Fターム[4C204CB04]の内容
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Fターム[4C204CB04]に分類される特許
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殺真菌剤としてのビスオキシム
本発明は、望ましくない微生物を駆除するための一部公知のビスオキシムの新規使用、その製造方法、新規ビスオキシム、それらの製造方法並びに作物及び資材を保護するために望ましくない微生物及び昆虫を駆除するためのその使用に関する。 (もっと読む)
ヘテロ環状化合物およびその使用方法
本発明はデアセチラーゼ関連疾患の処置における化合物の使用および当該疾患の処置のための医薬製剤の製造における化合物の使用に関する。 (もっと読む)
高血圧患者の利尿薬感受性予測方法
【課題】利尿薬を有効成分とする血糖降下剤の有効性に関わる遺伝子多型をもとにして、当該利尿薬が有効に奏効する高血圧患者を選別し決定する方法を提供する。また当該方法を簡便に実施するために有用な試薬および試薬キットを提供する。
【解決手段】高血圧患者が(1)〜(4)のいずれか少なくとも1つの遺伝子について下記の遺伝子型を有していることを指標とする:(1)Glutamate-cystein ligase(C588T):遺伝子型1、(2)CD18(C1323T):遺伝子型23、(3)Cytochrome P450 2J2*7(G-50T):遺伝子型1、(4)Alcohol dehydrogenase 2(Arg47His(G/A)):遺伝子型1。
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心筋虚血を予防または処置するための方法
DGAT1酵素をDGAT1阻害化合物で阻害することにより心筋虚血を予防または処置する方法。
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4−メチルチオ−3−ブテニルイソチオシアナートの製造方法、その合成中間体、及びこれを含有する抗菌剤組成物
【課題】抗菌活性を有する4−メチルチオ−3−ブテニルイソチオシアナートのトランス体を優勢に合成すること。
【解決手段】まず、1−ハロゲノ−4−メチルチオブタン(化合物(VII))のメチルチオ基が結合した炭素原子上に、炭素原子−ハロゲン原子結合を生成させて、1,4−ジハロゲノ−1−メチルチオブタン(化合物(VI))を生成させ、この物質からハロゲン化水素(HX2)を脱離させることで、不飽和中間体である4−ハロゲノ−1−メチルチオ−1−ブテン(化合物(V))を生成させ、該不飽和中間体のハロゲン(X1)が結合する炭素原子において、炭素原子−窒素原子結合を生成させた後、脱保護することでアミン化合物(化合物(II))を得て、続いて、該アミン化合物をイソチオシアナート化することで、目的生成物である4−メチルチオ−3−ブテニルイソチオシアナート(化合物(I))のトランス体を優勢に合成する。
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腫瘍壊死因子αの阻害剤
【課題】哺乳動物におけるTNFαのレベルを減少させる薬剤組成物を提供する。
【解決手段】TNFαを阻害するのに有効な量の下記式を有する化合物を含む、TNFα阻害用薬剤組成物。新規なニトリル類は、腫瘍壊死因子α及びホスホジエステラーゼの阻害剤であり、悪質液、内毒素性ショック、レトロウィルスの複製、喘息、及び炎症状態を克服するのに使用できる。具体的な実施態様としては、3−フタルイミド−3−(3’,4’−ジメトキシフェニル)プロピオニトリルがある。
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カスパーゼインヒビターおよびその使用
【課題】ペプチド性ではなく、強力、安定で、かつ膜に浸透して、インビボで有効なアポトーシス阻害を生じる非ペプチド性の低分子カスパーゼインヒビター作用を有する新規化合物を提供すること。
【解決手段】下式の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
(式中、X1およびX3は、独立して窒素または炭素から選択され、X2は、原子価結合、酸素、イオウ、窒素または炭素から選択され、R1は、水素原子または置換脂肪族基などであり、特に、フルオロメチル基が好ましく、R2は、カルボキシル基など、R3は、水素原子または炭素数1〜6のアルキル基などを表す。)
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複合薬剤
本発明は、1種以上の補助化合物と、式(I)
【化1】
[式中、R1はヒドロキシまたは水素であり;R2はヒドロキシ、メトキシまたは水素であり;ただし、R1およびR2の少なくとも一方はヒドロキシであり;R3は水素、ハロゲン、シアノ、場合により置換されているC1−5ヒドロカルビルおよび場合により置換されているC1−5ヒドロカルビルオキシから選ばれ;R4は、水素;基−(O)n−R7(ここで、nは0または1であり、R7は場合により置換されている非環式C1−5ヒドロカルビル基または3〜7環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である);ハロゲン;シアノ;ヒドロキシ;アミノ;および場合により置換されているモノ−またはジ−C1−5ヒドロカルビル−アミノから選ばれるか;またはR3およびR4は一緒になって5〜7環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成しており;かつNR5R6は、8〜12環員を有する、場合により置換されている二環式複素環式基であり、このうち最大5環員までは酸素、窒素および硫黄から選ばれるヘテロ原子である]の化合物あるいはその塩、互変異性体、溶媒和物およびN−オキシドとを含む(または、本質的にそれらから成る)組合せを提供する。前記組合せは、Hsp90および/またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−3および/またはサイクリン依存性キナーゼ阻害剤としての活性を有する。
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複合薬剤
本発明は、1種以上の補助化合物と、式(I)
[式中、R1はヒドロキシまたは水素であり;R2はヒドロキシ、メトキシまたは水素であり;ただし、R1およびR2の少なくとも一方はヒドロキシであり;R3は水素、ハロゲン、シアノ、場合により置換されているC1−5ヒドロカルビルおよび場合により置換されているC1−5ヒドロカルビルオキシから選ばれ;R4は、水素;基−(O)n−R7(ここで、nは0または1であり、R7は場合により置換されている非環式C1−5ヒドロカルビル基または3〜7環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である);ハロゲン;シアノ;ヒドロキシ;アミノ;および場合により置換されているモノ−またはジ−C1−5ヒドロカルビル−アミノから選ばれるか;またはR3およびR4は一緒になって5〜7環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成しており;かつNR5R6は、8〜12環員を有する、場合により置換されている二環式複素環式基であり、このうち最大5環員までは酸素、窒素および硫黄から選ばれるヘテロ原子である]の化合物あるいはその塩、互変異性体、溶媒和物およびN−オキシドとを含む(または、本質的にそれらから成る)組合せを提供する。前記組合せは、Hsp90阻害剤としての活性を有する。
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新規脂環式化合物、新規脂環式化合物の製造方法および重合体組成物
【課題】天然由来の原料を用いてなる、特に電子材料や光学材料等として良好な物性が期待される、新規な脂環式化合物を提供すること。
【解決手段】下式で示す脂環式化合物。
(式中、R1は、下記一般式で示す官能基を、またR2はモノテルペン化合物に由来する脂環骨格を表す。)
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複合薬剤
本発明は、1種以上の補助化合物と、式(I)
【化228】
[式中、R1はヒドロキシまたは水素であり;R2はヒドロキシ、メトキシまたは水素であり;ただし、R1およびR2の少なくとも一方はヒドロキシであり;R3は水素、ハロゲン、シアノ、場合により置換されているC1−5ヒドロカルビルおよび場合により置換されているC1−5ヒドロカルビルオキシから選ばれ;R4は、水素;基−(O)n−R7(ここで、nは0または1であり、R7は場合により置換されている非環式C1−5ヒドロカルビル基または3〜7環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である);ハロゲン;シアノ;ヒドロキシ;アミノ;および場合により置換されているモノ−またはジ−C1−5ヒドロカルビル−アミノから選ばれるか;またはR3およびR4は一緒になって5〜7環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成しており;かつNR5R6は、8〜12環員を有する、場合により置換されている二環式複素環式基であり、このうち最大5環員までは酸素、窒素および硫黄から選ばれるヘテロ原子である]の化合物あるいはその塩、互変異性体、溶媒和物およびN−オキシドとを含む(または、本質的にそれらから成る)組合せを提供する。前記組合せは、Hsp90および/またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−3および/またはサイクリン依存性キナーゼおよび/またはオーロラキナーゼ阻害剤としての活性を有する。
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HSP90の阻害剤としてのヒドロベンズアミド誘導体
本発明は、式(1)の化合物の酸付加塩を提供する。
本発明はまた、式(1)の化合物およびそのアルキルアナログの調製方法、前記方法で用いる新規中間体、および前記中間体の調製方法を提供する。本発明はまた、式(1)の化合物およびそのエチルアナログの新規な医学的用途を提供する。
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医薬化合物
本発明は、式(VI0)
【化1】
[式中、二環式基
【化2】
は、構造C1、C5およびC6
【化3】
から選ばれ、
式中、nは、0、1、2または3であり;R1は、水素、ヒドロキシまたはO−Rzであり;R2aは、ヒドロキシ、メトキシまたはO−Rzであり(ただし、R1およびR2aの少なくとも一方はO−Rzである);Rzは、Lp−Rp1、SO3H、グルクロニド残渣、モノ−、ジ−もしくはトリペプチド残渣、または
【化4】
であり;Lpは、結合、C=O、(C=O)O、(C=O)NRp1またはS(O)xNRp1であり;xは1または2であり;Rp1は、水素または0、1もしくは2個の炭素環式環と0、1、2、3、4、5もしくは6個の炭素間多重結合とを含む場合により置換されているC1−25ヒドロカルビル基であり(ただし、Lpが結合、C=Oまたは(C=O)Oである場合、Rp1は水素ではなく、また、O−RzはO−O部分を含まず、R1がヒドロキシでありかつR2aがメトキシである化合物は除外される);Rp2およびRp3は、同一または異なり、それぞれ基Rp1であり;R3、R4a、R8およびR10は請求項に定義される通りである]で示される、医療で用いるための化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはN−オキシドを提供する。
式(VI0)の化合物は、R1および/またはR2aがヒドロキシである親化合物のプロドラッグであり、親化合物はHsp90阻害活性を有する。
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医薬化合物
本発明は、疼痛の治療用の薬剤を製造するための化合物の使用であり、当該化合物が式(VI)の化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはN−オキシドである使用
【化161】
(式中、二環式基
【化162】
は、構造C1、C5およびC6
【化163】
から選ばれ、
式中、n、R1、R2a、R3、R4a、R8およびR10は特許請求の範囲に定義した通りである)を提供する。
また、本発明は、真菌性、原虫性、ウイルス性、または寄生虫性の病態または症状(熱帯熱マラリア原虫による病態または症状以外)の予防または治療用の、あるいは、ユーイング肉腫、アテローム性動脈硬化症、または紅斑性狼瘡の予防または治療用の薬剤を製造するための式(VI)の化合物の使用を提供する。
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有機電界発光素子
【課題】効率(消費電力)が良好な発光素子の提供。
【解決手段】一対の電極間に発光層を含む少なくとも一層の有機層を有する有機電界発光素子であって、ピロリジン骨格を含む特定構造の化合物を有機層に含有する有機電界発光素子。
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抗増殖薬剤としての多機能性低分子
本発明は、いくつかの細胞または分子標的を単一の小分子で選択的に阻害するための組成物、方法、新規のアプローチの応用に関する。より具体的には、本発明は多機能性小分子に関し、一つの機能はヒストンデアセチラーゼ(HDAC)を阻害能であり、もう一方の機能が異常な細胞増殖、分化または生存に関する異なる細胞または分子経路の阻害能である。 (もっと読む)
置換アミドの経口投与のための液体及び半固体の医薬製剤
3−[(3aR,4R,5S,7aS)−5−{(1R)−1−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)フェニル]エトキシ}−4−(4−フルオロフェニル)−オクタヒドロ−2H−イソインドール−2−イル]シクロペンタ−2−エン−1−オン(化合物I)は、プロピレングリコール、プロピレングリコール節約剤、抗酸化剤又はそれらの混合物を含み得る両親媒性ビヒクル中での、驚くほど改善された溶解度、バイオアベイラビリティ及び安定性を有する。本発明の一実施態様は、その活性剤又は薬学的に許容され得る塩若しくは溶媒和物、及び両親媒性剤を含む溶液であり、この両親媒性剤は、グリセロール、プロピレングリコール又はソルビトールの脂肪酸エステルである。
【図1】
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新規化合物
本発明は一般式(I)
【化1】
(式中、A、B、D、Y、R1、R2、R3、R4及びR5は請求項1に定義されたとおりである)
の化合物、それらの鏡像体、それらのジアステレオマー、それらの混合物及びそれらの塩、特に有機又は無機の酸又は塩基とのそれらの生理学上適合性の塩(これらは有益な性質を有する)、それらの調製、薬理学上有効な化合物を含む薬物、それらの調製及びそれらの使用に関する。
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マトリックスメタロプロテイナーゼ阻害剤
【解決課題】マトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤として作用するβ−ヒドロキシ及びアミノ置換カルボン酸、特にジアステレオマーとして純粋なβ−ヒドロキシカルボン酸、本発明の化合物の対応する合成方法及び本発明の化合物を含有する医薬組成物に関する。
【解決手段】本発明の化合物は、種々の炎症性疾患、自己免疫疾患及びアレルギー疾患の治療に有用であり、例えば該化合物を使用して喘息、関節リウマチ、COPD、鼻炎、変形性関節炎、乾癬性関節炎、乾癬、肺線維症、創傷治癒障害、肺炎症、急性呼吸困難症候群、歯周炎,多発性硬化症、歯肉炎、アテローム性動脈硬化症、新生内膜増殖であって再狭窄及び虚血性心不全を招く新生内膜増殖、脳卒中、腎臓疾患、腫瘍転移、並びにマトリックスメタロプロテイナーゼの過剰発現及び過剰活性化に特徴がある他の炎症性疾患を治療する方法に有用である。
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EP4受容体アゴニストとしての新規イソインドール誘導体
式(I)で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体(ここで、R1、R2、R3、R4およびR5、XおよびYは明細書に定義されている);かかる化合物の製造方法;かかる化合物を含む医薬組成物;および医薬におけるかかる化合物の使用。
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