Fターム［4C091MM04］の内容
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Fターム［4C091MM04］に分類される特許
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ファゴサイト−シス抑制剤
【課題】美白用の化粧料などに好適な、新規のファゴサイト−シス抑制剤、並びに、これらを含有する皮膚外用剤の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物、又その異性体、アグリコン。
（１）[式中、R１は、単糖類残基又は二糖類残基を表し、R２及びＲ３は、水素原子、炭素数１〜６の直鎖又は分岐のアルキル基を表す。]
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メラニン形成修飾剤としてのステロイド化合物およびその使用
メラニン合成（メラニン形成）をコントロールする化合物の識別方法、およびそのような化合物の製造と使用、ならびにメラニン産生を修飾する（例えば、阻害する）ためのその組成物と製剤が開示される。本発明の代表的な化合物は、式Ｉ：Ｍｅ Ｉによって定義される。化合物は、医薬用および化粧用の組成物として調製されることができ、そして、一つの実施形態では、互いに、そして他のメラニン形成阻害製剤と組み合わせて調製されうる。本発明の化合物、組成物、および製剤は、非限定的な例として、色素沈着過度やその他を含む異常なメラニン形成活性に原因として関係する状態の予防と治療のために使用することが可能である。 （もっと読む）
１５，１６−メチレン−１７−（１’−プロペニル）−１７−３’−オキシドエストラ−４−エン−３−オン誘導体、その使用及び誘導体含有薬物
本発明は、一般化学式Ｉ（式中、Ｚ、Ｒ４、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ７、及びＲ１８は、請求項１に記述される意味を有する）を有する１５，１６−メチレン−１７−（１’−プロペニル）−１７−３’−オキシドエストラ−４−エン−３−オン誘導体、その溶媒和物、水和物及び塩に関し、これらの化合物の全ての結晶変態及び立体異性体を含む。また、本発明は、経口避妊のための、並びに閉経前、閉経期及び閉経後の障害を治療するための薬物を製造するためのこれらの誘導体の使用に関し、その薬物は、このような誘導体を含み、特に前述の指示における使用に関する。本発明に係る誘導体は、プロゲステロン性、好ましい場合においては、抗鉱質コルチコイド及び中程度から僅かなアンドロゲン活性を有する。 
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１７−ヒドロキシ−１９−ノル−２１−カルボン酸−ステロイドγ−ラクトン誘導体、それらの使用および前記誘導体を含有する医療製品
本発明は、化学式I (式中R4、R6a、R6b、R7、R15、R16a、R16b、R18およびZは請求項1に記載する意味を有する) の17-ヒドロキシ-19-ノル-21-カルボン酸-ステロイドγ-ラクトン誘導体およびそれらの溶媒和物、水和物、立体異性体および塩に関する。さらに、本発明は、経口避妊および閉経期前、閉経期中および閉経期後の病訴の治療のための医療製品を製造するためのこれらの誘導体の使用、および前記誘導体を含有する医療製品に関する。本発明による誘導体はプロゲステロン作用を有し、好ましい場合において、抗ミネラルコルチコイド作用および中性〜わずかのアンドロゲン作用を有する。
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グルココルチコイド関連機能不全に関連した精神病の処置のための方法。
【課題】精神病に関連した症状および状態を寛解するための方法および組成物を提供することを本発明の課題とする。
【解決手段】本発明はコルチゾールのそのレセプターへの結合を阻害する薬剤が、精神病に関連した症状および状態を寛解するための方法に使用され得るという、発見に関連する。これらの症状および状態は、精神病性大鬱病、分裂感情性障害、アルツハイマー病およびコカイン中毒を含む。強力なグルココルチコイドレセプターアンタゴニストである、ミフェプリストンは、これらの方法に使用され得る。本発明はまた、グルココルチコイドレセプターアンタゴニストならびにグルココルチコイドレセプターアンタゴニストの投与の効能、投与量およびスケジュールを教示するための使用説明書を含むヒト精神病の寛解のためのキットを提供する。
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６−オキサ−８α−ステロイドエストロゲン類似体−新規な群の非天然エストロゲンの調製、及びそれらの医療（ｍｅｄｉｃｉｎｅ）における使用
本発明は、新規な６−オキサ−８α−ステロイドエストロゲン類似体とこれらの新規な生物学的活性ステロイドエストロゲン類似体の合成との分野に関し、すなわち６−オキサ−８α−ステロイドエストロゲンの調製とエストロゲン受容体調節因子としてのそれらの使用とに関する。これらの新規なエストロゲン類似体は、エストロゲン受容体に対するリガンドであり、それ自体がエストロゲンの機能と関係する様々な病状の治療及び予防のために有用であり得る。これらの病状は、骨及び軟骨の障害、ＬＤＬコレステロールのレベルの増大、循環器疾患、認知機能の障害、脳変性障害、子宮内膜症及び他の種類の炎症、メタボリックシンドローム、並びに癌（特に乳房、子宮及び前立腺の）を含む。 （もっと読む）
ＴＲＰＣ３、ＴＲＰＣ６及びＴＲＰＣ７イオンチャネルの選択的阻害剤としてのノルゲスチメートの使用
TRPCイオンチャネルは、ヒト組織において広く発現される非選択的チャネルである。これらのチャネルは多数の生理学的機能に関与しており、そして新規な薬剤開発のための推定標的である。細胞及びそれ以外におけるTRPCイオンチャネルのより良好な理解を得るニーズが存在する。
本発明は、TRPCサブファミリーの識別性の阻害のために、TRPCイオンチャネルの研究を可能にする薬理学的ツール化合物を提供する。本発明において、ノルゲスチメートは、TRPC3、TRPC6及びTRPC7を選択的に阻害することが示される。
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ブラシノステロイド誘導体を含む抗癌剤
【課題】新規な抗癌剤を提供すること。
【解決手段】植物の生理活性物質であるブラシノステロイドの誘導体を有効成分として含む抗癌剤。
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ドライアイのための処置
本発明は、治療有効量のプロゲスターゲンおよび薬学的に受容可能なキャリアを有する組成物を用いて、眼の状態を処置するための組成物および方法を包含し、ここで上記組成物は、上記眼の眼瞼部分および／または眼の表面に適用される。別の実施形態において、上記組成物は、治療有効量のプロゲスターゲンおよび少なくとも１種の薬学的に受容可能なキャリアを含み、結膜を含む眼の表面に適用されるように処方される。他の実施形態において、上記組成物は、治療有効量のプロゲスターゲン、少なくとも１種の薬学的に受容可能なキャリア、ならびに少なくとも１種のエストロゲンを含み、そして経皮的適用のために開発される。 （もっと読む）
プロゲステロンレセプターアンタゴニスト
本発明は、一般式Iのプロゲステロンレセプターアンタゴニストに関する: 式中R1は水素原子であり、そしてR2はヒドロキシル基であるか、あるいはR1およびR2は一緒になってオキソ基であることができる。
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トリキオール及び３−エピトリキオールアセタート
【課題】新規の化学成分を未利用資源として提供すること。
【解決手段】トゲケホコリの子実体を、メタノール、アセトンで抽出し、それらの抽出物を合わせて溶媒を蒸留により除去し、得た抽出物についてＳｉｌｉｃａ ｇｅｌカラムクロマトグラフィーを行い、溶出したフラクションについて、更にＯＤＳカラムクロマトグラフィーを行って得た化合物とする。また、クロロホルムの溶媒で溶出したフラクションについてＯＤＳカラムクロマトグラフィーでさらに精製を行い、得られたフラクションについて、高速液体クロマトグラフィーで更に精製を行って得た化合物とする。
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プロゲステロン受容体モジュレーター化合物としての新規のＣ１８修飾レトロステロイド
本明細書ではプロゲステロン受容体モジュレーターを表す一般式（Ｉ）の新規のレトロステロイド化合物、およびそれらの生成、ならびにこれらの化合物を含有する医薬品を記述する。前述の化合物は、好ましくは、子宮内膜症および子宮筋腫等の良性婦人科障害の治療、ならびに女性の避妊およびホルモン補充療法で使用される。 
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避妊用の制御された薬物送達器具のための新たな投薬計画
本発明は、避妊剤形のための新たな投薬計画を提供する。 （もっと読む）
アンチ溶媒凝固プロセス
本発明は、凝固されるべき少なくとも１の有機若しくは無機化合物を含む液状媒体が膜を通して１以上のアンチ溶媒中に押出されて、または１以上のアンチ溶媒が膜を通して凝固されるべき少なくとも１の有機若しくは無機化合物を含む液状媒体中に押出されて、当該有機および／または無機化合物を含む固形粒子を含む組成物を生成する、アンチ溶媒凝固プロセスに関する。 （もっと読む）
高血圧を診断するための、ｈｓｇｋ１遺伝子における新規な多型の使用、および、ＱＴ延長症候群を診断および治療するための、ｓｇｋ遺伝子ファミリーの使用
本発明は、高血圧の診断における、ｈｓｇｋのフラグメントを含む一本鎖または二本鎖核酸の使用に関する。前記フラグメントの長さは、少なくとも１０個のヌクレオチド／塩基対であり、前記フラグメントは、ｈｓｇｋ１遺伝子のイントロン２における７３２／７３３位におけるヌクレオチドＧの挿入の存在または非存在によって生じる多型をさらに含む。本発明はまた、ＱＴ延長症候群の診断における、ｓｇｋファミリーのヒト相同体の過剰発現または機能的な分子改変と、ＱＴ間隔の長さとの直接的な相関の使用、および、ＱＴ延長症候群の診断における、ｓｇｋ遺伝子ファミリーのヒト相同体の核酸、またはそのフラグメントの１つの使用に関する。ｓｇｋ遺伝子ファミリーのヒト相同体における単一ヌクレオチドの多型（単一ヌクレオチド多型＝ＳＮＰ）は、特に、ＱＴ延長症候群に関する先天的な素因の診断に有用である。その他の形態において、本発明は、ＱＴ延長症候群の治療および／または予防に使用するための薬物を製造するための、ｓｇｋファミリーの遺伝子発現を高める機能的な活性化因子または転写因子の使用に関する。 （もっと読む）
抗腫瘍活性２−置換１８ａ−ホモエストラ−１，３，５（１０）−トリエン−３−イルスルファメート
本発明は一般式 (I) の化合物の使用に関する: 式中: R2はC1-C5アルキル、C1-C5アルコキシまたは-O-CnFmHo基であり、ここでn = 1、2、3、4、5または6であり、m > 1かつm + o = 2n + 1であり、R14およびR15は各場合において水素であるか、あるいは一緒になってメチレン基または追加の結合を形成し、R16は水素であり、R17は水素、ヒドロキシ、C1-C5アルキル、C1-C5アルコキシまたはSO3NHXであり、Xは水素、C1-C5アルキルまたはC1-C5アシルである。ステロイド骨格の環BおよびDにおいて、破線はさらに2つまでの二重結合を表すことができる。また、薬剤の製造に薬学上許容される前記化合物の塩が開示される。
【化１】
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抗腫瘍活性２−置換されたエストラ−１，３，５（１０）−トリエン−３−イルスルファメート
本発明は一般式Iの２−置換されたエストラ−１，３，５（10）−トリエン−３−イルスルファメート類及びそれらの医薬的に許容できる塩の薬剤の生成のためへの使用に関する。前記化合物類は、抗−腫瘍作用を有する。
【化１】
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抗腫瘍活性２−置換Ｄ−ホモエストラ−１，３，５（１０）−トリエン−３−イルスルファメート
本発明は、式中R3がC1-C5アルキルまたはC1-C5アルキルオキシ基である、一般式 (I) のD-ホモエストラ-1,3,5(10)-トリエン-3-イル2-置換スルファメート、およびチューブリン重合の阻害により積極的に影響を及ぼすことができる腫瘍疾患を治療する薬剤を製造するためのそれらの使用に関する。本発明の化合物は、D-ホモ置換により、特にチューブリン重合を阻害するそれらの作用により特徴づけられ、そして、例えば、前立腺癌の治療に使用できることを特徴とする。
【化１】
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１８−メチル−１９−ノル−１７−プレグン−４−エン−２１，１７−カルボラクトンおよびこれを含有する製剤
本発明は、一般式 (I) の新規な18-メチル-19-ノル-17-プレグン-4-エン-21,17-カルボラクトンに関する: 式中、Zは酸素原子、2つの水素原子、=NORまたは=NNHSO2R基であり、ここでRは水素原子または1〜4または3〜4個の炭素原子を有する直鎖状または分枝鎖状アルキル基であり、R4は水素原子、ハロゲン原子、メチル基またはトリフルオロメチル基であり、R6および/またはR7はα-またはβ-位置に存在することができ、互いに独立して、1〜4または3〜4個の炭素原子を有する直鎖状または分枝鎖状アルキル基であるか、あるいはR6は水素原子であり、そしてR7はα-またはβ-位置、または1〜4または3〜4個の炭素原子を有する直鎖状または分枝鎖状アルキル基であるか、あるいはR6およびR7の各々は水素原子であるか、あるいはR6およびR7は一緒になってα-またはβ-位置のメチレン基または追加の結合である。新規な化合物は、発情および抗ミネラルコルチコイド作用を有し、製剤、例えば、経口避妊薬の製造および閉経期前、閉経期付近または閉経期後の症候群の治療に適する。 
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１７−ヒドロキシ−６β，７β；１５β，１６β−ビスメチレン−３−オキソ−１７α−プレグネ−４−エン−２１−カルボン酸γ−ラクトンの工業的製造方法およびこの方法のための重要中間体
本発明は、式（Ｉ）の１７−ヒドロキシ−６β，７β；１５β，１６β−ビスメチレン−３−オキソ−１７α−プレグネ−４−エン−２１−カルボン酸γ−ラクトンの工業的製造方法、およびこの方法のための重要中間体に関するものである。 
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