Ｗが置換されたヘテロアリールであり、Ｘ及びＹが、それぞれ独立して、単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−ＮＲ^６−、−Ｃ（Ｏ）、−Ｃ（ＣＨ_３）（ＯＨ）−又は−Ｃ（ＣＨ_３）＝ＣＨ−であり、ｕが１〜４の整数であり、Ａｒが置換されていてもよいフェニル又はナフチルである、構造式（Ｉ）のヘテロ芳香族化合物又は薬学的に許容されるその塩は、ステアロイル−補酵素Ａデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ）の阻害剤である。本発明の化合物は、アテローム性動脈硬化症、肥満症、２型糖尿病、インシュリン抵抗性、高血糖症、メタボリックシンドローム、神経系疾患、癌及び肝脂肪変性のような循環器疾患を含む、異常脂質合成及び代謝に関する病状の予防及び治療に有用である。
【化１】

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本発明は、式(I)の化合物、疾患療法のためのそれらの組合せ及び使用、又はそれらの全ての互変異性体及び立体異性体を含む、それらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは多形体に関する(式中、R¹は、(A)又は(B)を表し、かつR²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、X₁、X₂、X₃、X₄、Y及びZは、説明及び特許請求の範囲を通じて規定されている。)。
【化１】
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ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであり、片頭痛等のＣＧＲＰが関与する疾患の治療又は予防に有用な式Ｉ：


（式中、変項Ａ、ｍ、ｎ、Ｊ、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｆ、Ｒ^４、Ｅ^ａ、Ｅ^ｂ、Ｅ^ｃ、Ｒ^ＰＧ及びＹは本明細書中に定義する通りである。）の化合物、これらの化合物を含有する医薬組成物、並びにＣＧＲＰが関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用。
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本発明は、嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（「ＣＦＴＲ」）を含む、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）輸送体またはその断片のモジュレーター、その組成物、およびその方法に関する。また、本発明は、そのようなモジュレーターを使用して、ＡＢＣ輸送体介在疾患を治療する方法に関する。本発明は、一般式Ｉ：（式中、Ａｒ^１、Ｒ^Ｎ、環Ａ、環Ｂ、Ｘ、Ｒ^Ｘおよびｘは、以下に記載する通りである）で表わされる化合物またはその医薬的に許容しうる塩を提供する。
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癌、特に、卵巣腫瘍の処置に寄与する方法および組成物を開示する。該方法および組成物は、エンドセリンＢアゴニスト（ＥＴ_Ｂ）を利用して、一つまたは複数の化学療法薬（例えば、シスプラチン（cisplatin）および／またはシクロホスファミド）の送達および得られる効力を増大させる。 （もっと読む）

本発明は、吸収される、又は薬学的に許容可能な担体の粒子上へ吸収される薬学的に許容可能な溶媒の活性物溶液を含む、低いないし乏しい水溶解度を有する活性物、例えば、インドールホルモンであるメラトニンを舌下又は頬側投与するための医薬組成物と、医薬組成物を調剤及び使用する方法とを提供する。 （もっと読む）

本発明は、成長ホルモン分泌促進化合物、又はその薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物の有効量を投与することによって、嘔吐を治療又は予防し、及び対象のASASスコアを改善するための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】増大した保存性及び静脈注射後にインビボでの高いトランスフェクション活性を有する脂質−核酸複合体、及びそのような複合体を調製する方法を提供する。
【解決手段】この方法は一般に、核酸を有機ポリカチオンに接触させて縮合核酸を産生し、その後、該縮合核酸を両親媒性カチオン性脂質を有する脂質と結合させて脂質−核酸複合体を産生することを含む。この複合体を、親水性ポリマーを疎水性側鎖に結合させて付加することにより、この複合体をより安定化させることができる。この複合体は、疎水性ポリマーに結合したＦａｂフラグメントのようなターゲット部に組み込むことによって、特別な細胞に特異的にすることもできる。 （もっと読む）

本発明は、Ａ及びＲ^１が明細書中に記載された意味を有する、式（Ｉ）の新規なチアゾリジン誘導体、及び医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、新規プリニル誘導体、及びカリウムチャネル調節剤としてのそれらの使用に関する。さらに、本発明は、カリウムチャネルの活性に関連する疾患又は障害の治療又は軽減に有用な医薬組成物を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物、又はそれらの全ての互変異性体、立体異性体及び多形体を含む、それらの医薬として許容し得る塩若しくは溶媒和物、疾患療法のためのそれらの組合せ及び使用に関する：
(式中、R¹は、C_2-8アルキル；C_2-8アルケニル；-(C_1-6アルキル)-アリール；-(C_1-6アルキル)-ヘテロアリール；-(C_1-6アルキル)-カルボシクリル；-(C_1-6アルキル)-ヘテロシクリル；-アリール；-ヘテロアリール；-カルボシクリル又は-ヘテロシクリルを表し；ここで、前記アリール基又はヘテロアリール基は、C_1-4アルキル、C_1-4フルオロアルキル、C_1-4アルコキシ、C_1-4フルオロアルコキシ、ヒドロキシ、-SO₂(C_1-4アルキル)、-SO₂N(C_1-4アルキル)(C_1-4アルキル)、-SOC_1-4アルキル、-SOC_3-6シクロアルキル、-C(O)O(C_1-4アルキル)、ベンジルオキシ及びフェニルから選択される1個以上の置換基によって任意に置換されることができ；
並びに、前記カルボシクリル基及びヘテロシクリル基は、-C_1-4アルキル、-C_1-4アルコキシ、ヒドロキシル、ハロゲン及びオキソから選択される1個以上の置換基によって任意に置換されることができ；
R²は、H；C_1-4アルキル又はハロゲンを表し；
R³は、H；C_1-4アルキル又はハロゲンを表し；並びに
R⁴は、H；C_1-4アルキル又はハロゲンを表す。)。
【化１】
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本発明はＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストとして有用であり、頭痛、片頭痛及び群発頭痛等のＣＧＲＰが関与する疾患の治療又は予防に有用な式Ｉ：


（式中、変項Ａ^１、Ａ^２、Ｂ、Ｊ、Ｋ、ｍ、ｎ、Ｒ^４、Ｒ^５ａ、Ｒ^５ｂ及びＲ^５ｃは明細書中に定義する通りである）の化合物に関する。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物と、ＣＧＲＰが関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。
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【課題】天然素材からなる安全なストレス緩和剤を提供する。
【解決手段】以下のβ-１,３-１,６-Ｄ-グルカンを含むストレス緩和剤。オーレオ
バシジウム属(Aureobasidium sp.)に属する微生物に由来し、１Ｎ水酸化ナトリウム重水
溶液を溶媒とする溶液の^１Ｈ ＮＭＲスペクトルが約４．７ｐｐｍ及び約４．５ｐｐｍの２つのシグナルを有し、かつ水溶液の３０℃、ｐＨ５．０、濃度０．５（ｗ／ｖ％）における粘度が２００ｃＰ（ｍＰａ・s）以下である。 （もっと読む）

本発明は、医薬活性を有する新規インダゾール誘導体、その調製法、それを含有する組成物およびエストロゲン受容体ベータ介在疾患の治療におけるその化合物の使用に関する。
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【課題】悪液質の予防・治療剤を提供する。
【解決手段】一般式


〔式中、Ｒはそれぞれ置換されていてもよい炭化水素または複素環基；Ｙは−ＣＯ−、−ＣＨ（ＯＨ）−または−ＮＲ³ −（ただしＲ³ は置換されていてもよいアルキル基を示す。）で示される基；ｍは０または１；ｎは０、１または２；ＸはＣＨまたはＮ；Ａは結合手または炭素数１〜７の２価の脂肪族炭化水素基；Ｑは酸素原子または硫黄原子；Ｒ¹は水素原子またはアルキル基をそれぞれ示す。環Ｅはさらに１〜４個の置換基を有していてもよく、該置換基はＲ¹ と結合して環を形成していてもよい。ＬおよびＭはそれぞれ水素原子を示すかあるいは互いに結合して結合手を形成していてもよい。ただし、ｍおよびｎが０；ＸがＣＨ；Ａが結合手；Ｑが硫黄原子；Ｒ¹、ＬおよびＭが水素原子；かつ環Ｅがさらに置換基を有しないとき、Ｒはジヒドロベンゾピラニル基でない〕で表される化合物またはその塩を含有してなる悪液質の予防・治療剤。 （もっと読む）

この発明は、予め定められた速度で薬学的活性剤を放出する、改良された一体型薬物送達剤形に関する。剤形は、塩析または架橋されたポリマーと、薬学的活性剤とを含む。塩析または架橋されたポリマーは、薬学的活性剤を重合によって封入するが、使用時に水媒体と接触して漸進的に緩和して、予め定められた速度で薬学的活性剤を放出するように機能する。
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新規な置換アミド阻害剤、それらの治療における使用、それらの化合物を含む医薬化合物、それらの化合物の医薬の製造における使用、及びそれらの化合物の投与を含む治療方法が記載される。本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型(１１βＨＳＤＩ)の活性を調節し、ゆえに、代謝症候群等の、そのような調節が効果的な疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、成長ホルモン分泌促進化合物、又はその医薬として許容される塩、水和物、又は溶媒和物の治療有効量を対象に投与することによる、細胞増殖性障害の治療法に関する。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、式（ＩＩＡ）の新規のピラゾール化合物を記載する：ここで、Ｒ^１は、Ｔ−環Ｄであり、ここで、環Ｄは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはカルボシクリルから選択される、５〜７員の単環式環または８〜１０員の二環式環であり；Ｒ^ｘおよびＲ^ｙは、これらの間に介在する原子と一緒になって、０〜３個のヘテロ原子を有する、縮合した、不飽和または部分的に不飽和の５〜７員環を形成し；そして、Ｒ^２およびＲ^２’は、本明細書中で記載される通りである。この化合物は、癌、糖尿病およびアルツハイマー病のような疾患を処置するための、プロテインキナーゼインヒビター、特に、Ａｕｒｏｒａ−２およびＧＳＫ−３のインヒビターとして有用である。 （もっと読む）

妊婦において自然早産を治療又は予防する方法、並びに新生児罹病率及び死亡率を改善する方法。該方法は、それを必要とする妊婦に、妊婦の子宮頸管の短縮又は展退を最小限に抑えることにより妊娠期間を延長するのに十分な有効量のプロゲステロンを投与することを含む。子宮頸管短縮の症状がある妊婦におけるプロゲステロンを用いた治療及び予防は、新生児の健康状態を増進することが臨床的に示されている。 （もっと読む）