【課題】タモキシフェン類縁体の中から、ガン治療等において有用な血管新生抑制作用を有する化合物であって、しかも、細胞毒性がなく、また効率的な生産も可能である化合物を見出し、これを有用な薬剤として提供すること。
【解決手段】以下の式（Ｉ）で表わされる化合物を有効成分として含有することを特徴とする、血管新生抑制剤。


（但し、式中、ｎは０を含む整数を表わす。） （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、Ｑ、ＲおよびＲ６は特許請求の範囲に定義される通りである）の化合物、塩および溶媒和物が提供される。また、例えば、精神病性障害および認知障害の処置を目的とする療法のための当該化合物の使用も開示される。


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本発明は、18β-グリチルレチン酸の新規誘導体および該誘導体の合成方法に関する。本発明の誘導体を含む医薬組成物、およびレチノールデヒドロゲナーゼなどの酵素を阻害する際の該誘導体の使用を含めたそれらの医学的使用も、本発明の範囲内に含まれる。本発明は、過剰増殖性疾患、腫瘍、癌および光老化などの疾患の治療方法にも関する。
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光活性の化合物および組成物、ならびにその使用方法が提供される。例えば、本発明の組成物は、１型光線療法、２型光線療法、または１型光線療法と２型光線療法の組み合わせで使用できる。本発明の第１の態様は、一般式Ｅ１−Ｌ−Ａｒ−Ｘ−ＰＡ（式中、Ａｒは光感受性物質であり、ＰＡは光活性化合物であり、Ｅ１、ＬおよびＸのそれぞれは任意選択である）を有する化合物に関する。光感受性物質（Ａｒ）は、一般に大きな環式環または芳香環を含む発色団である。光感受性物質は、直接または間接的にＥ１に結合していてよく、Ｅ１は、一部の実施態様では化合物を特定部位に向かわせるよう選択することができ、他の実施態様では水素とすることができる。 （もっと読む）

【課題】 新規１，２−ジヒドロキノリン誘導体の合成研究及びその誘導体の
薬理作用を見出すこと。
【解決手段】
一般式（１）で表される化合物又はその塩はグルココルチコイド受容体が関与する疾患の治療に有効である。式中、環Ｘはベンゼン環又はピリジン環；Ｒ^１はハロゲン原子、アルキル基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アミノ基等；ｐは０〜５の整数；Ｒ^２はハロゲン原子、アルキル基、ヒドロキシ基等；ｑは０〜２の整数；Ｒ^３は水素原子、アルキル基、アルケニル基等；Ｒ^４及びＲ^５は水素原子等；Ｒ^６は水素原子等；Ａはアルキレン基等；Ｒ^７はＯＲ^８、ＮＲ^８Ｒ^９、ＳＲ^８、Ｓ（Ｏ）Ｒ^８又はＳ（Ｏ）_２Ｒ^８；Ｒ^８はアリール基、複素環基等；Ｒ^９は水素原子等をそれぞれ示す。
【化１】
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式ＩａおよびＩｂの化合物、およびその立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝物および医薬的に許容される塩は、受容体チロシンキナーゼを阻害し、これにより媒介される障害を治療するのに有効である。哺乳動物細胞において、このような障害または関連する病的な状態をｉｎ ｖｉｔｒｏ、ｉｎ ｓｉｔｕおよびｉｎ ｖｉｖｏで診断、予防または治療するための、式ＩａおよびＩｂの化合物、およびその立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物および医薬的に許容される塩を使用する方法が開示されている。

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【課題】調合物中で異なる安定性および溶解性特性を発揮できる化合物全体の異なる極性を保有するテトラゾール含有ラパマイシン類似体および42-エピラパマイシン類似体を提供すること。
【解決手段】テトラゾール含有ラパマイシン類似体のエピマーおよび異性体は、免疫調節剤であり、再狭窄、免疫および自己免疫疾患の治療に有用である。また、哺乳動物における、癌、真菌増殖、再狭窄、移植後の組織の拒絶反応、および、免疫および自己免疫疾患を抑制する組成物と、それらの疾患を抑制する方法も開示されている。天然ラパマイシンとそのテトラゾール含有異性体およびエピマーの配合物を使用するのが好ましい。このような配合物の特に好ましい適用は、医療装置および局所血管送達であり、テトラゾール異性体およびエピマーの安定性および脂質溶解性、および、その後の組織および細胞膜を通過する拡散が、配合ラパマイシン調合物の成功に不可欠である。 （もっと読む）

式


（式中、各記号は本明細書で定義した通りである）を含む、グルコキナーゼと共に使用するための化合物を提供する。また、そのような化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品；当該化合物を製造するのに有用な方法および中間体；および当該化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

骨粗鬆症は、高齢化社会における主要な課題の１つである。骨粗鬆症は、個体群の年配者、特に閉経後の女性において骨折をもたらす。従来の医薬には、骨疾患を治療するための使用に対する潜在性を有する多くの天然の生薬がある。これまで、ブテア種の抗骨粗鬆症（骨形成）活性に関する文献として報告されていない。この植物の抗骨粗鬆症活性を試験することが考察された。したがって、本発明は、骨障害の予防又は治療のためのブテア・モノスペルマの抽出物由来の医薬組成物、それらの調整法及び使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、プロテアーゼを抑制するための化合物および方法を提供する。本発明の一態様は、活性化プロテアーゼと反応し、標的プロテアーゼに近接して活性抑制剤成分を放出するプロソフト抑制剤を特徴とする。一部の例では、化合物は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶなどの、プロテアソームおよび／またはポストプロリン切断酵素（ＰＰＣＥ）を抑制する。本発明の化合物は、部分的に、標的プロテアーゼに対する毒性の減少および／または特異性の改善により、より良い治療係数を提供する。 （もっと読む）

本発明は、四環式ステロイド誘導体、それらを含有させた製薬学的組成物およびそれらをプロゲステロンまたはグルココルチコイド受容体がモジュレートする障害および病気を治療する時に用いることに向けたものである。 （もっと読む）

【課題】 避妊薬、ホルモン依存性癌治療剤等として有用なステロイド受容体のアゴニストおよびアンタゴニストである新規化合物を提供する。
【解決手段】 下記式の縮合環等からなるステロイド受容体に対する高親和性で高選択性のモジュレーターである非ステロイド化合物、該化合物を配合した医薬組成物、該化合物および組成物ならびにステロイド受容体アゴニストまたはアンタゴニスト療法を必要とする患者に対する治療剤。
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本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な式Ｉの化合物に関する。また、本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容可能な組成物および各種疾患、疾病、または障害の治療で組成物を使用する方法も提供する。これらの化合物および薬学的に許容可能なそれらの組成物は、各種疾患、障害、または疾病の治療または予防に有用であり、限定されることなく、自己免疫、炎症性、増殖性もしくは過剰増殖性疾患、免疫介在性疾患、または骨疾患が挙げられる。また、本発明は、本発明の化合物を調製する方法も提供する。
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式(I)のグルコピラノシル置換ベンゾニトリル誘導体(式中、R³は、水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、3-メチルブタ-1-イル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、2-ヒドロキシルエチル、ヒドロキシメチル、3-ヒドロキシプロピル、2-ヒドロキシ-2-メチルプロパ-1-イル、3-ヒドロキシ-3-メチルブタ-1-イル、1-ヒドロキシ-1-メチルエチル、2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-1-メチルエチル、2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-1-トリフルオロメチルエチル、2-メトキシエチル、2-エトキシエチル、ヒドロキシ、メチルオキシ、エチルオキシ、イソプロピルオキシ、ジフルオロメチルオキシ、トリフルオロメチルオキシ、シクロブチルオキシ、シクロペンチルオキシ、シクロヘキシルオキシ、(S)-テトラヒドロフラン-3-イルオキシ、(R)-テトラヒドロフラン-3-イルオキシ、テトラヒドロピラン-4-イルオキシ、1-アセチルピペリジン-4-イルオキシ、2-メチルオキシエチルオキシ、メチルスルファニル、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルフィニル、エチルスルホニル、トリメチルシリル又はシアノである)、又はそれらの誘導体(ここで、β-D-グルコピラノシル基の一つ以上のヒドロキシル基は、(C_1-18-アルキル)カルボニル、(C_1-18-アルキル)オキシカルボニル、フェニルカルボニル及びフェニル(C_1-3-アルキル)カルボニルより選ばれる基でアシル化されている); 又はそれらの互変異性体、立体異性体又はそれらの混合物; 又はそれらの生理的に許容され得る塩が開示される。本発明の化合物は、代謝異常の治療に適する。

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本発明は、FXR媒介性の疾患または状態の治療のための、式中、R₁が水素またはアルキル基であり；R₂が水素、またはハロゲン、ニトロ、アルキルオキシ、アミノもしくはカルボキシ基であり；YがCH₂、酸素または硫黄であり；nが1〜4の整数である、式 (I) の化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはアミノ酸抱合体に関する。

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本発明は部分的に、骨リモデリングのプロセスと関係がある特有かつ新たに同定した遺伝的ポリヌクレオチド;そのポリヌクレオチドおよび対応するポリペプチドの変異体および誘導体;ポリヌクレオチド、ポリペプチド、変異体および誘導体の使用;ならびに骨リモデリング障害によって引き起こされる症状を改善するための方法および組成物に関する。特に開示するのは、破骨活性と関係があるポリヌクレオチド、ポリペプチド、変異体および誘導体の単離および同定、同定したポリヌクレオチドの治療用標的としてのそれらの能力の確認、ならびに病状の改善および研究目的でのポリヌクレオチド、ポリペプチド、変異体および誘導体の使用である。
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本発明は、11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ 1の阻害剤およびその医薬組成物に関する。式（I)に例示するような本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ 1の発現または活性に関連する様々な疾患の治療に有用であり得る。

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【課題】標的分子と特異的に結合するリガンドを得る新規な方法を提供する。
【解決手段】核酸間の結合以外の、標的分子に対する核酸リガンドのin vitroでの特異的結合を含む方法であって、ここで標的分子がタンパク質であるとき、その生物学的機能の一部として核酸に結合しないタンパク質であり、また核酸リガンドが以下のステップを含む方法によって同定されたものであり：（ａ）結合に有利な条件下で核酸混合物を標的と接触させる；（ｂ）標的分子に結合した核酸から非結合核酸を分離する；（ｃ）核酸−標的対を解離する；（ｄ）核酸−標的対から解離した核酸を増幅して、リガンドが濃度化した核酸の混合物を作る；（ｅ）結合、分離、解離および増幅の段階を望みの回数だけ繰り返し；これにより標的分子と特異的に結合するリガンドを得る方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ〜ＩＶ）のイミダゾール誘導体、それらの製造方法、式（Ｉ〜ＩＶ）の化合物を含む製剤組成物、ならびにヒトまたは動物の障害の治療におけるそれらの使用を提供する。本発明の化合物は、タンパク質チロシンホスファターゼ１Ｂを抑制し、したがってＰＴＰアーゼ活性により媒介される疾患の管理、治療、制御または補助的治療のために有用であり得る。このような疾患としては、Ｉ型糖尿病およびＩＩ型糖尿病が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、経粘膜性頬適用でき、そして
−アンドロゲン、プロゲストゲン及びエストロゲンの群からの少なくとも１つのステロイドホルモン、
−10−70％のシクロデキストリン又はシクロデキストリン誘導体、及び
−水性媒体において分解するフィルム−形成剤を含んで成るフィルム−形状化されたシステムを記載する。 （もっと読む）