【課題】低酸素誘導性因子ＨＩＦ（例えば、ＨＩＦ−１および／またはＨＩＦ−２転写因子）による遺伝子転写の調節と関連する、種々の疾患および病的状態の処置のための組成物を提供する。
【解決手段】一本のセンス鎖、および一本のアンチセンス鎖を含む、ＨＩＦ二本鎖オリゴデオキシヌクレオチド（ｄｓＯＤＮ）分子。このｄｓＯＤＮ分子のセンス鎖は、５’から３’方向に式ＦＬＡＮＫ１−ＣＯＲＥ−ＦＬＡＮＫ２の配列を含み、ＣＯＲＥは配列ＡＣＧＴＧであり、ヌクレオチドの位置が負（−）の番号によって表されるＦＬＡＮＫ１は、少なくとも６ヌクレオチド長であり、そしてヌクレオチドの位置が正（＋）の番号によって表されるＦＬＡＮＫ２は、少なくとも約５０％のＧＣ含量を有し、そしてここで、そのｄｓＯＤＮ分子は、ＨＩＦに特異的に結合し得る。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物、疾患療法のためのそれらの組み合わせ及び使用に関する：
【化１】


(式中、R¹は、ヘテロアリール、-カルボシクリル-ヘテロアリール、-アルケニルヘテロアリール又は-アルキルヘテロアリールを表し；R²は、水素；ハロゲン；アルケニル；アルキニル；-アルケニルアリール；-アルケニルヘテロアリール；ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ-、-チオアルキル、-C(O)OH及び-C(O)O-アルキルから選択される1個以上の基により任意に置換されてよい、アルキル；アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ-、-チオアルキル、-C(O)OH及び-C(O)O-アルキルから選択される1個以上の基により任意に置換されてよい、カルボシクリル；-アルキルカルボシクリル；-アルキルヘテロシクリル；アリール；ヘテロアリール；ヘテロシクリル；-アルキルアリール；-アルキル(アリール)₂、-アルキルヘテロアリール；-アリール-ヘテロアリール；ヘテロシクリル-アリール-；-アリール-アリール；-ヘテロアリール-アリール；-ヘテロアリール-ヘテロアリール、及び-C(O)R⁴を表し；R³は、ハロゲン；ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、チオアルキル、-C(O)OH及び-C(O)O-アルキルから選択される1個以上の基により任意に置換された、アルキル；アリール；ヘテロアリール；-C(O)R⁵を表し；R⁴及びR⁵は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、-アルキルアリール、-アルキルヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロシクリル、-アルキルカルボシクリル及び-アルキルヘテロシクリルを独立して表し；但し、R¹がイミダゾリル、-カルボシクリル-イミダゾリル、-アルケニル-イミダゾリル又は-アルキル-イミダゾリルである場合、R³は-C(O)R⁵ではないことを条件とする。)。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


の化合物、及び生理学的に相容性のあるその塩に関する。該化合物は、例えば、脂質低下剤として好適である。
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本発明は、タンパク質の発現を増加させるための、および、例えば遺伝子治療において腫瘍および癌疾患、心臓および循環器系統の病気、感染症、自己免疫疾患、または単一遺伝子疾患の治療に用いる薬学的組成物、特にワクチンの調製のための、塩基修飾されたＲＮＡとその使用を提供する。さらに、本発明は、インビトロ転写法、塩基修飾されたＲＮＡを用いてタンパク質の発現を増加させるためのインビトロでの方法、および、インビボでの方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、種々の自己免疫疾患及び炎症性疾患又は状態の治療に有用な、グルココルチコイド受容体リガンドとしての、式Ｉ（Ｉ）の２−［１−フェニル−５−ヒドロキシ又はメトキシ−４α−メチル−ヘキサヒドロシクロペンタ［ｆ］インダゾール−５−イル］エチルフェニル誘導体を対象とする。医薬組成物及び使用方法もまた含まれる。
【化１】

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式Ｉの尿素化合物、その立体異性体、または薬学的に受容可能な塩、および可溶性エポキシドヒドロラーゼ（ｓＥＨ）を阻害する組成物、これらの化合物および組成物を調製するための方法、ならびにこのような化合物および組成物を用いて患者を処置するための方法が開示される。これらの化合物、組成物、および方法は、高血圧症、心血管疾患、炎症性疾患、肺疾患、および糖尿病関連疾患が挙げられる、種々のｓＥＨ媒介疾患を処置するために有用である。式Ｉにおいて：Ｘは、結合、Ｃ＝Ｏ、またはＳＯ_２であり；Ｙは、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群より選択され；そしてｐは、１、２、または３に等しい整数である。

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本発明は、PCSK9の発現を調節する化合物、組成物および方法を提供する。特に、本発明は、PCSK9をコードする標的核酸とハイブリダイズ可能なオリゴマー化合物、例えばオリゴヌクレオチド化合物、および、かかるオリゴマー化合物を調製する方法に関する。本オリゴヌクレオチド化合物がPCSK9の発現を調節することを示し、またそれらの医薬、ならびに高コレステロール血症および関連障害の処置におけるそれらの使用を開示する。
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【課題】
【解決手段】
プラスミドベクター及びエンハンサー欠失のレトロウイルスベクターを含む哺乳類発現ベクターにおける、内部プロモータの用途に関する。レトロウイルスベクターは、改善された安定性及び最適レベルの転移遺伝子発現率及びベクター力価を有する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、大豆成分の線溶亢進効果について確認することを課題とする。
【解決手段】ゲニステインあるいはその類縁体を口から摂ると、体内のプラスミノーゲンアクチベーター量が数倍に増え、線溶亢進効果が生じる。また、ゲニステインあるいはその類縁体に、主に女性で問題になる皮膚のかさつき、くすみ、しわなどの老化を防止する効果が期待できる。更に、50歳前後に発症する更年期障害（ほてりなど）を緩和する、更年期以降に起こる高脂血漿、骨代謝マーカーを改善する効果も期待できる。 （もっと読む）

本発明は、次の構造式：


によって表されるアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤または薬学的に許容されるその塩を対象とする。本発明は、構造式（Ｉ）のアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤を含む薬剤組成物も対象とする。これらのアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤を使用して、それを必要とする対象において１種または複数のアスパラギン酸プロテアーゼに拮抗する方法、および対象においてアスパラギン酸プロテアーゼにより媒介される障害を治療する方法も開示される。
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本発明は、次の構造式：


によって表されるアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤または薬学的に許容されるその塩を対象とする。本発明は、構造式（Ｉ）のアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤を含む薬剤組成物も対象とする。これらのアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤を使用して、それを必要とする対象において１種または複数のアスパラギン酸プロテアーゼに拮抗する方法、および対象においてアスパラギン酸プロテアーゼにより媒介される障害を治療する方法も開示される。
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本発明は、療法において有用な、特にステロイドホルモン依存性疾患、有利には１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（１７β−ＨＳＤ）、例えば１７β−ＨＳＤ１型、２型もしくは３型の酵素の阻害を必要とするステロイドホルモン依存性の疾病もしくは疾患の治療及び／又は予防において使用するための一般式（Ｉ）の新規のエストラトリエン−トリアゾールに関する。
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【課題】ヒアルロン酸又はその誘導体をからなるポリカルボキシル化多糖類の架橋誘導体の提供。
【解決手段】多糖鎖の少なくとも1つが“クリックケミストリー”型反応によって架橋されたヒアルロン酸又はその誘導体をからなるポリカルボキシル化多糖類の架橋誘導体を用いる。関節内補充療法、形成外科、腫瘍再建外科の分野において、また、生物学的及び/又は薬理的に活性な分子及び/又は巨大分子の放出制御システムのためのマトリックスとしてのその使用を記載する。 （もっと読む）

式Ｉ、ＩＩＡおよびＩＩＩＡの化合物は、Ｒａｆキナーゼを阻害するためおよびそれが介在する障害を治療するために有用である。哺乳動物細胞におけるそのような障害または関連する病的状態の、インビトロ、インサイチュおよびインビボ診断、予防または治療のために、式Ｉ、ＩＩＡおよびＩＩＩＡの化合物、ならびにその立体異性体および薬学的に許容される塩を使用する方法を開示する。上記の化合物によって処置される疾患および障害の例は、過剰増殖性障害（メラノーマおよびその他の皮膚癌を含む癌等）、神経変性、心臓肥大、疼痛、片頭痛および神経外傷疾患を含むがこれらに限定されない。

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本発明は、式（ＩＩ）の新規の化合物および医薬品としてのそれらの使用に関する。本発明は、また、該化合物の製造方法、または１または複数の式（ＩＩ）の化合物を含有する薬学的組成物、および特にオレキシン受容体アンタゴニストとしてのそれらの使用を含む関連する局面に関する。これらの化合物は、特に、例えば、摂食障害、飲水障害、睡眠障害、または精神医学的および神経学的障害における認知機能障害の治療において、潜在的に有用である。 （もっと読む）

式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグエステル：式中、基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ７およびＸは、明細書中に定義の通りである。
【化１】

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本発明は、周囲条件下で物理的および化学的に安定で、実質的に非潮解性の固体である、ピロリジニルアミノアセチルピロリジンボロン酸化合物のＤＰＰ−ＩＶ阻害性のクエン酸塩または酒石酸塩に関する。式（Ｉ）の化合物のクエン酸塩および酒石酸塩は、実質的に非潮解性の固体であり、周囲条件下で少なくとも１２カ月間、変質を伴わずに保管できる。この塩形態を調製する方法、この塩形態を使用する方法、この塩形態を含む医薬組成物、および、この塩形態を含む薬学的組み合わせも提供される。 （もっと読む）

【課題】プロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用な医薬を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物は、哺乳類における疼痛などのプロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用である。
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【課題】１以上の生物学的に活性な薬剤を含むリポソーム［例えば多胞状リポソーム（MVL）］の製造方法を提供。
【解決手段】リポソームへの活性な薬剤の封入量は、封入前に薬剤を溶解させた水系成分の容量オスモル濃度を調整することによって調節される。活性な薬剤の封入量を増大させるためには、水系成分の容量オスモル濃度を低下させ、活性な薬剤の封入量を低下させるためには、水系成分の容量オスモル濃度を増大させる。MVLの製造において、活性な薬剤および最適な浸透圧賦形剤を、リポソーム内に封入する第１の水系成分に溶解することを含む。いかなる薬剤濃度の場合にも、第１の水系成分の容量オスモル濃度は、そこで用いる浸透圧賦形剤の濃度または分子量を増大または低下させることによって調整できる。製剤化において用いられる脂質成分に、少なくとも１つの長鎖両親媒性脂質を加えることにより放出速度を同時に調節できる。 （もっと読む）

【課題】体重増加、脂肪細胞蓄積、心肥大などの副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表わされる化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグ。


［式中、環Ａは芳香環を、Ａｒは単環式環を、Ｘはスペーサーを、Ｙは結合手またはスペーサーを、Ｗは炭化水素基を、Ｚは−ＣＯＮＲ^ａＳＯ_２−等を、Ｒ^１，Ｒ^２は炭化水素基または複素環基等を、それぞれ示す。］ （もっと読む）