本発明は式（Ｉ）で示される新規化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物（ここで、Ｒはアリールまたはヘテロアリールであり（これは１つまたはそれ以上の、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄ハロアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄ハロアルコキシ、シアノによって置換されていてもよい）；Ｚ₁はＨ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキルまたはＦであり；ＺはＣＨ₂、ＣＨ(Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、Ｃ(Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル)₂または結合であり；Ａは５員ヘテロアリールであり（これは１つまたはそれ以上の、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄ハロアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄ハロアルコキシ、シアノによって置換されていてもよい）；Ｂは水素であるかまたは５〜６員ヘテロアリールもしくはフェニルであり（これは１つまたはそれ以上の、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄ハロアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄ハロアルコキシ、シアノによって置換されていてもよい）；ＡおよびＢはいずれかの原子を介して結合している）；それらの製造方法、これらの方法で使用される中間体、それらを含有する医薬組成物、ならびにＮＰＹ Ｙ５受容体アンタゴニストとしての、また、むちゃ食い障害のような摂食障害の治療および／または予防のための薬剤としての治療におけるそれらの使用に関する。

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【課題】脱水／再水和及び凍結／融解時の各種物質（例えば溶液中のタンパク質など）の凝集体形成を防止する方法の提供。
【解決手段】各種物質（たとえばヒト成長ホルモン、ステロイドホルモン、アルミニウムを主成分とするアジュバントを含有するワクチンなどの医薬品、コロイド、赤血球、モノクローナル抗体などの診断用物質）の凍結／融解又は脱水／再水和時の凝集を、凍結又は脱水前に溶液又は懸濁液にトレハロースを添加して低減又は防止する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物：


［式中、Ｒ_０は、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、モノまたはポリフルオロ−（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、シクロプロピルまたは−ＣＨ_２−シクロプロピル、（Ｃ_２−Ｃ_４）アルケニルまたは（Ｃ_２−Ｃ_４）アルキニルであり；Ｒ_１は、Ｈ、（Ｃ_１−Ｃ_５）アルキル、モノまたはポリフルオロ−（Ｃ_１−Ｃ_５）アルキル、ヒドロキシ−（Ｃ_２−Ｃ_５）アルキル、−（ＣＨ_２）_ｍ−（Ｃ_３−Ｃ_５）シクロアルキルであり；Ｚ_１は、Ｈまたはハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、モノまたはポリフルオロ−（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、モノまたはポリフルオロ−（ｐｏＩｙ［ＩｕＯｒＯ−）（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、場合によって置換されたシクロプロピルまたは−ＣＨ_２−シクロプロピルであり；Ｚ_２は、ハロゲン原子またはＴ_１Ｗ基を表し、Ｔ_１は−（ＣＨ_２）_ｎ−基であり、Ｗは、Ｈ、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、モノもしくはポリフルオロ−（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルまたは場合により置換されたシクロプロピルの１つまたは複数であり、またはＷは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１９であり、またはＷは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_６Ｒ_７であり、またはＷは−ＮＲ_８Ｃ（Ｏ）Ｒ_９基であり、またはＷは−ＮＲ_１０Ｒ_１１であり、またはＷは−ＯＲ_１２基であり；Ｒ_４は、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、モノまたはポリフルオロ−（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、ＯＨ、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、（Ｃ_２−Ｃ_４）アルケニル、ニトロ、ＣＯＯＲＣｌ、ベンジルオキシであり、またはＲ_４は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１３Ｒ_１４であり、またはＲ_４は−ＮＲ_１５Ｒ_１６であり、またはＲ_４は−ＮＲ_１７Ｃ（Ｏ）Ｒ_１８であり；Ｒ_３およびＲ_５は、Ｈまたは、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、モノもしくはポリフルオロ−（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシまたはモノもしくはポリフルオロ−（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシであり；ｍ＝０、１または２；ｎ＝０または１］に関し、前記化合物は、シス／トランス異性体、またはこれらの混合物の形態の、これらの塩基、水和物、溶媒和状態である。本発明は、さらに、式（Ｉ）の化合物の調製方法および治療におけるそれらの使用にも関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）


［式中、Ａｒ^１はベンゼン、ピラゾール、イソオキサゾール、ピリジン、インドール、１Ｈ−インダゾール、１Ｈ−フロ［２，３−ｃ］ピラゾール、１Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール、ベンゾイミダゾール、１，２−ベンゾイソオキサゾール、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン及び１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジンからなる群より選択される芳香環から形成される基であって、Ａｒ^２を有し、更にＲ^３から選択される１又は２以上の置換基を有していてもよい基を意味し；Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ２−Ｃ６アルケニル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｃ２−Ｃ７アルカノイル基、Ｃ２−Ｃ７アルコキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基、カルバモイル−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、カルボキシ−Ｃ２−Ｃ６アルケニル基若しくは−Ｑ^１−Ｎ（Ｒ^ａ）−Ｑ^２−Ｒ^ｂで表される基か；置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基か；又は置換基を有していてもよい、アリール基若しくは複素環基か、又は該アリール基若しくは複素環基を有する、Ｃ１−Ｃ６アルキル基若しくはＣ２−Ｃ６アルケニル基を意味し；Ｔ及びＵは、それぞれ独立して、窒素原子又はメチン基を意味し；
Ｖは酸素原子又は硫黄原子を意味する］で表される化合物等に関する。
本発明の化合物は、ＡＣＣが関与する各種の疾患の処置剤として有用である。
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ホルモン変化の症状の治療又は予防方法はホルモン変化の１以上の症状を有する患者に有効な量の受容体アンタゴニストを投与することを含み、ここで上記受容体アンタゴニストはセロトニン２Ａ型（５−ＨＴ_2A）及びドパミン２型（Ｄ₂）受容体から成る群から選ばれる少なくとも１に結合する。 （もっと読む）

【課題】肺に送達するための、巨大分子を含む医薬の乾燥粉末物の製造方法および該配合物の組成物の提供。
【解決手段】肺送達用の分散性医薬ベース乾燥粉末組成物であって、医薬として許容される担体と組み合わせて治療上有効な量の医薬を含有し、粒子を含み、その質量の９５％が１０μｍ未満の粒径を有する粒子を含む組成物であり、水分が約10重量％未満であり、粒径が約１．０〜５．０μｍ質量中位径（ＭＭＤ）であり、送達投与量が約＞３０％であり、ならびにエアゾールの粒径分布が約１．０〜５．０μｍ質量中位空力直径（ＭＭＡＤ）である組成物。 （もっと読む）

式Ｉのビピペリジニル化合物は、２型糖尿病及び同様の症状を治療する又は予防するのに有用であることが開示されている。薬学的に許容される塩及び溶媒和物も含まれる。化合物は、Ｇタンパク質共役型レセプターＧＰＲ−１１９のアゴニストとして有用である。
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本発明は、Ｖ１ａ受容体アンタゴニストとしての新規なインドール−３−イル−カルボニル−ピペリジン−ベンゾピロロン、−ベンゾオキサゾロン及び−ベンゾトリアゾール誘導体、それらの製造、それらを含む医薬組成物、ならびに医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、不安及び抑鬱障害ならびにその他の疾患の予防及び／又は治療において有用である。特に、本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ｘ、Ｙ及びＲ^１〜Ｒ^１０は、本明細書に記載したとおりである］の化合物に関する。
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【課題】ヒスタミンＨ３受容体拮抗作用又はヒスタミンＨ３受容体逆作動作用を有し、代謝系疾患、循環器系疾患又は神経系疾患の治療に有効な治療薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


［式中、Ａｒはベンゼン等から２個の水素原子を除いてなる２価の基を表し、Ｘ^１は窒素原子、硫黄原子又は酸素原子を表し、Ｒ^１は５乃至６員のヘテロアリール基等を表し、Ａ環は５乃至６員のヘテロアリール環等を表し、Ｒ^２及びＲ^３はアミノ基、アルキルアミノ基等を表し、−Ｘ^２は、アミノアルキル基を表す基等］で表される化合物、又はその薬学的に許容される塩を有効成分とする治療剤。 （もっと読む）

蛋白質キナーゼに対して活性な化合物，ならびにそのような化合物を使用して蛋白質キナーゼの異常な活性に伴う疾病および状態を治療する方法が記載される。
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本発明は、タンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、該化合物を含む薬学的に許容される組成物、ならびに種々の疾患、状態または障害の処置における該組成物の使用方法も提供する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法も提供する。 （もっと読む）

本発明の目的は、式Ｉの化合物、その医薬的に許容可能な塩、エナンチオ体、ジアステレオマー及びラセミ体、上記化合物の調製、これらを含む医薬品及びその製造、並びに上記化合物の、例えば癌等の疾患の制御又は予防における使用である。
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グルコキナーゼと使用するための、以下の式の化合物が提供される：


（式中、変数は本明細書中で定義されるとおりである）。また、そのような化合物を含む、医薬組成物、キット及び製品；該化合物を製造するのに有用である方法及び中間体；並びに当該化合物の使用方法、が提供される。 （もっと読む）

近位端（４５）および遠位端（４３）を有する本体（４２）を備える眼用薬物送達デバイス（４０）であって、ここで、上記本体は、スチレンエラストマーマトリックスおよびこのマトリックスに接触した薬物を含む、デバイスが開示される。被験体における眼疾患を処置または予防する方法もまた開示され、上記方法は、被験体の眼に、近位端および遠位端を有する本体を備える眼用薬物送達デバイスを接触させる工程を含み、ここで上記本体は、スチレンエラストマーマトリックスおよびこのマトリックスに接触した薬物を含み、ここでデバイスからの上記薬物の放出は、被験体の眼をデバイスに接触させる工程の後に一定の期間にわたり起こる。
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本発明は、式（Ｉ）：


で示される置換３−アミノピラゾール化合物またはその医薬上許容される塩、それらを含有する医薬組成物および医薬におけるその使用に関する。特に、本発明は、ＳＣＤ活性を調節するための化合物に関する。
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２型糖尿病及び類縁疾患の治療又は予防に有用である、式：（Ｉ）のビピペリジル化合物を開示する。同様に、薬学的に許容される塩及び溶媒和物も含まれる。この化合物は、Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ−１１９のアゴニストとして有用である。
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【課題】グルココルチコイド受容体アゴニスト、グルココルチコイド受容体アンタゴニスト等である「グルココルチコイド受容体モジュレーター」として１，２−ジヒドロキノリン誘導体又はその塩の提供。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物又はその塩。


［Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷及びＲ⁸は同一又は異なって、水素原子又は各種置換基を、Ｘは-Ｃ(Ｏ)-、-Ｃ(Ｏ)ＮＲ⁸-、-Ｓ(Ｏ)₂-等を、Ｙはアルキレン基を、Ｚはベンゼン環又は複素環を、ｐは０、１、２又は３を示す。］ （もっと読む）

抗ＶＥＧＦ特異的アンタゴニストを用いた良性、前癌性又は非転移性の腫瘍の治療方法を本明細書中に開示する。また、抗ＶＥＧＦ特異的アンタゴニストを用いた良性、前癌性又は非転移性の腫瘍を発症するリスクにある被検体の治療方法を開示する。また、抗ＶＥＧＦ特異的アンタゴニストを用いた腫瘍の再発の治療又は予防方法、並びにネオアジュバント(術前補助)およびアジュバント(補助)癌療法におけるＶＥＧＦ特異的アンタゴニストの使用を開示する。 （もっと読む）

本発明は、酵素１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１１β−ＨＳＤ−１）の選択的阻害剤としての、式Ｉで表される２−アダマンチル−ブチルアミド誘導体、ならびに、かかる化合物の、メタボリック症候群、糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、不安症、鬱病、免疫障害、高血圧および他の疾患の処置および予防のための使用に関する。
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以下の式（Ｉ）：


（式中、Ｒ¹は水素、置換されてもよい低級アルキル、シクロ（低級）アルキル、シクロ（高級）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロサイクリル、またはアリール縮合シクロ（低級）アルキルであり、
Ｒ²は水素またはハロゲンであり、ＺはＣＨまたはＮであり、
Ｘは式（ＩＩ）：


であり、Ｒ³は−ＯＨもしくは置換されてもよいアリールで置換されてもよい低級アルキル、または低級アルカノイルであり、
Ｒ⁴は水素または低級アルキルであり、
Ｙは置換されてもよい低級アルキレンである）
を有する化合物またはその塩。該化合物はヒストンデアセチラーゼ阻害剤として有用である。
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