炎症性および免疫疾患などの、グルココルチコイド受容体、AP-1、および/またはNF-κB活性の調節に関連する疾患の治療に有用であり、式(I)の構造、


エナンチオマー、ジアステレオマー、またはその互変異性体、あるいはそのプロドラッグエステル、もしくはその医薬的に許容される塩を有し、式中:Zはヘテロシクロまたはヘテロアリールであり;Aは5から8員炭素環または5から8員ヘテロ環であり;Bはシクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクロ、またはヘテロアリール環であり、ここで各環は隣接原子上のA環に縮合しており、Rから独立して選択される同一または異なる１から４の基により適宜置換されている、非ステロイド化合物を提供する。
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インスリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群、高脂血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム硬化症および動脈硬化症などの種々の代謝障害は、式Ｉの化合物またはその薬学的に受容可能な塩と組み合わせて、インクレチン模倣物およびジペプチジルペプチダーゼＩＶインヒビターから選択される化合物によって処置され得る。式（Ｉ）Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５のうちの３つは、水素であり、そして残りは、独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、メチル、エチル、ペルフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、およびペルフルオロメトキシからなる群より選択され；そしてｍは、０、２または４である。

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【課題】本発明の化合物は、代謝性疾患の治療に適する。
【解決手段】請求項１に記載のグルコピラノシル-置換シクロプロピル-ベンゼン誘導体、それらの互変異性体、立体異性体又はそれらの混合物及びそれらの塩。 （もっと読む）

本発明は、式IaおよびIb：


［式中、
Aは、置換または不置換の、C_1-10ヘテロアリール、C_6-14アリールまたはC_6-10ヘテロシクロアルキルアリールを表し、
R₁は、C_1-6アルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、C_1-6ヒドロキシアルキル、C_1-6ハロアルキル、C_1-6アミノ、C_3-6シクロアルキルまたはC_1-6ヘテロシクロアルキルであり、これらはいずれも、置換されていてもよく；
Xは、-CR₃R₄-(CR₅R₆)_n-(CR₇=CR₈)_m-(C_6-14アリール)_r-(C_1-10ヘテロアリール)_s-(CR₉R₁₀)_p-(CR₁₁=CR₁₂)_qを表し；
R₂は、C_1-6アルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、C_1-6ヒドロキシアルキル、C_1-6ハロアルキル、C_1-6アミノ、C_1-12アルキルシリル、C_6-30アルキルアリールシリル、C_1-10ヘテロアリール、C_6-14アリール、C_1-10ヘテロシクロアルキル、C_1-10ヘテロシクロアルケニル、C_1-8シクロアルキル、C_1-18シクロアルケニルを表し、これらはいずれも、置換されていてもよく、あるいはR₂は水素、カルボキシまたはヒドロキシを表す。］
で示される新規化合物または薬学的に許容し得るその塩、溶媒和物もしくはエステル；その製法；医療に使用する該化合物；該化合物を含有する医薬組成物に関し、該化合物は例えば、CaSR活性の変調が関連する疾患（例えば副甲状腺機能亢進症）を処置するのに有用である。
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本発明は、下記式(I)


（式中、A、X、Y、R1、R2及びR3は本出願で定義する）の化合物、その使用及び調製方法を提供する。本発明の化合物は、炎症プロセス及び異常な細胞増殖に関与する特有のセリン/スレオニンキナーゼを阻害するので、クローン病、炎症性腸疾患、リウマチ性関節炎、及び慢性炎症性疾患、又は種々の癌を含む異常な細胞増殖といったPimキナーゼ媒介疾患及び炎症に関係する病的状態等の関連疾患及び病的状態の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】ｃ−ｋｉｔレセプターに対するＳＣＦの結合を促進し、皮膚黒化又は白髪防止するための医薬又は化粧料として有用なＳＣＦ結合促進剤の提供。
【解決手段】アラニン、アデノシン、ホモカルノシン、４−グアニジノ酪酸及びウロカニン酸から選ばれる化合物又はその塩を有効成分とするＳＣＦ結合促進剤。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）で表わされるアザシクロアルカン誘導体は、他の公知のステアロイル−補酵素Ａデサチュラーゼと比較して選択的なステアロイル−補酵素Ａデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ１）阻害剤である。本発明の化合物は、アテローム性動脈硬化症のような循環器病を含む脂質合成及び代謝障害；肥満症；糖尿病；神経性疾患；メタボリックシンドローム；インシュリン抵抗性；及び脂肪肝症に関連する病状の予防及び治療に有用である。
【化１】

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【課題】呼吸器疾患の治療用医薬組成物の提供。
【解決手段】本発明は、一般式(1)(式中、n、A、R¹、R²及びR³は、特許請求の範囲及び詳細な説明に定義した通りである)の一以上、好ましくは一の化合物のほかに、更に少なくとも一つの有効成分2を含む新規な医薬組成物、その製造方法、及び医薬品としてのその使用に関する。
【化１】
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両親媒性炭水化物ポリマ（amphiphilic carbohydrate polymers）から生成した高分子ミセルクラスタ及び薬剤におけるそれらの使用であって、特に、両親媒性炭水化物重合体は、ミセルクラスタを形成するように自己集合可能で、すなわち、炭水化物の両親媒性凝集体が個別凝集体の組織化ミセルクラスタに階層的に凝集することを発見。薬物、特に、水溶解度が低い疎水性薬物によってミセルクラスタを安定ナノ粒子に転換可能で、生物学的障壁を超えて、疎水性薬物の転換を改善できる。 （もっと読む）

本明細書では式（Ｉ）の疑似塩基ベンゾ［ｃ］フェナントリジンおよびその医薬上許容される塩を提供する。変数のＲ、Ｒｊ、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は本明細書で定義される。本明細書で提供する特定の疑似塩基ベンゾ［ｃ］フェナントリジンは、親ベンゾ［ｃ］フェナントリジニウムアルカロイドを体内の親水性または疎水性領域に標的化させるプロドラッグとして作用する。本明細書では、疑似塩基ベンゾ［ｃ］フェナントリジン、および担体、賦形剤または希釈剤を含む医薬組成物を提供する。細菌感染症、真菌感染症および／またはウイルス感染症を治療または予防する方法、ならびにプロテインキナーゼＣ調節、トポイソメラーゼＩおよび／またはトポイソメラーゼＩＩ調節に応答する疾患および障害を治療する方法を提供する。
【化１】

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押出で得た皮下移植物であって、乳酸／グリコール酸のモル比が異なり且つ平均分子量が異なる少なくとも２つのＰＬＧＡ、又は重量平均分子量の異なるＰＬＧＡ及びＰＬＡのブレンドからなる押出品を研磨して得たＰＬＧＡマトリックスに分散された活性成分を有するものである。 （もっと読む）

式（Ａ）の新規化合物またはその薬理的に許容し得る塩：式中、記号は請求の範囲で定義されたとおりである。これらは、ＳＧＬＴ阻害剤として有用であり、また、糖尿病および関連疾患の処置に有用である。
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ラパマイシン類似体組成物は、結晶形態のラパマイシン類似体を含む。結晶は、水和物、脱水和物、溶媒和物、又は脱溶媒和物であり得る。ラパマイシン類似体は、式（Ｉ）の構造を有することができ、場合によってプロドラッグ、塩、誘導体、又はそれらの組合せである：式（Ｉ）
【化１】
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【課題】医薬、特にＣ１７−２０リアーゼ阻害剤として有用なピリジン誘導体を提供する。
【解決手段】 下記一般式（１）


で表されるピリジン誘導体またはその薬理学的に許容される塩、及びその医薬としての用途に関する。 （もっと読む）

本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり且つオレキシン受容体が関与する神経および精神障害および疾患の治療または予防において有用な架橋ジアゼパン化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物および組成物のオレキシン受容体が関与する前記疾患の予防または治療における使用に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、癌の原発腫瘍に対し有効な治療剤、より詳細には癌の予防・治療に有効なＮＫ４遺伝子治療剤及び組換えＮＫ４蛋白製剤を提供する。また、本発明は、癌の転移に対しても有効な治療剤、より詳細には癌転移の予防・治療に有効なＮＫ４遺伝子治療剤及び組換えＮＫ４蛋白製剤を提供する。
さらに、本発明は、癌を含む血管新生により生じる疾患に対し有効な治療剤、より詳細には血管新生により生じる疾患に対し有効なＮＫ４遺伝子治療剤及び組換えＮＫ４蛋白製剤を提供する。
【解決手段】配列番号：１または配列番号：２で表される塩基配列を含有するＤＮＡまたは該ＤＮＡとストリンジェントな条件下でハイブリダイズするＤＮＡを含有するＤＮＡ。 （もっと読む）

本発明はオレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経精神障害及び疾患の治療又は予防に有用な置換ジアゼパン化合物に関する。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物と、オレキシン受容体が関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

ヒスタミンＨ４受容体と相互作用し、ヒスタミンＨ４受容体によって媒介される障害および状態、例えば、炎症を治療または予防するのに有用であり得る化合物は、次式（Ｉ）［式中、Ｑは、ＣＲ^１またはＮであり；Ｘは、ＣＲ^２またはＮであり、ただし、ＱおよびＸは、両方が同時にＮであることはなく；Ｙは、ＣＲ^３またはＮであり；Ｚは、ＣＨまたはＮであり；Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、または１個もしくは複数のヘテロ原子を場合により含んでもよい炭化水素基であり；Ｒ^７は、１個または複数のＮ原子を含む複素環基である］のものまたはその薬学的に許容される塩、エステルまたは溶媒和物である。

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特定の置換されているブチルおよびブチニルベンジルアミン化合物は、ヒスタミンＨ_３受容体媒介および／またはセロトニン媒介病の治療で用いるに有用なヒスタミンＨ_３受容体および／またはセロトニン輸送体モジュレーターである。 （もっと読む）

本発明は、ＨＭ７４ａ受容体のアゴニストであるプリノン誘導体に関する。本発明の化合物及びそれらの医薬的に許容される塩の組成物及び疾患の治療のためにその化合物及びそれらの医薬的に許容される塩を使用する方法もさらに提供される。 （もっと読む）