式（１）及び式（２）で表される、アリール−並びにヘテロアリールプロピオン酸の新規な正荷電プロドラッグを合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグは、これらの親薬物よりも〜１００〜１３０倍速く、人の皮膚を通して拡散する。これらのプロドラッグを経皮投与すると、プロドラッグはわずか約４０〜５０分でピーク血漿レベルに達する。プロドラッグは、人又は動物におけるＮＳＡＩＡ−治療可能な状態の治療に、経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、ＮＳＡＩＡのたいていの副作用を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、その親薬物が絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、かつその副作用を減少させることを可能にする。
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本発明は原生動物寄生虫による感染に関連する病理の予防又は治療のために意図される医薬の製造のためのＲｈｏ／ＲＯＣＫ／ＰＩ３Ｋ／Ａｋｔ経路モヂュレーターの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】酸化ストレスによる細胞変性を分子背景とする難治性疾患の治療または予防に有用な医薬組成物を提供する。
【解決手段】酸化ストレスによる細胞変性を分子背景とする難治性疾患の治療または予防剤は、下記一般式（１）


で表される化合物またはその医薬的に許容し得る塩を有効成分として含有する。 （もっと読む）

式Ｉ：
【化１】


（式中、Ｒ¹ないしＲ⁶は明細書に記載の意味を有する）の化合物が提供され、該化合物は慢性、急性、神経障害性、痛感性、内臓性又は炎症性疼痛の予防及び治療に有効である。 （もっと読む）

不整脈、特に心房性及び心室性不整脈の予防及び治療に有用である、式Ｉ（式中、Ｒ^１〜Ｒ^７は、本明細書に示す意味を有する）の化合物を提供する。
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【課題】新規で有用な脱ヒドロキシフッ素化剤を提供する。
【解決手段】スルフリルフルオリド（ＳＯ₂Ｆ₂）と、分子内に遊離のヒドロキシル基を有することのない有機塩基と、を含む、新規で有用な脱ヒドロキシフッ素化剤を見出した。本脱ヒドロキシフッ素化剤は、大量規模での使用が好ましくないパーフルオロアルカンスルホニルフルオリドを用いる必要がなく、医農薬および光学材料の重要中間体である、光学活性フルオロ誘導体、具体的には４−フルオロプロリン誘導体、２'−デオキシ−２'−フルオロウリジン誘導体および光学活性α−フルオロカルボン酸エステル誘導体、およびモノフルオロメチル誘導体等を大量規模でも有利に製造できる。 （もっと読む）

経口投与用のトロンビン受容体拮抗薬のカプセル製剤が開示されている。いくつかの実施形態では、該トロンビン受容体拮抗薬は化学式（１）、または医薬として許容可能なその異性体、塩、または溶媒和物である。該製剤は、希釈剤、崩壊剤、および／または潤滑剤のような、少なくとも１種の賦形剤を含む。このようなカプセル製剤を経口投与する、急性冠症候群および末梢動脈疾患の治療方法、および二次予防の実施方法もまた、開示されている。

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本発明は、構造式Ｉを有する新規な化合物及びその薬学的に許容される塩、組成物並びに使用方法に関する。これらの新規な化合物は、認識機能障害、アルツハイマー病、神経変性及び認知症の治療又は予防を提供する。
【化１】

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【課題】塩基性条件や求核性条件で安定でない置換基を有するイミドやポリイミドを高収率で製造する方法を提供する。
【解決手段】ビス（トリアルキルシリル）アミノ化合物とジカルボン酸無水物またはテトラカルボン酸二無水物とを、プロトン性の化合物または水の存在下に反応させ、アミド酸トリオルガノシリルエステルを合成することができる。さらに該シリルエステルをイミド化させることにより目的のイミドあるいはポリイミドを製造することができる。例えば下記のような反応を行うことができる。
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本発明は、式ＩＩのカルボン酸アミドを、レニウム、マンガン、タングステン、モリブデン、クロムおよび鉄のカルボニル錯体、ハロゲン化物または酸化物から選択される触媒の存在下に、式ＩＩＩのアルキンと反応させる、式ＩのＮ−（１−アルケニル）−カルボン酸アミドの製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】高選択的かつ高収率でアリールＮ−アシル尿素を合成する方法、およびその結果物の熱反応、アリールアミド類およびポリアミド類の段階的合成への適用を提供する。
【解決手段】アリールカルボジイミド（ＣＤＩ）をカルボン酸、ジカルボン酸、ポリカルボン酸、またはこれらの混合物と約１２０℃未満の温度で反応させて、アリールＮ−アシル尿素を得る。アリールＣＤＩは、相当するイソシアナートをＣＤＩ触媒の存在下で触媒的に変換させることにより製造する。 （もっと読む）

式Ｉ：
【化１】


（式中、Ｘ、R¹、R²、R³、ｍ及びｎは明細書において定義された通りであり、塩も同様である）の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、及びこれらの化合物を含む医薬組成物が製造される。これらは治療において、特に疼痛の管理において有用である。
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本発明は、式（I）で示されるヒドロキシフェニル誘導体。Ｒ１はフェニルまたは６員の単環状含窒素へテロアリール、Ｒ２はフェニル、Ｃ_１−Ｃ_８アルキル、Ｃ_２−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_８アルキニル、Ｃ_１−Ｃ_４フルオロ−アルキル、Ｃ_２−Ｃ_４フロロ−アルケニル、ＯＲ_ａ、ＳＲ_ａ、YはＨであるか、またはインビボで遊離のフェノール化合物を再生し得る不安定な化学基、Ｚ１およびＺ３は、ハロゲンまたはＨ、Ｚ２はフルオロまたはＨである；
【化１】

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【課題】脳疾患、心臓疾患、神経痛の治療剤として有用な、下記式に示す化合物を提供する。
【解決手段】下記式に示される１，３−ジオキソイドインドール誘導体又はその薬剤的に許容可能な塩。Ｒ_１はフェニル基またはベンジル基を表し、前記フェニル基またはベンジル基はハロゲン原子、Ｃ_１−Ｃ_６のアルコキシ基等に置換されることができ、Ｒ_２はピペリジニル基、ピロリジニル基、モルホリニル基、及びピペラジニル基の中から選択されたヘテロ環基を表し、ｎは１または２を表す。
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【課題】 ２−（２−ヒドロキシエトキシ）イソインドリン−１，３−ジオン化合物の選択的製造方法の提供
【解決手段】
【化１】


式（１）で表されるＮ−ヒドロキシフタルイミドを式（２）（式中、Ｒ^１，Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４はそれぞれ独立してC_１〜C_１２アルキル基、フェニル基またはベンジル基を表し、Xはハロゲン原子を表す）で表されるハロゲン化4級アンモニウム塩存在下、式（３）（式中、Ｒ^５、Ｒ^６はそれぞれ独立して水素原子、C_１〜C_４アルキル基を表し、但し、Ｒ^５、Ｒ^６のうち、少なくともひとつはC_１〜C_４アルキル基を表す。）で表されるオキシラン化合物と反応させ、式（４）（式中、Ｒ^５、Ｒ^６は前記と同様の意味を表す。）で表されるＮ−（２−ヒドロキシエトキシ）フタルイミド化合物を選択的に製造する方法。 （もっと読む）

【課題】ハロゲン原子を含まないイオン性液体の提供。
【解決手段】アニオン（Ｂ）とカチオン（Ｃ）からなるイオン性液体（Ａ）であり、アニオン（Ｂ）が式（３）で表されるアニオンなどからなる群より選ばれる、少なくとも１種であるイオン性液体（Ａ）からなる、イオン性液体。（Ｒ^９〜Ｒ^１２は各々、水素原子、又は水酸基、アミノ基、ニトロ基、シアノ基、カルボキシル基、エーテル基、アルデヒド基を有してよい、炭素数が１〜５の炭化水素基であり、同じでも異なっていてもよい。）
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【課題】 本発明は、有益で新規な脂環式ポリエステルイミドを提供する。
【解決手段】 エステル基含有脂環式テトラカルボン酸無水物又はそのテトラカルボン酸類を原料としてアミンと反応させて得られる脂環式ポリエステルイミド前駆体をイミド化することにより誘導される脂環式ポリエステルイミドが産業分野において有益な材料となることを見出した。 （もっと読む）

フタルイミド化合物を含む有機電子デバイス。本明細書に開示したフタルイミド化合物は、大きなＨＯＭＯ−ＬＵＭＯギャップ、高い三重項エネルギー、大きな還元電位、並びに／又は熱及び化学的安定性をもつ電子移動体である。そのため、これらのフタルイミド化合物は、任意の様々な有機電子デバイス、例えばＯＬＥＤ及び太陽電池での使用に適している。ＯＬＥＤでは、このフタルイミド化合物は様々な機能、例えば、発光層中のホスト、正孔阻止材料、又は電子輸送材料として働くことができる。太陽電池では、このフタルイミド化合物は、様々な機能、例えば、励起子阻止材料として働くことができる。本発明での使用に適しうるフタルイミド化合物の様々な例を開示している。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、自由体積空間を大きくするカルド骨格を有するポリアミドやポリイミドの原料として有用なジアミン及びその製法、さらにはその原料及びその製法を提供する。
【解決手段】 ９，９−ビス（メシルオキシメチル）フルオレン類とフタロイミド塩を反応させて９，９−ビス（フタルイミドメチル）フルオレン類を製造する。次いでこれとヒドラジンを反応させることにより、９，９−ビス（アミノメチル）フルオレン類を製造する。 （もっと読む）

脊髄性筋萎縮症の治療または他の用途に有用な化合物、ならびにSMNの発現を増強させる、EAAT2の発現を増強させる、または変異またはフレームシフトによって生じる翻訳終止コドンをコードする核酸の発現を増強させる、当該化合物の使用方法。 （もっと読む）