タンパク質または脂質キナーゼ（例えばＰＩＭ−１、ＰＩＭ−２および／またはＰＩＭ−３などのＰＩＭファミリーキナーゼ）の阻害が望ましいおよび／または必要とされる疾患の治療、特に癌または増殖性疾患の治療において有用な、式Ｉ：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は説明の中で与えられる意味を有する］
の化合物（そして前記化合物は、場合により説明の中で指示されるように置換されている）、ならびにその医薬的に許容されるエステル、アミド、溶媒和物または塩が提供される。また、式Ｉの化合物を含む組合せ製品も提供される。
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【課 題】
安全で日常的に摂取しやすいインスリン様成長因子−１（ＩＧＦ−１）分泌促進剤、およびそれを含む飲食品の提供。ＩＧＦ−１分泌を促進する方法の提供。ＩＧＦ−１分泌促進作用を有する飲食品を製造するためのポリフェノールの使用の提供。
【解決手段】
ポリフェノールを有効成分とすることを特徴とするＩＧＦ−１分泌促進剤、およびそれを含む飲食品。ポリフェノールを含有する飲食品を哺乳動物に経口摂取して、血中または臓器中のＩＧＦ−１分泌を促進する方法。ＩＧＦ−１分泌促進作用を有する飲食品を製造するためのポリフェノールの使用。 （もっと読む）

本発明は、グレリン受容体（ＧＲＬＮ、成長ホルモン分泌促進物質受容体、ＧＨ−Ｒ１ａおよびサブタイプ、アイソフォームおよび／またはその変形）の選択的調節剤であると実証された、配座の定義された新規大環状化合物を提供する。新規化合物を合成する方法も本明細書において記載される。これらの化合物は、グレリン受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストとして、また、代謝性および／または内分泌腺障害、肥満症また肥満症関連障害、食欲障害または摂食障害、中毒性障害、心血管障害、胃腸障害、遺伝性障害、過度増殖性障害、中枢神経系障害また炎症性障害を含むが、これらに限定されない一連の病状の治療および予防のための医薬として有用である。
【化１】
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１またはそれ以上のアルファアドレナリン受容体、特にアルファ２Ｃ受容体の調節による病気および症状の治療に有用である化合物が本明細書に記載されている。化合物はＮ−（２，３−置換フェニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピロール−５−アミン誘導体を含み得る。これらの化合物を作製、使用、製剤する方法が記載されている。 （もっと読む）

オレキシン受容体調節因子として有用である二置換オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール化合物が記載される。この化合物は、不眠症などの、オキシレン活性により介在される病状、疾患及び状態を処置するための医薬組成物及び方法に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−４阻害剤とピオグリタゾンとの多剤混合薬を含む二層医薬組成物、そのような医薬組成物の調製方法、及びそのような医薬組成物を使用した２型糖尿病の治療方法に関する。 （もっと読む）

【課題】男性および女性の両方における種々の性ホルモン関連状態の処置において有用性を有するＧｎＲＨレセプターアンタゴニストの提供。
【解決手段】化合物（１）。ここでｎ、Ｒ_１ａ、Ｒ_１ｂ、Ｒ_１Ｃ、Ｒ_２ａ、Ｒ_２ｂ、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６およびＸは、置換基を表す。その立体異性体、プロドラッグおよび薬学的に受容可能な塩を含む。
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【課題】
変形性関節症などの軟骨の減少が原因で発症する軟骨疾患に安全に使用でき、且つＢＰＩＢよりもさらに軟骨の増大や軟骨細胞の増殖を促進することで軟骨疾患の治療期間を短縮することができる軟骨増大促進剤を提供することを課題とする。
【解決手段】
以下に示すA又はBを少なくとも一つを含むことを特徴とする軟骨増大促進剤を提供する。
Ａ ４−（４−（２，３−ジヒドロベンゾ[ｂ][１，４]ダイオキシン−７−イル）−５−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンズアミド又はその水和物
Ｂ ２−（３−（６−メチルピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，５−ナフチリジン又はその水和物 （もっと読む）

【課題】オレキシンレセプターのアンタゴニストであり、かつ、オレキシンレセプターが関与する神経及び精神の障害及び疾患の治療又は予防に使われる置換ジアゼパン化合物の提供。
【解決手段】下式（Ｉ）


で示される置換ジアゼパン化合物を含む医薬組成物。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物が、
【化１】


(I)
開示される。本発明による化合物は、ＣＢ２受容体に結合し、ＣＢ２受容体のアゴニスト、アンタゴニストまたはインバースアゴニストであり、炎症を治療するために有用である。アゴニストであるこれらの化合物は、疼痛を治療するためにさらに有用である。
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【課題】中高年の女性の血中女性ホルモン（エストロゲン）欠乏を補う、安全かつ安価、かつ手軽な手段を食品の形で提供する。
【解決手段】蒸した原料大豆を無菌室内に移し、純粋培養されたＲｈｉｚｏｐｕｓ ｍｉｃｒｏｓｐｏｒｕｓ ｖａｒ．ｏｌｉｇｏｓｐｏｒｕｓを加え、よく混ぜる。これをステンレスバットに入れ、３５℃で１２時間保温した後、インキュベーターから取り出し、室温の棚に移して２４時間置く。菌糸が全体にいきわたったことを確認して、１００℃のオーブンに１時間置いて殺菌する。得られた大豆発酵物を冷凍保存し、解凍後に１．８倍量の７５％エタノールを加えて粉砕後、遠心分離で上清を分離する。沈殿に１．７倍量の５０％エタノールを加えて粉砕した後に、遠心分離で上清を分離する。２回の遠心分離で得た上清を混ぜ、固形分含量が２０％になるまで加熱濃縮する。それを加熱殺菌すると、エストロゲン活性を含有する液体食品が得られる。 （もっと読む）

【課題】膵臓ホルモン産生を誘導するための方法および薬学的組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】ＰＤＸ発現またはＰＤＸ活性を増大させる化合物を、被験体における膵臓ホルモン産生を誘導するのに十分な量で含む薬学的組成物を提供することによって、上記課題は、解決された。本発明は、被験体における膵臓関連障害を処置する方法を提供し、その方法は、該被験体におけるＰＤＸ発現またはＰＤＸ活性を増加させる、治療的に有効な量の化合物を、処置の必要にある被験体に投与し、それにより該被験体における該膵臓関連障害を処置する工程を包含する。 （もっと読む）

ここでは、溶融イミダゾリル化合物、その合成方法および使用方法を提供する。ここで提供される化合物は、例えば神経障害や代謝障害を含む、種々の障害の治療、予防および／または管理に有益である。ここで提供される化合物は、ヒスタミンＨ３レセプターの活性を抑制し、例えばヒスタミン、アセチルコリン、ノルエピネフリンおよびドーパミンなどのような種々の神経伝達物質の放出を調節する（例えばシナプスにおいて）。この化合物を含む薬学的組成物とその使用方法もここで提供される。 （もっと読む）

【課題】ヒトのガン、ある種の非ガン性ホルモン依存性疾患および／または心疾患の予防。
【解決手段】ヒドロキシマタイレシノールを含む医薬品、食品添加物および食品。ヒドロキシマタイレシノールによる、ヒトのガン、ある種の非ガン性ホルモン依存性疾患および／または心疾患の予防、ならびにヒドロキシマタイレシノールによる、ヒトの血清中のエンテロラクトンまたはヒドロキシマタイレシノールのほかの代謝産物の濃度の増加により、ヒトのガン、ある種の非ガン性ホルモン依存性疾患の予防をもたらす。 （もっと読む）

本発明は、グルタミニルシクラーゼ(QC、EC 2.3.2.5)の阻害剤としての、式(I)の新規ピロリジン誘導体(式中、R¹、R²、及びR³は、本明細書において定義されている)に関する。QCは、アンモニアの遊離下でのN-末端グルタミン残基のピログルタミン酸(5-オキソ-プロリル、pGlu^*)への分子内環化、及び水の遊離下でのN-末端グルタミン酸残基のピログルタミン酸への分子内環化を触媒する。
【化１】
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本発明は、インビボ及びインビトロで核酸を細胞内に効率的にトランスフェクトすることを可能にする、一般式（Ｉ）の本発明のポリマーキャリア分子及びその変形、核酸と本発明のポリマーキャリア分子とによって形成されたポリマーキャリアカーゴ複合体に関し、更に、こうした本発明のポリマーキャリア分子及び本発明のポリマーキャリアカーゴ複合体の調製法に関する。本発明は、また、様々な疾患の治療用の薬剤として、更にこうした疾患の治療用の医薬組成物の調製において、この本発明のポリマーキャリア分子及び本発明のポリマーキャリアカーゴ複合体を応用、並びに使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規の、複素環で置換された１−カルボニルメチル−３−アリール−１,２,４−トリアゾール−５−オン、その製造方法、疾患の治療および／または予防のためのその単独使用または併用使用、および疾患の治療および／または予防のための、特に心血管障害の治療および／または予防のための薬剤の製造のためのその使用に関する。本化合物はバソプレシン受容体拮抗薬である。
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本発明は、特に、アディポネクチン(ADIPOQ)の天然アンチセンスポリヌクレオチドを標的にすることにより、アディポネクチン(ADIPOQ)の発現および/または機能を調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定、ならびにアディポネクチン(ADIPOQ)の発現に関連する疾患および障害の治療におけるそれらの使用にも関する。 （もっと読む）

ヒト対象における脳由来神経栄養因子（ＢＤＮＦ）の血清濃度を増加する方法であって、ある量のラキニモドまたはその薬学的に許容される塩を、対象に定期的に投与することを含む方法。当該方法は、ある量の第２のＢＤＮＦ増加剤を対象に定期的に投与することをさらに含んでよい。ＢＤＮＦ関連疾患を患うヒト対象を治療する方法であって、ヒト対象を治療するために有効な量のラキニモドまたはその薬学的に許容される塩を定期的に投与することを含む方法。ヒト対象におけるＢＤＮＦ血清濃度を増加するための薬物の製造におけるラキニモドの使用。ヒト対象におけるＢＤＮＦ血清濃度を増加するための使用に有効な量のラキニモドおよび第２のＢＤＮＦ増加剤を含む医薬製剤。 （もっと読む）

本発明は、一般式Iの置換ベンズアミド誘導体、ならびにそれらの薬学的に許容される塩、薬学的に許容される溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、プロドラッグ、代謝産物および多形に関し、かつグルコキナーゼによって媒介される疾患状態を処置するために有用でありうる。本明細書において開示する化合物は、II型糖尿病の処置に関して、血中グルコースレベルを減少させるためにおよびインスリン分泌を増加させるために使用することができる。本発明はまた、本発明の化合物の調製のための方法、該化合物を含有する薬学的組成物、およびそれらの使用に関する。

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