1型11β-ヒドロキシステロイド脱水素酵素 (11βHSD1) の活性を調節するための置換アミドの使用、および医薬組成物としてのこれらの化合物の使用が記述されている。また、新しいクラスの置換アミド、療法におけるそれらの使用、化合物からなる医薬組成物のほか、薬剤の製造におけるそれらの使用が記述されている。本発明の化合物は、調節因子、より具体的には11βHSD1の活性の阻害剤であり、活性グルココルチコイドの細胞内濃度を低下させることが望ましい幅広い内科的疾患の治療において有益でありうる。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(I)の(ヘテロ)アリール化合物に関する。
【化１】


（式中、基A、B、Q、W、X、Y、Z、R¹、R²、R^4a、R^4b、R^5a、R^5bは請求項１に記載の意味を有する。）さらに、本発明は、本発明の少なくとも1つの化合物を含有する医薬組成物にも関する。そのMCII-受容体拮抗活性のため、本発明の医薬組成物は、代謝障害及び/又は摂食障害、特に肥満症、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に好適である。 （もっと読む）

本発明は、血管ステントおよび代用骨のような硬組織代替インプラントの製造に有用である、高分子量の結晶性または半結晶性の生分解性および生体適合性のポリ(エステルウレア)(PEU)ポリマーを提供する。PEポリマーは、αアミノ酸を基にし、重縮合反応により製造される。PEポリマー組成物は、インサイチューでそのようなインプラントから放出される、ポリマー骨格に組込まれた治療的ジオールを含有し得る。鎮痛薬、抗生物質などのような生体活性物質が、ポリマーの生分解時にインプラントの周囲の組織へ放出されるように、ある特定のPEUポリマーへ共有結合されてもよい。

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本発明は、生物学および医学に関し、特に、ミトコンドリアへ生物活性物質を標的化導入するための医薬組成物を調製するのに医学において有用とすることができ、かかる導入はプロトン電気化学ポテンシャルにより行われる。また、本発明は、ミトコンドリアへ生物活性物質を標的化導入することにより、有機組織に作用する方法に関する。該方法は、ミトコンドリアの通常の作用ではない病気又は疾患、特に、フリーラジカル及び活性酸素種の増大した産生に伴う病気の処置に有用とすることができる。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｘ、Ｒ、Ｙ、Ｄ、ＡおよびＢは本明細書に定義のとおりである〕
の化合物を提供する。これらの化合物はニック−アルファ７アンタゴニストとして、そして精神障害または神経変性障害の処置に有用である。
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式(Ｉ)：
【化１】


の化合物またはその薬学的に許容される塩；それらを含む組成物、それらの製造方法、および医学的治療(例えば温血動物においてグルココルチコイド受容体を調節する)におけるその使用。
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イオンチャネル拮抗薬として有用なビフェニル誘導体が、本明細書に開示される。本発明の組成物は、は、急性、慢性、神経障害性若しくは炎症性の疼痛、関節炎、偏頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、疱疹性神経痛、全身性神経痛、てんかん若しくはてんかんの病態、神経変性疾患、不安及び抑うつ等の精神障害、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、失調症、多発性硬化症、過敏性腸症症候群、失禁症、内臓痛、変形性関節炎痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性神経障害、根性痛、坐骨神経痛、腰痛、頭頚部痛、激痛若しくは難治性疼痛、侵害受容性疼痛、突出痛、術後痛、又は癌性疼痛を含むがこれらに限定されない、種々の疾患、障害又は病態を処置するか、又はこれらの重篤度を軽減するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】難治性疾患である神経因性疼痛に対し優れた治療効果を有する神経因性疼痛治療剤を提供すること。

【解決手段】上記課題は、(1)抗プロゲステロン活性を有する化合物（例えば、フルベストラント（ICI182.780）、フルオシノロンアセトニド、トリアムシノロンアセトニドなど）、(2)エストロゲン活性を有する化合物（例えば１７β―エストラジオール）、又は、(3)抗プロゲステロン活性を有する化合物とエストロゲン活性を有する化合物の混合物（例えば１７β―エストラジオール及びフルベストラント）、を有効成分として含有する神経因性疼痛治療剤、神経因性疼痛治療用医薬組成物、あるいはこれら化合物を用いる神経因性疼痛の治療方法などによって解決される。
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本発明は、式（Ｉ）のピリミジンである化合物；ならびにそれらの薬学的に受容可能な塩を提供する。これらの化合物はＰＩ３Ｋの阻害剤であり、従って、ＰＩ３キナーゼに関連する異常な細胞の増殖、機能または挙動に起因する疾患および障害（例えば、癌、免疫障害、心血管疾患、ウイルス感染、炎症、代謝／内分泌機能障害および神経疾患）を処置するために用いることができる。

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【課題】ＶＥＧＦ阻害作用を有し、糖尿病性腎症をはじめとする様々なＶＥＧＦが関与する疾患の治療薬となり得る化合物、その製造方法およびそれを用いた医薬組成物を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ−Ａ）、


で表わされる含窒素複素環化合物またはその医薬上許容される塩、それらの製造方法、およびそれらを有効成分として含有する医薬組成物である。 （もっと読む）

（ＭＫ２またはＭＡＰＫＡＰキナーゼ−２）の阻害剤としての、式（Ｉ）
【化１】


〔基Ｒ１−Ｒ６、ＡおよびＹは明細書に定義のとおりである〕
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグエステル。
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【化１】


本発明は式（Ｉ）の化合物、これらの化合物、組成物、中間体及びそれらの誘導体を調製する方法並びにＲＸＲ媒介性障害を処置する方法を対象とする。より具体的には、本発明の化合物はＲＸＲ媒介性障害を処置するために有用なＲＸＲアゴニストである。
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本発明は、11-β ヒドロキシルステロイドジヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド レセプター (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の該化合物は、11-β ヒドロキシルステロイドジヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性と関連する様々な疾患、および／またはアルドステロン過剰関連疾患の処置において有用であり得る。


(Ｉ)
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【課題】女性性的機能不全、男性性的機能障害の治療及び／又は予防並びに精神医学的障害及び神経変性障害の治療に有用な、Ｄ２よりもＤ３に対して選択的なクラスのドパミンアゴンストを提供する。
【解決手段】式（Ｉａ）又は（Ｉｂ）により表される化合物、ここで、Aは、C-X、Bは、C-Y、R¹は、H及び（C₁‐C₆）アルキルから選ばれ、R²は、H及び（C₁‐C₆）アルキルから選ばれ、Xは、H、HO、C(O)NH₂、NH₂から選ばれ、Yは、H、HO、NH₂、Br、Cl及びFから選ばれ、Zは、H、HO、F、CONH₂及びCNから選ばれる；並びにその薬剤として許容可能な塩、溶媒和物。ただし、X、Y、及びZのうちの少なくとも１つはOHでなくてはならない。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


で表される置換３−アミド−テトラヒドロ−インダゾリル系カンナビノイドモジュレーター化合物、そしてそれをカンナビノイド受容体媒介症候群、障害または病気の治療、改善または予防で用いる方法に向けたものである。
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ある種のシクロプロピルアミンは、ヒスタミンＨ_３受容体に媒介される疾患の処置において有用なヒスタミンＨ_３モジュレーターである。 （もっと読む）

本発明は、概して、低密度リポタンパク質受容体−結合タンパク質（ＲＡＰ）の受容体選択的な変異体及びその組成物、かかる変異体の作製方法及び、治療的目的のためにかかる受容体選択的なＲＡＰ変異体組成物を用いる方法に関する。本発明は、特定の相補的な形式の繰り返しを含むタンパク質、又はＣＲ含有タンパク質の少数のサブセットと選択的に結合するＲＡＰ変異体及び誘導体；ならびに阻害剤又はかかるＣＲ含有タンパク質の促進剤としてのかかる変異体の使用、及び、かかるＣＲ含有タンパク質を発現する組織への診断的又は治療的物質の標的送達のための、かかる変異体の使用に関する。 （もっと読む）

グルカゴン受容体の発現を調節するための化合物、組成物および方法が提供される。該組成物は、グルカゴン受容体をコードする核酸を標的とした、特定のｉｎ ｖｉｖｏ特性を有するアンチセンス化合物、とりわけアンチセンスオリゴヌクレオチドを含んでなる。グルカゴン受容体発現の調節のため、および疾患の処置のためのこれらの化合物の使用方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】広範囲の活性剤をデリバリー可能で、容易に調製される簡単で高価ではないシステムの技術を提供すること。
【解決手段】活性剤のデリバリーに有用な修飾アミノ酸化合物が提供される。活性剤は、ペプチド、たとえばrhGHであってもよい。投与方法、たとえば経口、皮下、舌下、および鼻内投与方法および修飾アミノ酸化合物の調製方法も提供される。 （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^１１、ＡおよびＸ^１〜Ｘ^３は、本明細書中に記載の通りである）を有する化合物およびそれらの塩は、グルコキナーゼ（ＧＬＫ）の活性化剤であり、それによって、例えば、２型糖尿病の処置に有用である。式（Ｉ）の化合物を製造する方法も記載する。

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