式（Ｉ）［式中、Ａｒ^１、Ａｒ^２、Ｒ^１及びＲ^２は、本明細書と同義である］で示される化合物。医薬組成物、対象化合物を使用する方法及び製造する方法も提供される。
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本発明は、肥満細胞を安定化させる化合物を投与することによって肥満症を治療またはその発症を予防する方法に関する。さらに、本発明は、肥満細胞安定化薬と、肥満症を治療または予防することにおけるこの安定化薬を使用することについての説明書との両方を含む、治療構成物を包含する。例えば、一実施形態において、本発明の方法で使用される薬物は、クロモリン、ネドクロミル、ケトチフェン、及びロドキサミドからなる群より選択される。 （もっと読む）

【課題】癌、例えば中皮腫またはリンパ腫の処置法を提供する。
【解決手段】HDAC阻害剤、例えばスベロイルアニリドヒドロキサム酸（SAHA）を含む薬学的組成物を投与することにより、中皮腫またはびまん性大細胞型B細胞リンパ腫（DLBCL）を処置する。薬学的組成物の経口製剤は、高いバイオアベイラビリティなどの好ましい薬物動態プロフィールを有し、驚くべきことに長期間にわたって活性化合物の高い血中レベルを提供する。本発明は、これらの薬学的組成物の安全かつ毎日の投与療法をさらに提供し、これは遵守が容易であって、インビボでHDAC阻害剤の処置上有効な量が得られる。 （もっと読む）

本発明は、細胞におけるカリウムチャンネル活性、詳細にはＴ細胞において見つけられるＫｖ１．３チャンネルの活性の調節に有用な化合物に関する。本発明は、多発性硬化症をはじめとする、自己免疫疾患および炎症性疾患の治療または予防におけるこれらの化合物の使用、これらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにそれらの調製方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、生体組織修復、すなわち、組織再生または治癒を増加させるモノテルペンの使用；個体の皮膚または粘膜の生体組織修復を増加させるモノテルペンの化粧用使用；および個体の生体組織傷害を予防するまたは処置することを予定した医薬組成物の製造のためのモノテルペンの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）のＮ−ヒドロキシルスルホンアミド誘導体であって、式中、変数はクレームに定義されたとおりであるものに関し、これは、生理的条件下でニトロキシル（ＨＮＯ）を供与し、心不全および虚血／再灌流傷害を含む、ニトロキシル療法に応答する疾患または異常の、開始および／または進行を処置および／または予防するのに有用である。Ｎ−ヒドロキシルスルホンアミド誘導体は、生理的条件下でＨＮＯを制御された速度で放出し、ＨＮＯ放出の速度は、Ｎ−ヒドロキシルスルホンアミド誘導体上の官能基の特性および位置を変化させることによって調節される。

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癌および血管新生の治療的処置のための新規な方法が開示される。酵素Ａｐｅ１／Ｒｅｆ−１は、その酸化還元機能を介して、癌の進行に関連する転写因子のＤＮＡ結合活性を高める。本発明は、Ａｐｅ１／Ｒｅｆ−１の酸化還元機能を選択的に阻害するため、およびこれにより腫瘍細胞の成長、生存、遊走および転移を減少させるための薬剤の使用を記載する。加えて、Ａｐｅ１／Ｒｅｆ−１阻害活性は、他の治療剤の治療効果を増大させ、かつ毒性から正常細胞を保護することが示される。さらに、Ａｐｅ１／Ｒｅｆ−１阻害は、癌および血管新生の変性が構成要素である他の病態の治療における使用のために、血管新生を減少させることが示される。 （もっと読む）

本発明は、一般的な化学合成分野、より特定的には、特定のヒドロキサム酸化合物とくにPXD101およびBelinostat（登録商標）としても知られる(E)-N-ヒドロキシ-3-(3-フェニルスルファモイル-フェニル)-アクリルアミドの合成方法に関する。この方法は、たとえば、（SAF）スルホンアミド形成の工程、（PUR_C）場合により行いうる精製の工程、（AAA）アルケニル酸付加の工程〔ただし、この工程は、（i）：順次、（ACAEA）アルケニルカルボン酸エステル付加の工程、（PUR_E）場合により行いうる精製の工程、および（CAD）カルボン酸脱保護の工程、または（ii）：（ACAA）アルケニルカルボン酸付加の工程、のいずれかを含む〕、（PUR_F）場合により行いうる精製の工程、（HAF）ヒドロキサム酸形成の工程、および（PUR_G）場合により行いうる精製の工程を含む。 （もっと読む）

本発明は、（シクロプロピル−フェニル）−フェニル−オキサミド及びその生理学的に適合する塩に関する。本発明は、また式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびｍは、言及されている指定を有する）の化合物、そしてその生理学的に適合する塩に関する。これらの化合物は、例えば、糖尿病の処置に適している。
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【課題】本発明は、エストロゲン受容体調節因子としての化合物およびその誘導体、それらの合成、ならびにそれらの使用に関する。
【解決手段】本発明の化合物は、エストロゲン受容体のリガンドであり、それ自体で、骨損失、骨折、骨粗鬆症、軟骨変性、子宮内膜症、子宮筋腫疾患、一過性熱感、ＬＤＬコレステロールレベルの増加、循環器疾患、認知機能障害、大脳変性疾患、再狭窄、女性化乳房、自己免疫疾患、血管平滑筋細胞増殖、肥満、失調症、ならびに肺、大腸、乳房、子宮、および前立腺の癌を含む、エストロゲン機能に関連した様々な状態の治療または予防に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、ビス−フェニル−オキサミド及びその生理学的に適合する塩に関する。本発明は、また式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、ｍおよびＸは、言及されている指定を有する］の化合物、そしてその生理学的に適合する塩に関する。これらの化合物は、例えば、糖尿病の処置に適している。
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１つ以上のＳ１Ｐ受容体（特にＳ１Ｐ_１受容体タイプ）に対して効果があり、且つ、選択的な作用薬である、スフィンゴシン１‐リン酸アナログが提供される。開示の化合物には、任意のリン酸成分だけでなく、加水分解耐性のリン酸サロゲート（例えば、ホスホン酸塩類、アルファ置換ホスホン酸塩類、及びホスホチオネート類）を有する化合物も含まれる。
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本発明は、治療的有効量のアリスキレン、またはその薬学的に許容される塩を含むローラー圧縮された固体経口投与形態(ここで、該活性成分は、該経口投与形態の総重量に基づき３８重量％を超えて存在する)、ならびにかかる固体経口投与形態の製造方法に関する。 （もっと読む）

本願は、Ａｐｅ１／Ｒｅｆ１の酸化還元部位を標的とするキノン誘導体を記載する。また、本発明には、この誘導体を含有する医薬処方物およびこの誘導体の治療用途も含まれる。 （もっと読む）

【課題】経口投与で高い生物学的利用能を示す形態のＬ−カルニチン及びその塩の提供。バルクのＬ−カルニチンを混和させ得ない他の成分（例えば油性原料）と組合せて容易に調合され得る形態のＬ−カルニチン及びその塩の提供。低吸湿性を示す形態のＬ−カルニチン及びその塩の提供。
【解決手段】実質的に１００ＵＳＢＳメッシュの篩を通過する粒子サイズを有するＬ−カルニチン。当該Ｌ−カルニチンは、向上した生物学的利用能と低吸湿性を示し、好便に油性材料と組合わせて製剤化することができる。
本発明の目的は、経口投与で高い生物学的利用能を示す新規な形態のＬ−カルニチン及びその塩を提供することにある。 （もっと読む）

血清レチノールレベルを減少させる化合物は、視覚サイクルの経過中に蓄積する老廃物の過剰産生に関連する眼疾患を治療するのに用いられる。我々は、たとえば、黄斑変性及びジストロフィーを治療する、又はこのような眼疾患に関連する症状を軽減するための方法、化合物、及び組成物を記載する。
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一般式（I）で示される化合物または製薬上許容されるその塩、エステル、もしくはプロドラッグを含む、四量体トランスサイレチンの安定化剤。ただし、式中、各Yは、独立して、直接結合または-CH₂-であり、各Xは、独立して、-NH-、-O-、-S-、-CH₂-、-NR-、-CO-、-CONH-、-CONR-、-C=N-O-、-NHCO-、-NRCO-、-O-N=C-、-SO-、-SO₂-、または直接結合であり、R¹、R²、R³、およびR⁴のそれぞれは、独立して、F、Cl、Br、I、CF₃、OCF₃、R'、OR'、NR'R'、SOR'、またはSO₂R'であり、｛ここで、RおよびR'は、それぞれ独立して、1個以上のハロゲン原子で場合により置換されていてもよい直鎖状もしくは分岐鎖状もしくは環状のC₁〜C₃アルキルである｝、かつ各m、n、p、およびqは、独立して、0〜4であり、ただし、m+n+p+q>0であり、しかもリンカーは、炭素原子の1個以上がヘテロ原子で場合により置き換えられていてもよい、7〜13個の炭素原子の直鎖または分岐鎖であり、ただし、該鎖は、置換されていないか、あるいはハロゲン原子、O原子、もしくはN原子、またはOH、C₁〜C₃アルキル、C₂〜C₃アルケニル、C₂〜C₃アルキニル、もしくはC₁〜C₃アルコキシを含む1個以上の基で置換されている。

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【課題】エタノール等を配合せずとも安定であるとともに、殺菌・消毒作用及び消炎作用が高い口腔・咽喉疾患用液剤を提供すること。
【解決手段】アズレンスルホン酸ナトリウムと、塩化セチルピリジニウムと、を含有し、 前記塩化セチルピリジニウムの濃度が０．４〜２ｗ／ｖ％の範囲内であることを特徴とする口腔・咽喉疾患用液剤。前記アズレンスルホン酸ナトリウムの濃度は、０．０１〜０．４８ｗ／ｖ％の範囲内であることが好ましい。前記口腔・咽喉疾患用液剤のｐＨは６．６〜７．６の範囲内であることが好ましい。 （もっと読む）

患者におけるサルコシンレベルを増大させるための方法が提供される。上記方法は、ＰＰＡＲαレセプターを活性化する工程を包含する。サルコシンレベルを増大させることは、例えば、精神分裂病の処置の一部として使用され得る。サルコシンレベルの増加は、増大したＮＭＤＡレセプター活性から利益を受ける患者におけるＮＭＤＡレセプター活性を促進するために使用され得る。従って、本発明はまた、ＰＰＡＲαを活性化し、サルコシンレベルを増大させることによって、ＮＭＤＡレセプター活性を促進するための方法を提供する。 （もっと読む）

いくつかの例示的な実施形態は、ＡＤ、軽度の認知の欠陥、老衰の及び血管の痴呆、ＨＤ、ＡＬＳ、パーキンソン病の疾患、ＡＩＤＳに関係付けられた痴呆、虚血性の大脳の病状、神経障害性の痛み、ＡＤＨＤ（注意力欠損障害／活動亢進症候群）を含む神経学的な障害、食欲不振及び食欲異常亢進のような摂食障害、不安発作、コカイン、エタノール、ニコチン、及びベンゾジアゼピンのような薬物濫用からの離脱、精神分裂病（特に、精神分裂病の認知の欠損）、卒中、並びに、また、脊髄の外傷及び／又は頭部の傷害と関連させられた障害の処置又は予防法における潜在的な使用のための有効な量における（ヒトを含む）哺乳動物へ投与されることがあるピリド［４，３−ｂ］インドール類のフッ素を含有する誘導体（及びそれを作る例示的な方法）を具備する。これらの誘導体は、また、境界人格障害、肥満症の処置に、及び、老人のプロテクターとしての使用に、有用なものであることがある。化合物は、また、生体内において又は試験管内において神経発生の障害に対する保護の機構の調査のための薬理学的なツールとして使用されることがある。
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