を高用量パルス投与によって動物に投与することにより、動物の肺癌を治療または改善する方法に関する。 （もっと読む）

アリール、ヘテロ芳香族および二環式アリールニトロン化合物ならびにかかる誘導体を含む医薬組成物が開示されている。開示された組成物は、哺乳動物における疼痛、神経変性、自己免疫および炎症性の疾患または状態の予防および／または治療に有用である。
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本発明は、エンドサイトーシス感受性プローブの開発、および細胞性エンドサイトーシスの遠隔測定法を提供する。これらのプローブは、低い水透過性のナノ粒子またはリポソーム送達系、およびエンドサイトーシスによるバリアーの完全性の内生の分解性または崩壊性に基づく。本発明はまた、１つの態様にて、既にイメージング剤を封入しているリポソームへの両親媒性の治療基剤のローディングのための電気化学的勾配を作るために陰イオンキレーターを用いる方法によるイオン的に結合した診断薬および治療薬の共封入により、治療的および診断的利用性を合わせて有するリポソームを提供する。本発明は、遠隔検出リポーター分子をリポソーム脂質層へ固定するリポポリマーを挿入することによる治療リポソームのイメージング法を提供する。本発明は、疾患組織における分子指紋のイメージング、処置、および処置モニタリングを可能とする統合型の送達系を可能とする。 （もっと読む）

本発明は、ヒトインシュリン-様成長因子-I受容体（IGF-IR）に結合するヒト抗体、これらの抗体の誘導体（Fab、単一鎖抗体、二重特異性抗体又は融合タンパク質）、及び治療法及び診断法における抗体及び誘導体の使用に関する。本発明は、抗-IGF-IRをコードする核酸、抗体の産生法及び発現に関する。本発明は、抗新形成剤と共に抗-IGF-IR抗体を用いる併用療法に更に関する。 （もっと読む）

本発明は、口当たりが良く、延性がある、咀嚼可能な経口投与用家畜用組成物を対象とする。この組成物は、内部寄生生物及び外部寄生生物を死滅させることができ、かつ／又は予防的又は治療上の動物の疾患を治療するために使用することができ、ウマ、ウシ、ヒツジ又は家禽のような群れをなす動物並びにイヌ及びネコのような好ましくは愛玩動物を含めて温血非ヒト動物の治療に有用である。この組成物は、基本的に（Ａ）有害動物、病原体又は動物の疾患に対して活性である１個以上の成分の有効量と、（Ｂ）肉香味料と、（Ｃ）部分ゼラチン化デンプンと、（Ｄ）軟化剤と、（Ｅ）最高９％の水とからなる。 （もっと読む）

癌の予防および治療のための置換イミダゾピリミジンであって、一般的 (I) において A1 - A5 および B1 - B5 が H、アルキル、アルコキシル、ハロゲン、カルボキシル誘導体または硫黄誘導体などであり、P1 - P3 が H、ハロゲン、アルキルまたはアルコキシルなどである。これらの化合物は前癌病変および癌の化学的予防および治療に有用であり得る。

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本発明は、少なくとも１つの２，５−ジヒドロキシベンゼンスルホン酸化合物および少なくとも１つのＫ⁺チャンネル調節剤を含む活性物質組合せ、該活性物質組合せを含む薬剤、該活性物質組合せを含む医薬製剤、および薬剤の製造における該活性物質組合せの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ）の新規スルホンアミド誘導体であって、任意で、それらの立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、それらのラセミ化合物の形態であるか、またはいずれかの混合比にあるそれらの立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの少なくとも２つの混合物の形態である誘導体、またはそれらの塩、好ましくは対応する生理的に許容される塩、または対応する溶媒和物に関するともに、それらを調製する方法、ヒトおよび／または獣医学的治療用の薬剤としてのそれらの使用、ならびにそれらを含有する医薬組成物に関する。

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本発明は、一般式（１ａ、１ｂ、１ｃ）、（Ｉ）、（Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ）の新規なスルホンアミド誘導体であって、場合により、それらの立体異性体、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマーの１つ、それらのラセミ化合物の形態、又は何らかの混合比のそれらの立体異性体、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマーの少なくとも２つの混合物の形態である誘導体、又はそれらの塩、好ましくは対応する生理的に許容されるそれらの塩、又は対応する溶媒和物に関するとともに、それらを調製する方法、ヒト及び／又は獣医学治療用の薬剤としてのそれらの使用、並びにそれらを含む医薬組成物に関する。本発明の新規化合物は、中間体として及び薬剤を調製するために製薬産業において使用することができる。

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本発明は、研究、生物学、臨床、治療ならびに予後診断および診断目的に有用な、脱ユビキチン化酵素(ＤＵＢ)のファミリーの新規メンバー、ならびに生物学的に、診断にまたは治療に有用なそのフラグメント、誘導体、および相同体を提供する。さらに、本発明により提供されるポリヌクレオチドおよびポリペプチドは、乳癌、白血病または脳障害の処置および診断に有用である。 （もっと読む）

本発明は、（ｉ）動物の樹状細胞に選択的に結合するが、当該動物において自然発生しない分子部分と、（ｉｉ）抗原とを含む、動物のワクチン接種用化合物を提供する。通常、前記のように選択的に結合する分子部分はＤＣ−ＳＩＧＮに結合する。分子部分はＨＩＶ−１ ｇｐ１２０でよい。本発明の化合物は動物のワクチン接種に使用することができ、ワクチン接種後、当該動物を自然感染動物から識別することが可能である。 （もっと読む）