２型糖尿病及び類縁疾患の治療又は予防に有用である、式：（Ｉ）のビピペリジル化合物を開示する。同様に、薬学的に許容される塩及び溶媒和物も含まれる。この化合物は、Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ−１１９のアゴニストとして有用である。
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特定の新規な置換ジアゼピンスルホンアミドは、ヒトのボンベシンレセプターのリガンドであって、特に、ヒトのボンベシンレセプターサブタイプ−３（ＢＲＳ−３）の選択的リガンドである。従って、それらは、ＢＲＳ−３の調節に対して応答する疾患及び障害、例えば、肥満及び糖尿病の治療、制御又は予防に有用である。
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本発明は、ＩｇＧ抗体によって媒介される疾患又は状態の治療又は予防のための薬剤の製造における、ＥｎｄｏＳポリペプチド又はＥｎｄｏＳポリペプチドをコードするポリヌクレオチドの使用を提供する。 （もっと読む）

好ましい特徴を有する新規な１−（β−Ｄ−グルコピラノシル）−４−メチル−３−［５−（４−フルオロフェニル）−２−チエニルメチル］ベンゼン１／２水和物の結晶形は、そのＸ線粉末回折パターンおよび／またはその赤外線スペクトルにより特徴付けられる。 （もっと読む）

式(IA)


(IA)
の化合物、及び式(IB)


(IB)
の化合物（式中、R¹、R²、R³、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｘ、Ｙ、及びＺは本明細書に定義されたとおりである）、又はこれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩、このような化合物を含む医薬組成物、及びグルココルチコイド受容体機能の変調方法並びにこれらの化合物を使用する患者のグルココルチコイド受容体機能により媒介され、又は炎症プロセス、アレルギープロセスもしくは増殖プロセスを特徴とする疾患状態又は症状の治療方法。
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本発明は、オレキシンレセプターのアンタゴニストであり、かつ、オレキシンレセプターが関与する神経及び精神の障害及び疾患の治療又は予防に有用である置換ジアゼパン化合物を対象とする。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにオレキシンレセプターが関与する疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用を対象とする。 （もっと読む）

その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝物及び薬学的に許容可能な塩を含む式Ｉａ-ｄ(式中、ＸはＳ又はＯ、ｍｏｒはモルホリン基、Ｒ^３は単環式ヘテロアリール基である)の化合物は、ＰＩ３Ｋを含む脂質キナーゼの調節、並びに、脂質キナーゼによって媒介される癌のような疾患の治療に有用である。哺乳動物細胞におけるかかる疾患のインビトロ、インサイツ及びインビボでの診断、予防又は治療に式Ｉａ-ｄの化合物を使用する方法が開示される。
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本発明は、式（Ｉ）の構造を有する３−ピロロシクロへキシリデン−２−ジヒドロインドリノン誘導体またはその薬学的に許容される塩、及びその用途に関し、また、この化合物を合成する式（ＩＩ）の中間体に関する。生物学的実験から、このような化合物またはその薬学的に許容される塩は、プロテインキナーゼ活性に対して調節作用を有し、多種のチロシンキナーゼの活性を阻害できるとともに、多種の癌細胞の増殖に対して阻害作用があることが判明した。
【化１】

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本発明は、式(I)の化合物、疾患治療のためのその組合せ及び使用に関する：
【化１】


(式中、R¹は、ヘテロアリール、-カルボシクリル-ヘテロアリール、-アルケニルヘテロアリール又は-アルキルヘテロアリールを表し；R²は、アルキル；アルキルによって任意に置換され得るカルボシクリル；アルケニル；アルキニル（三重結合は、Xと隣接していないことを条件とする）；-アルキル-アリール；-アルキル-ヘテロアリール；ヘテロシクリルがアルキルによって任意に置換され得る-アルキル-ヘテロシクリル；カルボシクリルがアルキルによって任意に置換され得る-アルキル-カルボシクリル；アリール；ヘテロアリール；又はHを表し；Xは、S又はNR³を表し；R³はH又はC_1-4アルキルを表す。）。 （もっと読む）

本発明は、第１層に少なくとも１種のエストロゲンと第２層に治療薬とを含む二層錠剤、およびそれらの製造方法に関する。いくつかの実施形態では、本発明は、二層錠剤であって、エストロゲンは、結合型エストロゲンを含み、第２層は、メドロキシプロゲステロンアセテートおよび１−［４−（２−アゼパン−１−イル−エトキシ）−ベンジル］−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−オール、またはそれらの医薬的に許容しうる塩からなる群から選択される１種以上の治療薬を含む、二層錠剤を提供する。 （もっと読む）

レセプター蛋白質チロシンキナーゼであるｃ−Ｋｉｔおよび／またはｃ−ｆｍｓに対して活性な化合物が提供される。また，ｃ−Ｋｉｔ媒介性疾患または状態および／またはｃ−ｆｍｓ−媒介性疾患または状態の治療に有用な組成物，ならびにこれを使用する方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、雌非ヒト哺乳動物の膣腔への薬物の送達に適するらせん形薬物含有獣医学用システムおよび製造方法に関する。薬物送達システムはらせん形であり、三層ポリマー繊維を含む。ポリマー繊維は、ポリマーコア、薬物を含むポリマー中間層、およびポリマースキンを含む。薬物含有システムは、哺乳動物の膣腔への薬物の制御送達をもたらす。本発明は、これらのスプリングの製造プロセスにも関する。 （もっと読む）

本明細書中に開示される本発明に係る化合物およびその医薬的に許容し得る塩は、レセプターチロシンキナーゼを阻害するのに有用であり、そしてレセプターチロシンキナーゼが媒介する障害を治療するのに有用である。本明細書は特に、哺乳類の細胞内でのそのような障害または関連する病的症状の、インビトロで、その場で、およびインビボでの診断、予防または治療のために、式Ｉの化合物およびその医薬的に許容し得る塩を使用する方法を開示する。

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本発明は、可変要素が本明細書で定義の通りである新規な式（Ｉ）の化合物に関するものである。式（Ｉ）の化合物はキナーゼ阻害薬として有用であることから、ある種の状態および疾患、特には炎症性の状態および疾患ならびに増殖性の障害および状態、例えば癌を治療する上で有用である。

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微粒子は、活性薬剤の制御送達および／または制御放出をはじめとする多様な用途に使用されている。活性薬剤の放出プロファイルを制御または改変することで、レシピエントの血流中での活性薬剤のレベル（例えば治療レベル）を延長したり、薬物動態や薬物力学を改善したり、レシピエントに多大な恩恵をもたらすことができる。本開示は、１つ以上の活性薬剤を含む微粒子と、対象へのそのような微粒子の送達方法とに関する。非晶質マトリックスにカプセル化された複数の予め形成された微粒子を有するカプセル化粒子であって、予め形成された微粒子の少なくとも１つは、コア微粒子および、そのコア微粒子の外表面に結合する単層を有する。コア微粒子は、カプセル化粒子から放出されうる少なくとも１つの活性薬剤を有する。
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【課題】鉱質コルチコイド受容体（ＭＲ）に親和性を有し、降圧剤等として有用な新規含窒素複素二環式化合物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


〔式中、環Ａは、Ｒ^１以外にも置換基を有していてよいベンゼン環等、Ｒ^１は式：Ｒ^ａＳＯ_２ＮＨ−で示される基等、Ｒ^ａはアルキル基等、Ｒ^２及びＲ^３は同一又は異なって水素原子、フェニル基、置換されていてもよいアルキル基等、Ｘは酸素原子等、Ｙは式：−Ｃ（＝Ｏ）−で示される基等、Ａｒは置換されていてもよいアリール基又は置換されていてもよいヘテロアリール基、Ｑは単結合手、アルキレン基等を表す。］
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、上記化合物を含む薬学的に受容可能な組成物および種々の疾患、状態または障害の処置において上記組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を調製するためのプロセスを提供する。上記種々の疾患、障害または状態としては、自己免疫疾患、炎症性疾患、増殖性疾患、もしくは過剰増殖性疾患、神経変性疾患、または免疫学的に媒介される疾患が挙げられるが、これらに限定されない。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


の化合物及びその生理学上許容しうる塩に関する。これらの化合物は、例えば脂質低下剤として適している。
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本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。また、本発明は、該化合物を含む、薬学的に受容可能な組成物、および該組成物をさまざまな疾患、症状、障害の治療に用いる方法も提供する。また、本発明は、本発明の化合物を調製する工程も提供する。本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、自己免疫疾患、炎症性疾患、増殖性疾患、もしくは過剰増殖性疾患、神経変性疾患、または免疫媒介性疾患などのさまざまな疾患、障害、または症状を治療または予防するために有用である。 （もっと読む）

【課題】低酸素誘導性因子ＨＩＦ（例えば、ＨＩＦ−１および／またはＨＩＦ−２転写因子）による遺伝子転写の調節と関連する、種々の疾患および病的状態の処置のための組成物を提供する。
【解決手段】一本のセンス鎖、および一本のアンチセンス鎖を含む、ＨＩＦ二本鎖オリゴデオキシヌクレオチド（ｄｓＯＤＮ）分子。このｄｓＯＤＮ分子のセンス鎖は、５’から３’方向に式ＦＬＡＮＫ１−ＣＯＲＥ−ＦＬＡＮＫ２の配列を含み、ＣＯＲＥは配列ＡＣＧＴＧであり、ヌクレオチドの位置が負（−）の番号によって表されるＦＬＡＮＫ１は、少なくとも６ヌクレオチド長であり、そしてヌクレオチドの位置が正（＋）の番号によって表されるＦＬＡＮＫ２は、少なくとも約５０％のＧＣ含量を有し、そしてここで、そのｄｓＯＤＮ分子は、ＨＩＦに特異的に結合し得る。 （もっと読む）