本発明は、５‐ＨＴ_６レセプター親和性の少なくとも一種の化合物と、少なくとも一種のコリンエステラーゼ阻害剤とを含んでなる活性物質組合せ、該活性物質組合せを含んでなる薬剤、および薬剤の製造のための該活性物質組合せの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、１，５−ジフェニルピラゾール化合物、ならびに肥満、精神障害および神経学的障害の治療における該化合物の使用、該化合物の療法的使用のための方法、ならびに該化合物を含有する薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

優先的ムスカリンアセチルコリン受容体Ｍ_１拮抗剤を、所望により選択的ムスカリンアセチルコリンＭ_１拮抗剤以外の少なくとも１つの抗うつ剤とともに投与することにより、精神疾患および状態を治療する方法が提供される。本発明は、少なくとも１つの選択的ムスカリンアセチルコリン受容体Ｍ_１拮抗剤を選択的ムスカリンアセチルコリンＭ_１拮抗剤以外の少なくとも１つの抗うつ剤と組み合わせて投与するための医薬組成物およびキットも提供する。
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本発明は強い抗プロゲストーゲンおよび抗グルココルチコイド剤である式（Ｉ）の１７α−アセトキシ−１１β−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−アミノ）−フェニル］−１９−ノルプレグナ−４，９−ジエン−３，２０−ジオン［ＣＤＢ−２９１４］の溶媒和のない合成のための新規な工業的プロセスに関する。本発明はまたそのプロセスで中間体として利用される式（ＶＩＩ）および（ＶＩＩＩ）の化合物に関する。
以下は本発明によるプロセスである：
ｉ）式（Ｘ）の３−（エチレン−ジオキシ）−エストラ−５（１０），９（１１）−ジエン−１７−オンを既知の方法により無水テトラヒドロフラン中でインサイツに生じるカリウムアセチリドと反応させ、
ｉｉ）得られた式（ＩＸ）の３−（エチレン−ジオキシ）−１７α−エチニル−１７β−ヒドロキシ−エストラ−５（１０），９（１１）−ジエンをジクロロメタン中、トリエチルアミンおよび酢酸の存在下でフェニルスルフェニルクロリドと反応させ、
ｉｉｉ）得られた式（ＶＩＩＩ）の３−（エチレン−ジオキシ）−２１−（フェニル−スルフィニル）−１９−ノルプレグナ−５（１０），９（１１），１７（２０），２０−テトラエンの異性体混合物をまずメタノール中ナトリウムメトキシドと、ついでトリメチルホスファイトと反応させ、
ｉｖ）得られた式（ＶＩＩ）の３−（エチレン−ジオキシ）−１７α−ヒドロキシ−２０−メトキシ−１９−ノルプレグナ−５（１０），９（１１），２０−トリエンをメタノール中で塩化水素と反応させ、ついで
ｖ）得られた式（ＶＩ）の３−（エチレン−ジオキシ）−１７α−ヒドロキシ−１９−ノルプレグナ−５（１０），９（１１）−ジエン−２０−オンをジクロロメタン中、トリメチルオルトギ酸およびｐ−トルエンスルホン酸の存在下で既知の方法によりエチレングリコールと反応させ、
ｖｉ）得られた式（Ｖ）の３，３，２０，２０−ビス（エチレン−ジオキシ）−１７α−ヒドロキシ−１９−ノルプレグナ−５（１０），９（１１）−ジエンをピリジンとジクロロメタンの混合物中、ヘキサクロロアセトンの存在下で既知の方法により過酸化水素と反応させ、
ｖｉｉ）得られた５α，１０α−と５β，１０β−エポキシドのおよそ１：１の混合物を含む式（ＩＶ）の３，３，２０，２０−ビス（エチレン−ジオキシ）−１７α−ヒドロキシ−５，１０−エポキシ−１９−ノルプレグナ−９（１１）−エンを溶液から単離し、テトラヒドロフラン中、塩化第一銅触媒の存在下で４−ブロモ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アニリンから得られたグリニア試薬と既知の方法により異性体を分離することなく反応させ、
ｖｉｉｉ）得られた式（ＩＩＩ）の３，３，２０，２０−ビス−（エチレン−ジオキシ）−５α，１７α−ジヒドロキシ−１１β−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−フェニル］−１９−ノルプレグナ−９（１１）−エンを水中で既知の方法により硫酸水素カリウムと反応させ、
ｉｘ）得られた式（ＩＩ）の１１β−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−フェニル］−１７α−ヒドロキシ−１９−ノルプレグナ−４，９−ジエン−３，２０−ジオンを既知の方法により過塩素酸の存在下、無水酢酸でアセチル化し、最後に
ｘ）得られた溶媒和を含む式（Ｉ）の化合物からエタノールと水１：１混合物中７０℃で溶媒和のない式（Ｉ）の化合物を遊離する。

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一般式（Ｉ）及び（Ｉａ）の新規の化合物クラス、治療におけるこれらの使用、これらの化合物を含んでなる医薬組成物、並びに薬剤の製造におけるこれらの使用が記載されている。本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイド・デヒドロゲナーゼ１型（１１βＨＳＤ１）の活性を調節し、従って、このような調節が有益である疾患、例えばメタボリック症候群の治療に有用である。 （もっと読む）

本開示は、長さ８〜１６モノマーの化学的に修飾された高親和性モノマーを含むような化合物を含めた、短鎖アンチセンス化合物を記載する。効力が増大し、かつ、治療指数が改善したこのような特定の短鎖アンチセンス化合物は、細胞、組織および動物における標的核酸および／またはタンパク質の減少に有用である。したがって、本明細書中には、インビボで標的ＲＮＡを減少させるために有用な、高親和性ヌクレオチド修飾を含む短鎖アンチセンス化合物が提供される。このような短鎖アンチセンス化合物は、以前に記載されたアンチセンス化合物よりも低い用量で有効であり、毒性と処置のコストの低下を可能にする。さらに、記載される短鎖アンチセンス化合物は、経口投薬により高い効力を有する。 （もっと読む）

加齢黄斑変性（ＡＭＤ）に対する診断、保護および処置に関する方法および試薬。特に、対象をＡＭＤの発症に対して強力に保護することが確定された遺伝子欠失に関する方法および試薬。
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活性成分としてミクロンサイズの硫黄粒子（３００ミクロン未満）を含む医薬組成物。前記医薬組成物はさらに、賦形剤（すなわち、リグニンスルホン酸ナトリウム）またはその他の適切な薬剤も含む。前記製剤は、栄養療法および／または補助療法においてヒトおよび動物の病原性障害を予防および治療するため、ならびに飼養成績および繁殖成績を向上するために使用される。影響および／またはサプリメントレジメにおいて使用される。肺炎、関節炎、潰瘍、糖尿病、胃腸管（ＧＩ）癌、狼瘡、乾癬および早期閉経を含めた種々の病態が治療されている。 （もっと読む）

【課題】長期間にわたり、活性ステロイドを治療的有効量で眼内に輸送するための組成物を提供すること。好ましくは、当該組成物は、疾患部位に治療的有効量のステロイドを輸送する。好ましくは、当該組成物は、患者の疾病の治療に必要なステロイドの治療の量を輸送する。
【解決手段】ヒト又は動物の眼疾患又は症状の治療用の薬剤又は眼科用組成物の調製への、ステロイド（特にコルチコステロイド）系のプロドラッグの使用。前記薬剤又は眼科用組成物は、侵襲的手段（好ましくは眼内注入、より好ましくは硝子体内注入）により投与され、治療効果を有する薬剤をｉｎ ｓｉｔｕで持続的放出する （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物に関連する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に受容可能な組成物および種々の疾患、状態、または障害の処置において上記組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を調製するための方法を提供する。本発明によって提供される化合物はまた、生物学的現象および病理学的現象におけるキナーゼの研究；このようなキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究；および新規キナーゼインヒビターの比較評価のために有用である。 （もっと読む）

本発明は、11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は、11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患の治療に有用であり得る。
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本発明は、４，５−ジフェニル−ピリミジニル−アミノ置換カルボン酸類及び生理学的に許容されるそれらの塩に関する。本発明は、また式（Ｉ）、ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、ｎ、ｍ、Ｖ、Ｗ、Ｘ及びＹは、本明細書に引用された通りに定義される、の化合物類、及び生理学的に許容されるそれらの塩に関する。該化合物は、例えば、糖尿病の治療に適切である。
【化１】

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本発明は、４，５−ジフェニル−ピリミジニル置換カルボン酸類及び生理学的に
許容されるそれらの塩に関する。本発明は、また式（Ｉ）、ここで、Ｒ１、Ｒ２、
ｎ、ｍ及びＸは本明細書に定義した通りである、の化合物類及び生理学的に許容さ
れるそれらの塩に関する。該化合物は、例えば、糖尿病の治療に適切である。
【化１】

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本発明は、４，５−ジフェニル−ピリミジニル−オキシ、又は−メルカプト置換カルボン酸類及び生理学的に許容されるその塩類に関する。本発明は、また式（Ｉ）、ここで、Ｒ１、Ｒ２、ｎ、ｍ、Ｖ、Ｗ、Ｘ及びＹは、本明細書に引用された通りに定義される、化合物類、及び生理学的に許容されるそれらの塩に関する。該化合物は、例えば、糖尿病の治療に適切である。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ 1 (11βHSD1)のモジュレーターであるテトラ-置換ウレア化合物、その医薬組成物およびそれを使用する方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）のチエノピリミジン及びその医薬的に許容可能な塩は、Ｐ１１０サブタイプについて選択性を有するＰＩ３Ｋの阻害剤として活性を有し、異常な細胞の増殖、機能または挙動から生じる疾患または障害、特にＰＩ３キナーゼに関連する疾患または障害、例えば癌、免疫疾患、心臓血管疾患、ウイルス感染症、炎症、代謝／内分泌疾患及び神経疾患を治療するのに使用し得る。上記化合物の合成プロセスも記載される。
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下式（Ｉ）による単離された化合物、ならびに、ロシグリタゾンマレアートの改善された医薬組成物中における前記化合物を検出する方法および前記化合物を最小化する方法が開示される。
【化１】
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本発明は、１１β−ＨＳＤ １型アンタゴニスト活性を有する、式Ｉで表される新規な化合物、


（Ｉ）
並びにかかる化合物の調製方法の提供に関する。他の実施形態では、本発明は、式Ｉの化合物を含有する医薬組成物、並びに、糖尿病、高血糖、肥満、高血圧、高脂血症、メタボリックシンドローム、及び１１β−ＨＳＤタイプ１活性と関連する他の症状を治療するための、当該化合物及び組成物の使用方法の提供に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）で表わされるスピロ環状シクロヘキサン誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及びスピロ環状シクロヘキサン誘導体の医薬の製造への使用に関する。上記化合物は痛みの治療に適する。

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本発明は、
（ａ） 式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１は置換されていてもよい、脱プロトン化しうる水素原子を有する単環状の含窒素複素環基を示し、Ｒ^２はエステル化されていてもよいカルボキシル基を示し、Ｒ^３は置換されてもよい低級アルキルを示す）
で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグと低融点油脂状物質とを含有する核と、
（ｂ）高分子量重合体を含有し当該核を被覆する第一の層と、
（ｃ）塩酸ピオグリタゾンを含有し、当該第一の層を被覆する第二の層と
を含有してなる固形医薬組成物を提供する。 （もっと読む）