リポソームナノ粒子キャリアに充填させることに適した薬物誘導体が本明細書に提供される。いくつかの好ましい局面では、誘導体は、水溶性の低い薬物を、ＬＮの膜内外のｐＨ勾配またはイオン勾配によって、薬物をＬＮの水性の内側に能動的に充填させやすくする弱塩基部分で誘導体化されたものを含む。弱塩基部分は、場合により、リポソームの膜の内側の単一層に薬物を能動的に充填させやすくする親油性ドメインを含んでいてもよい。有益には、薬物誘導体のＬＮ配合物は、溶解度が向上し、毒性が低下し、有効性が増加、および／または、対応する遊離薬物と比べて他の利点を有する。
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【解決手段】紫外線、遠紫外線、電子線、ＥＵＶ、Ｘ線、エキシマレーザー、γ線、又はシンクロトロン放射線の高エネルギー線に感応し、下記一般式（１ａ）又は（１ｂ）のいずれかで示されるスルホン酸を発生する化学増幅型レジスト材料用の光酸発生剤。
Ｒ¹−ＣＯＯＣＨ₂ＣＦ₂ＳＯ₃^- Ｈ⁺ （１ａ）
Ｒ¹−Ｏ−ＣＯＯＣＨ₂ＣＦ₂ＳＯ₃^- Ｈ⁺ （１ｂ）
（式中、Ｒ¹はステロイド骨格を有する炭素数２０〜５０のヘテロ原子を含んでもよい一価炭化水素基を示す。）
【効果】本発明の光酸発生剤は、スルホネートに、嵩高いステロイド構造を有しているため、適度な酸拡散制御を行うことができる。また、レジスト材料中の樹脂類との相溶性もよく、これらスルホン酸を発生する光酸発生剤はデバイス作製工程での塗布、露光前焼成、露光、露光後焼成、現像の工程に問題なく使用でき、疎密依存性、露光余裕度の問題も解決できる。 （もっと読む）

本発明は、式の２０,２０,２１,２１,２１−ペンタフルオロ−１７−ヒドロキシ−１１β−［４−（ヒドロキシアセチル）フェニル］−１９−ノル−１７α−プレグナ−４,９−ジエン−３−オンの治療計画及び組み合わせ生成物に関する。本発明は、特に、上記のプロゲステロンアンタゴニストを第一相で投与し、且つプロゲストゲンを第二相で投与する婦人科系障害の治療のための連続的計画に関する。
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本発明は、エストロゲン依存性症状を治療するために使用するためのプロゲステロン受容体アンタゴニストを含む組成物を投与する方法に関する。本発明は、また、子宮内膜症と関連する疼痛を治療するための方法に向けられる。組成物は、子宮内膜症を有する女性、並びにエストロゲンおよび／または選択的エストロゲン受容体モジュレーター（SERM）療法を受けている女性に投与し得る。一定の態様では、本発明は、子宮内膜の増殖を抑制するための方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】ポリエチレングリコール誘導体の製造中間体の簡便な製造方法を提供し、さらにその方法により抗腫瘍剤の有効成分として有用な多くの化合物を提供すること。
【解決手段】ポリエチレングリコール化合物の一方の水酸基のみをパラトルエンスルホニルエステル化した化合物を用いることにより下記式（１）：


（式中、Ｒは置換基を有していてもよい炭化水素基を示し、ｎは正の整数を示す。）で示されるポリエチレングリコールモノエーテル化合物またはその塩を製造する。 （もっと読む）

メラニン合成（メラニン形成）をコントロールする化合物の識別方法、およびそのような化合物の製造と使用、ならびにメラニン産生を修飾する（例えば、阻害する）ためのその組成物と製剤が開示される。本発明の代表的な化合物は、式Ｉ：Ｍｅ Ｉによって定義される。化合物は、医薬用および化粧用の組成物として調製されることができ、そして、一つの実施形態では、互いに、そして他のメラニン形成阻害製剤と組み合わせて調製されうる。本発明の化合物、組成物、および製剤は、非限定的な例として、色素沈着過度やその他を含む異常なメラニン形成活性に原因として関係する状態の予防と治療のために使用することが可能である。 （もっと読む）

本発明によって、サルササポゲニンからチモサポニンＢＩＩおよび関連化合物への合成経路が提供される。また、目的のグリコン最終産物における複合化糖部分の in situ アセンブリに有利に用いることができるジケトン中間体が提供される。このジケトン化合物は、次いで、ホウ化水素還元剤を用いて選択的に還元され、目的の最終産物が形成される。最終産物および中間体のうちのある部分はそれ自体、新規化合物である。 （もっと読む）

本発明の主題は、癌治療法の分野に関する。特に、本発明は、患者における乳癌の治療および／または予防に関する。また、本方法を実践するための組成物であって、子宮においてプロゲステロンアゴニストとして、および胸部組織においてプロゲステロンアンタゴニストとして機能し、かつ糖質コルチコイドおよびエストロゲン受容体に対する低親和性のみを示す選択的プロゲステロン受容体モジュレーターを含む組成物が開示される。また、本発明の態様は、ホルモン置換療法またはエストロゲン療法を受けている患者における乳癌の発症を予防するための方法を開示する。 （もっと読む）

【目的】美白効果に優れた、ラノスタ−８−エン誘導体を提供する。これらを含有し、シミ、ソバカスを予防および治療が可能な皮膚外用剤を提供することを目的とする。
【構成】本発明のラノスタ−８−エン誘導体は、特に優れたメラニン生成抑制効果を示し、これらを含有する皮膚外用剤は、シミ、ソバカス、日焼けなどに見られる皮膚の色素沈着を予防または改善することが可能である。これらは、化粧品、医薬部外品、医薬品等に応用可能である。 （もっと読む）

本発明は、栄養素摂取の促進における下記式（Ｉ）であるラノスタンまたはそれらの製薬上許容されうる塩の新規な使用に関する：


式中、Ｒ_１はＨまたはＣＨ_３であり；Ｒ_２はＯＣＯＣＨ_３、＝ＯまたはＯＨであり；Ｒ_３はＨまたはＯＨであり；Ｒ_４は−Ｃ（＝ＣＨ_２）−Ｃ（ＣＨ_３）_２Ｒ_ａまたは−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ_３）−Ｒ_ｂであり、ここでＲ_ａはＨまたはＯＨであり、およびＲ_ｂはＣＨ_３またはＣＨ_２ＯＨであり；Ｒ_５はＣＨ_３またはＣＨ_２ＯＨである。 （もっと読む）

【課題】治療的に有効な用量のステロイド剤を鋤鼻器に投与することによってほてりをもつ個体を治療するための方法を提供する。
【解決手段】ほてりは、個体がもつ閉経後或いは去勢の結果であり得る。多くの実施態様において、ほてりをもつ個体を治療するための方法は、エストレン化合物、例えば、16α,17α-エポキシ-10β-ヒドロキシエストラ-4-エン-3-オン、を含有するステロイド剤を個体に投与することによって提供される。他の実施態様において、ステロイド剤を含有する医薬組成物が、ほてりをもつ個体を治療するために用いられてもよい。実施態様は、16α,17α-エポキシ-10β-ヒドロキシエストラ-4-エン-3-オンを含有するステロイド剤を鋤鼻器に投与して、ほてりを緩和することによって、ほてりをもつ、去勢された男性、並びに閉経後の女性及び更年期以降の男性を治療するための方法を含む。 （もっと読む）

【課題】液晶組成物の提供。
【解決手段】式（１）で表される化合物。Ｒは植物由来のステロール残基であり、Ｐは式（Ｐ１）〜式（Ｐ８）のいずれか１つで表される重合性の基である。
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【課題】 ステロール誘導体が吸着し処理能力が低下した吸着剤より、後段の工程に悪影響を及ぼすことなく、食品分野でも問題とならない方法でステロール誘導体を除去し、容易に吸着剤を再生することができる処理方法を提供すること。
【解決手段】 ステロール誘導体が吸着している吸着剤に、酸または酸化剤を含有するアルコール溶液を、加温条件下で接触させることによりステロール誘導体を除去することを特徴とする、吸着剤の再生方法。 （もっと読む）

【課題】ホルモン依存性腫瘍でのエストロゲンの利用性を制限し、又は防止する化合物が必要であり、エストロゲン性活性成分を有しないスルファターゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、１分子当たり幾つかのスルファモイルオキシ基（ｍ＝１〜５）を含有する一般式（Ｉ）を有する新規エストラトリエンに関する。それらは、緩衝液又は塩基の存在下、適切なステロイドアルコールを、塩化スルファモイルまたは塩化ｎ−アルキルもしくはアルカノイルスルファモイルと反応させて製造される。式（Ｉ）の化合物は高スルファターゼ活性を特徴とし、それ故、スルファターゼ阻害に反応する疾患の治療に適切である。スルファターゼとエストロゲン転写アッセイに関する本発明の化合物の標的高特異性により、放射標識（例えば、Ｆの代わりに［^１８Ｆ］フッ素）を有する本発明の化合物は、腫瘍診断においてマーカーの可能性のあるものとして使用できる。 （もっと読む）

本発明は、アミノ酸またはそのアナローグを空気感受性ステロイドの21-アルデヒド酸化生成物と反応させて付加物を形成し、精製された空気感受性ステロイドから前記付加物を分離することによって、空気感受性ステロイドを精製する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、核内受容体に基づく誘導型遺伝子発現系において用いるためのステロイドリガンドに関する。本発明はさらに、1つまたは複数の核内受容体複合体と1つまたは複数のステロイドリガンドとを含有する系によって関心対象遺伝子の発現をモジュレートする方法に関する。さらなる局面には、治療組成物を含むリガンド組成物が含まれる。 （もっと読む）

【課題】マクロファージの泡沫化を阻害し、血中コレステロールを低下し、動脈硬化を予防・治療できる物質を同定することによって、動脈硬化の予防・治療剤、血中コレステロール低下剤、及びマクロファージの泡沫化阻害剤を提供すること。
【解決手段】トマチジンを有効成分として含む、動脈硬化の予防・治療剤。 （もっと読む）

【課題】従来の褐藻類由来機能性成分の抽出方法における課題を解決し、褐藻類に含まれる有用成分である褐藻類由来機能性成分を効率的に、さらに、飛躍的に時間を短縮して抽出する方法を提供すること。
【解決手段】褐藻類を超臨界流体で抽出することを特徴とする褐藻類由来機能性成分の抽出方法。 （もっと読む）

【課題】液晶媒体および液晶ディスプレイを提供する。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の１種類以上の化合物、任意成分として式（ＩＩ）および（ＩＩＩ）の化合物群より選択される１種類以上の化合物、および、任意成分として式（ＩＶ）の１種類以上の化合物を含む誘電的に正の液晶媒体と、この媒体を含む液晶ディスプレイ、特にアクティブマトリクスディスプレイ、さらに、特にはＴＮ、ＩＰＳおよびＦＦＳディスプレイとに関する。


（式中、パラメータは明細書中で示される意味を有する。）


（式中、パラメータは明細書中で示される意味を有する。）


（式中、パラメータは明細書中で示される意味を有する。） （もっと読む）

【課題】末端メチレン型のエノンを不斉還元し、対応する高い光学純度のアルコールを製造する方法。
【解決手段】次式のような不斉還元工程を含む、光学活性アルコールの製造方法。


ここで、Ａ^１、Ａ^２は置換されていてもよいフェニル基を表し、Ｒはメチル基またはエチル基を表し、Ｒ^１はメチル基または水素原子を表す。 （もっと読む）