【課題】体重増加、脂肪細胞蓄積、心肥大等の副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）：


［式中の各記号は、明細書に記載のとおりである。］で表される化合物もしくはその塩、またはそのプロドラッグに関し、体重増加、脂肪細胞蓄積、心肥大等の副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤に有用である。 （もっと読む）

【課題】治療，診断，標的評価およびゲノム発見用途における使用において遺伝子発現を調節するのに有用な方法および試薬を提供する。
【解決手段】標的核酸配列に対するＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）を媒介しうる小核酸分子，例えば，短干渉核酸（ｓｉＮＡ），短干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ），二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ），マイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ），および短ヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）分子。小核酸分子は細胞，組織または生物における遺伝子発現の調節に応答する任意の疾病または状態の治療において有用である。 （もっと読む）

【課題】３型１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼを阻害することができ、よって男性ホルモン依存性疾患の処置または予防において有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）等で示されるクマリン化合物と不活性担体とを含有することを特徴とする３型１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害組成物；当該阻害組成物に３型１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼを阻害するための有効成分として含有されるクマリン化合物の使用等を提供する。

式（Ｉ）
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【課題】オステオプロテゲリン結合タンパク質（ＯＰＧｂｐ）の選択的結合因子、及びＯＰＧｂｐに選択的に結合し、かつ骨量の喪失に関連する状態を防止または処置するために使用することができる抗体および抗原結合ドメインの提供。
【解決手段】ＯＰＧｂｐに選択的に結合し、そして骨量の喪失に関連する状態を防止または処置するために使用することができる抗体および抗原結合ドメインをコードする核酸分子、ならびにそれらを製造するための発現ベクターおよび宿主細胞。 （もっと読む）

本発明は、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターもしくはそのフラグメントの調節因子（嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子を含む）、その組成物、およびそれを伴う方法に関する。本発明はまた、このような調節因子を用いてＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を処置するための方法に関する。本発明の調節因子によって処置される疾患としては、嚢胞性線維症、遺伝性気腫、遺伝性ヘモクロマトーシス、凝固−線維素溶解欠損症（例えば、プロテインＣ欠損症）、１型遺伝性血管性浮腫、脂質処理欠損症（例えば、家族性高コレステロール血症、１型カイロミクロン症、無βリポタンパク質血症）などが挙げられる。 （もっと読む）

【課題】医薬として、薬理活性、投与量、安全性等の点を満足させ臨床で有効に作用するＣＲＦ受容体アンタゴニストの提供。
【解決手段】一般式


〔式中、Ｒ^１はメトキシ基、エチル基、メチルチオ基等を意味し、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ水素原子、ハロゲン原子等を意味し、Ｒ^５およびＲ^６はそれぞれ式−Ｘ^５−Ｘ^６−Ｘ^７で表わされる基を意味し、Ａｒはフェニル基、ピリジル基等を意味する。〕で表わされる化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。 （もっと読む）

式Ｉａ及びＩｂ


の化合物、並びにその立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝産物及び医薬的に許容し得る塩類は、受容体チロシンキナーゼの阻害、及びそれにより媒介される障害の治療に有用である。哺乳類細胞におけるこのような障害又は関連する病態のインビトロ、インサイチュ、及びインビボでの診断、予防、又は治療に、式Ｉａ及びＩｂの化合物、並びにその立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、及び医薬的に許容し得る塩類を使用する方法を開示する。
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ロイコトリエンC₄シンターゼの阻害が望まれるおよび／または必要とされる疾患の治療に、特に、呼吸性疾患および／または炎症の治療に、有用である、式Iの化合物群：


[式中、Y, 環A, D₁, D₂, D₃, L¹, Y¹, L², Y², L³およびY³ は明細書中において示した意味を有している。]、およびおよびその薬学的に許容される塩が提供される。
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本発明は、式（Ｉ）の新規な４−（４−ピリジル）−ベンズアミドに関する。該化合物Ｉは貴重な治療特性を有し、特に、Ｒｈｏキナーゼ（ＲＯＣＫ）の調節に応答する疾患を治療するのに適当である。Ｒ^１およびＲ^２は互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_８−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_８−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_８−アルコキシまたはＣ_１−Ｃ_８−ハロアルコキシであり；Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は互いに独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_８−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_８−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_８−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_８−ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ_１−Ｃ_８−アルキルアミノまたはジ−（Ｃ_１−Ｃ_８−アルキル）−アミノであり；Ｒ^７は、水素、Ｃ_１−Ｃ_８−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_８−ハロアルキル、アリールまたはアリール−Ｃ_１−Ｃ_８−アルキルであり；Ｒ^８は、式−Ｘ−Ｗの基であり、式中、Ｘは、単結合、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキレンまたはＣ_１−Ｃ_４−アルキレン−Ｏ−であり、ここで最後に述べた３種の基における前記アルキレン基は、直鎖または分枝であってよく、部分的もしくは完全にハロゲン化および／またはヒドロキシル基によって置換および／または酸素原子によって遮断されていてよく、Ｗは、フェニル、ならびに環員として、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１個、２個または３個のヘテロ原子ならびに任意に１個または２個のカルボニル基を含有する、５員または６員の飽和、部分的不飽和または芳香族の複素環から選択される環式基であり；Ｒ^９は、式−Ｙ−Ｚの基であり、式中、Ｚは、水素、ハロゲン、ＯＲ^１１、ＮＲ^１２Ｒ^１３、Ｓ（Ｏ）_ｍ−Ｒ^１４、１個、２個、３個もしくは４個のＲ^１５置換基を担持してよいフェニル、または５員もしくは６員の飽和、部分的不飽和もしくは芳香族の複素環であり；Ｙは、部分的もしくは完全にハロゲン化および／またはヒドロキシル基および／もしくはフェニル環によって置換されていてよい、直鎖または分枝のＣ_１Ｃ_４−アルキレンであり、またはＺが、フェニルもしくは上記で定義した通りの５員もしくは６員の複素環である場合、Ｙは単結合であってもよい。

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【課題】インスリン非依存性糖尿病（２型糖尿病）インスリン依存性糖尿病（１型糖尿病）、インスリン非依存性糖尿病（２型糖尿病）等の糖尿病の他、インスリン抵抗性疾患、及び肥満を含む各種糖尿病関連疾患の治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】置換基としてＮ、Ｓ、Ｏから選択されるヘテロ原子を含むヘテロ環を有するＣ−グリコシド誘導体又はその塩により達成。 （もっと読む）

本発明は、生活必需品またより特徴的には健康必需品の分野に関している。本発明はより特徴的には、一つまたは複数の有効成分をポリオキシエチレン脂肪酸エステル３２に分散し、次いでこの分散体を流動床において細粒状の添加剤にホットスプレーする、難水溶性または非水溶性または胃液の中で塩化できない有効成分の腸での吸収を改善するためのおよび可溶化するための方法を対象としている。このように形成される粉末状の混合物を、薬理上許容され得る非毒性の不活性添加剤で場合によって希釈後、医薬組成物の中に分配する。また、薬理上許容され得る不活性で非毒性の一つまたは複数の添加剤を含む医薬組成物の実現への用途にも関する。 （もっと読む）

被覆されたコロイド物質、被覆されたコロイド物質を作製する方法、および被覆されたコロイド物質を用いる方法が開示される。本方法は、コアの光学特性に悪影響を与えない被覆されたコロイド物質を生み出す。被覆されたコロイド物質は、膜、層、または構造中に自己組織化され、検出アッセイを通じて検体の検出に用いることができる。一実施形態において、（ａ）不活性化表面を有するコロイド物質、および（ｂ）シリカまたはチタニアのうち少なくとも１つを該不活性化表面上に含むコーティング、を含む被覆されたコロイド物質が開示される。
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本発明は、１０ｎｍ〜８００ｎｍの直径を有する有機・無機粒子からなる複合材料であって、１種以上の活性成分を含有するミセル相を含む内側部分と、ミセル相を被覆する球状のネットワーク構造体からなる外側部分と、を備え、ネットワーク構造体が、互いに共有結合する無機単位及び有機単位からなる有機・無機ネットワーク構造体である、複合材料、並びに活性成分の貯蔵及び放出におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の１，２−ジアミド−エチレン誘導体、
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＡは明細書中に記載の通りである。）、及び、医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としての、その使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経及び精神障害及び疾患の治療または予防において有用なピリジルカルボキサミド化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のオレキシン受容体が関与する前記疾患の予防または治療における使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の非環式アミノアミドに関する。これらの化合物は、非ペプチド性低分子量のレニン阻害剤である。本発明はさらに、これらの化合物の調製方法、これらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにこれらの使用、ならびに心血管イベントおよび腎機能障害の治療方法に関する。

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本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体の調節物質であることが見出された新規な１，２，３−トリアゾール誘導体に関する。それらの薬理学的特性のために、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関するもの、平滑筋収縮に関する疾患又は傷害、内分泌疾患又は内分泌傷害、神経変性に関する疾患又は傷害、炎症、痛み及び化学物質の乱用を止めることにより引き起こされる禁断症状に関する疾患又は傷害等の疾患又は傷害の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

とりわけ２型糖尿病および血糖制御不良に伴うその他の疾患を治療するための化合物および方法を提供する。１種または複数種のこれらの化合物または組成物を使用して、２型糖尿病ならびに他の疾患および状態などの疾患を治療する方法をさらに提供する。本発明はまた、本明細書に記載の１種または複数種の化合物を使用することにより、細胞内のサイクリックＡＭＰ（ｃＡＭＰ）のレベルを上げる方法を提供する。さらに、これらの化合物を使用して、哺乳動物、特にヒトのインスリン産生を促進し、インスリン、グルカゴン様ペプチド１（ＧＬＰｌ）、およびグルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチド（ＧＩＰ）の分泌を促進することができる。
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式(I)
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、及びR⁷は本明細書に定義されたとおりである）
の化合物、又はこれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩、このような化合物を含む医薬組成物、及びグルココルチコイド受容体機能の変調方法並びにこれらの化合物を使用して患者のグルココルチコイド受容体機能により媒介され、又は炎症プロセス、アレルギープロセス、もしくは増殖プロセスを特徴とする疾患状態もしくは症状を治療する方法。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＡ）または（ＩＢ）


〔式中、記号Ｒ、Ｘ、Ａ、Ｙ、Ｒ２、Ｒ３およびＤは本明細書に定義のとおりである〕で示される四環式化合物、例えば、ＭＫ−２またはＴＮＦ活性に依存する特定の疾患の処置におけるその使用、およびそれの製造方法を記載している。
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