本発明は、黄体形成ホルモン、卵胞刺激ホルモン、エストラジオールおよびテストステロンから選択される１種または複数のホルモンのレベルを抑制するためにヒトの治療に使用される、式（Ｉ）を有するグリシントランスポーター１阻害剤


（式中、Ｘは、Ｈ、ハロゲン、メチル、メトキシ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから選択される１−３個の置換基であり、Ｙは、Ｈ、メチルおよびハロゲンから選択される１−３個の置換基である。）または薬学的に許容されるその塩に関する。本発明はさらに、避妊レジメンの一部としてまたは性行動亢進の治療としての、そのようなグリシントランスポーター１阻害剤に関する。

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【課題】本発明は、ベニクスノキタケ（Antrodia camphorata）抽出物中から分離純化した化合物であり腫瘍細胞生長の抑制に応用する新化合物を提案する。
【解決手段】本発明は、新しい化合物及びその用途に関するものであり、特に、ベニクスノキタケ抽出物から分離させたアントロキノノールB（Antroquinonol B）とアントロキノノールC（Antroquinonol C）についての発明で、腫瘍細胞生長を効果的に抑制するものである。本発明の前述化合物は、ベニクスノキタケ中から初めて発見されたものであり、乳癌、肺癌、肝臓癌、前立腺癌の腫瘍細胞生長の抑制に応用可能で、同時に、前述の腫瘍細胞生長を抑制する医薬組成物成分となり得るものである。 （もっと読む）

慢性腎疾患における腎不全進行に対する保護のための、腎保護剤としてのカプリン酸、カプリル酸もしくはラウリン酸およびそれらの塩等の中鎖長脂肪酸、またはモノグリセリドもしくはジグリセリドもしくはトリグリセリドの使用。これは、腎摘出、腎線維症、糸球体硬化症および末期腎疾患に関連する腎疾患の治療を含む。また、化学療法または自己免疫疾患もしくは移植に使用される細胞毒性薬に対する腎臓の保護を含む。さらに、高血圧、梗塞、腫瘍、糖尿病、自己免疫、または炎症に関連する腎不全進行の治療を含む。
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【課題】 ＡＧＥｓ生成またはケトアミン生成に関連する各種疾患の治療及び予防に有用なＡＧＥｓ生成阻害剤またはケトアミン生成阻害剤を提供する。
【解決手段】 ＡＧＥｓ生成またはケトアミン生成の阻害活性を有するキナ酸誘導体を含む剤を調製する。ＡＧＥｓ生成またはケトアミン生成の阻害活性を有するキナ酸誘導体を含む、糖尿病合併症処置剤またはアンチエイジング剤の調製、あるいはキナ酸誘導体を含む飲食品の調製も可能である。 （もっと読む）

本発明は、ＨＤＡＣ酵素活性の抑制のための化合物および方法に関する。さらに具体的には、本発明は、式（Ｉ）：


の化合物、そのＮ−酸化物、水和物、溶媒和物、製薬上許容可能な塩、プロドラッグおよび錯体、ならびにそのラセミおよびスケールミック混合物、ジアステレオマーおよびエナンチオマーを提供し、式中、Ｌ、Ｍ、ｎ、Ｒ、Ｗ、ＸおよびＹは明細書中に定義されるとおりである。
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【課題】骨粗鬆症等の骨吸収性疾患の予防もしくは改善に有用な医薬品、または骨粗鬆症等の骨吸収性疾患の予防もしくは改善に有用な食品の提供。
【解決手段】カプサンチン、ベニコウジもしくはその抽出物、またはトンキンニッケイ、シナモン、キンゴウカン、ユカン、カショウ、スターアニスおよびルイボスティーから選択される植物もしくはそれらの抽出物を有効成分とする破骨細胞分化抑制剤、骨吸収抑制剤、骨吸収性疾患の予防または改善剤、および骨吸収性疾患の予防または改善用食品。 （もっと読む）

アミン誘導体化合物、その医薬組成物、並びに前記化合物及び組成物を使用して眼の疾患及び障害、例えば、加齢黄斑変性及びシュタルガルト病を治療する方法を提供する。
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本開示は一般式（Ｉ）：
【化２１】


（式中、R_lおよびR₂は同一であるかまたは異なり、水素原子、ヒドロキシ基、アルキル基、ハロゲン原子、アルコキシ基、アシルオキシ基、アシル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、アルキルチオ基、アルコキシカルボニル基、アルキルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、アミノ基、およびアルキルアミノ基から選択される）
の化合物、および医薬的に許容されるその塩、溶媒和物、複合体、またはプロドラッグ；そして、種々の疾患および症状の治療、例えばトリグリセリド濃度上昇（すなわち高トリグリセリド血症）の低下、非HDLコレステロールの低下、グルコースおよびHbA1cの低下、およびインスリン抵抗性の改善のための医薬品としてのその用途に関する。本開示はまた、式（I）の化合物を含有する医薬組成物、並びに式（I）の化合物の調製法にも関する。
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本発明は、細胞において腫瘍発生を予防、阻害、阻止または無効化する方法ならびに腫瘍細胞においてアポトーシスを誘発する方法に関する。この方法は、細胞におけるＤＡＣＴタンパク質、またはその機能的フラグメントの量および／または活性を増加させることを含む。本発明はまた、一般式（Ｉ）の化合物（式中、ＡはＣＨまたはＮであり、Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、互いに独立して、Ｈ、０〜３個のヘテロ原子を含む脂肪族基、脂環式基、芳香族基、アリール脂肪族基、およびアリール脂環式基である。ヘテロ原子は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、またはＳｉであってよい。Ｒ^４およびＲ^５は、任意に結合して脂肪族ヒドロカルビルブリッジを形成してもよい。Ｒ^２は、Ｈまたはハロゲン、たとえばＦ、Ｃｌ、ＢｒまたはＬである。Ｒ^３は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌまたは１〜８個の主鎖炭素原子および０〜３個のヘテロ原子を含む脂肪族もしくはアリール脂肪族基である）を含む医薬組成物も提供する。医薬組成物は、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤も含む。
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式（Ｉ）：


式（Ｉ）
［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ｎおよびＸは明細書にて定義されるとおりである］
で示される化合物またはその塩；かかる化合物の製法、かかる化合物を含む医薬組成物；および医薬におけるかかる化合物の使用が提供される。
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本発明は、肝臓癌の治療方法を提供する。該方法は、miRNAを標的とする修飾オリゴヌクレオチドを含む化合物を投与することを含む。本発明は、肝臓癌治療用組成物も提供する。該組成物は、miRNAを標的とする修飾オリゴヌクレオチドを含む化合物を含む。ある種のmiRNAは、肝臓癌、例えば肝細胞癌に過剰発現することが確認されており、修飾オリゴヌクレオチドにより標的化するために選択される。さらに、該miRNAのあるものをアンチセンス阻害すると、細胞増殖を阻害し、アポトーシスを誘導することがわかった。 （もっと読む）

Melissa officinalis（レモンバーム）の水性抽出物またはその活性成分ロスマリン酸を含んでなる食品組成物を提案する。
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【課題】上皮関連症状を治療する方法を提供する。
【解決手段】プロスタグランジン類似体及び担体を含む組成物を用いる。いくつかの実施態様において、本発明の組成物は、毛髪の成長を促進させるために用いられる。いくつかの実施態様において、本発明の組成物は、脱色素化毛髪に対して髪の色を回復させるために用いられる。本発明は、更に、眼圧を低下させるプロスタグランジン類似体の製剤及び送達に関する。 （もっと読む）

【課題】 新規なＧＥＲＤ治療用組成物を提供すること。
【解決手段】 テアニンを含有することを特徴とする胃食道逆流症の予防および／または治療用組成物によって達成される。この組成物は、食品、医薬品に用いることができる。また、本発明によれば、テアニンを含有する組成物を投与することを特徴とする胃食道逆流症の予防および／または治療方法、並びに胃食道逆流症を有する個体に適用するための食品または医薬品の製造のためのテアニンの使用が提供される。 （もっと読む）

二環式環に縮合したシクロプロパンカルボン酸を含む三環式化合物及び薬学的に許容される塩は、Ｇ−プロテイン結合受容体４０（ＧＰＲ４０）のアゴニストであり、治療用化合物、特に２型糖尿病、並びに肥満及び脂質障害などこの疾患としばしば関連する症状、例えば、混合又は糖尿病性脂質異常症、高脂血症、高コレステロール血症及び高トリグリセリド血症などの治療における治療用化合物として有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ＩＡＰファミリータンパク質の細胞内における存在量を減少させ、ＩＡＰファミリータンパク質活性を阻害する新規化合物及びその製造方法の提供、及び当該化合物を有効成分として含むＩＡＰ阻害剤又はアポトーシス誘導又は増強剤の提供を目的とする。
【解決手段】 下記一般式：


[式中、Ｒ^１は水素原子、ヘテロ原子を有していても良い炭素数１〜１０のアルキル基、無置換または置換基を有していても良いベンジル基を表し、Ｒ^２は水素原子、炭素数１〜１０のアルキル基、無置換または置換基を有していても良いベンジル基を表し、Ｒ^３は炭素数１〜１０のアルコキシ基、ＮＲ^４Ｒ^５（Ｒ^４基およびＲ^５基は水素原子、同一またはあい異なって炭素数１〜１０のアルキル基を表し、Ｒ^４基とＲ^５基は結合して環構造を形成していても良い）を表し、ｎは０から２を表す。]
で表されるヒドロキサム酸誘導体若しくはその薬理学上許容される塩又はそれらの水和物。 （もっと読む）

【課題】
臨床上重要な肺炎連鎖球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）はエノイル―ＡＣＰレダクターゼとしてＦａｂＫのみを有しており、緑膿菌（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）、腸球菌（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ ｆｅｃａｌｉｓ）ではＦａｂＩとＦａｂＫの両方を有しているため、ＦａｂＩだけでなくＦａｂＫを阻害する必要があり、本発明はＦａｂＫまたはＦａｂＩ/Ｋ阻害剤を提供するものである。
【解決手段】
下記ＦａｂＫもしくは、ＦａｂＩ/Ｋ阻害剤（Ｉ）を提供する。
【化１】



【化２】


(II)
（式中、Ｚは、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＹ−ＣＨ_２−、上記式（II）、−ＮＡ’−ＣＯ−ＣＨ_２Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｂ’）−、−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ_２Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｂ’）−、または、−ＮＡ’−ＣＯ−を表す。） （もっと読む）

特定のいくつかの態様において、界面動電的に生成された流体（例えば、界面動電的に生成されたガス富化流体および溶液）、ならびに治療組成物、および嚢胞性線維症の少なくとも１つの症状を治療する際にその治療組成物を使用することを含む方法が提示される。特定のいくつかの実施形態において、本発明によって治療される嚢胞性線維症の少なくとも１つの症状は、Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ感染の阻害、細菌感染に対抗して使用するためのトブラマイシン（ＴＯＢＩを含む）との相乗作用、および気管支拡張薬との相乗作用を含む。特定のいくつかの実施形態において、界面動電的に生成された流体または治療組成物および方法は、他の治療薬（例えば、抗生物質、アルブテロール、ブデソニドなど）との併用を含む。
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本発明は、ジチオール、アミノチオール、又は無機チオールなどのチオール試薬との、ベンラファキシン又はその塩の反応を含む、Ｏ−デスメチルベンラファキシン（ＯＤＶ）の簡便且つ効率的な製造方法を提供する。本発明は、粗ＯＤＶ塩基をアルコールと混合して、懸濁物を形成する工程、及び酸、続いて塩基を添加して、高純度のＯＤＶ塩基を生成する工程を含む、ＯＤＶ塩基の精製方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、¹⁸Fによるラベリングのために適切な又は¹⁸Fによりすでにラベルされている新規化合物、そのような化合物の調製方法、そのような化合物を含んで成る組成物、そのような化合物又は組成物を含んで成るキット、及び陽電子放射断層撮影法（PET）による診断イメージングのためへのそのような化合物、組成物又はキットの使用に関する。 （もっと読む）