本開示は、心不全(特に、鬱血性心不全)、慢性腎疾患、末期腎疾患、肝疾患、およびペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)γアゴニスト誘導性体液貯留などの、体液貯留または塩分過負荷と関連する障害の治療のための化合物および方法に関する。本開示はまた、高血圧の治療のための化合物および方法に関する。本開示はまた、消化管障害と関連する疼痛の治療または緩和などの、消化管障害の治療のための化合物および方法に関する。前記方法は、一般的には、消化(GI)管のナトリウムイオンおよび水素イオンのNHE媒介性アンチポートを阻害するために消化管において実質的に活性であるように設計された、製薬上有効量の化合物、またはそのような化合物を含む医薬組成物を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含む。より具体的には、前記方法は、GI管中のナトリウムおよび／または水素イオンのNHE-3、-2および／または-8により媒介されるアンチポートを阻害し、上皮細胞層、またはより具体的にはGI管上皮に対して実質的に不透過性であるように設計された製薬上有効量の化合物、またはそのような化合物を含む医薬組成物を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含む。化合物が実質的に不透過性であることの結果として、それは吸収されず、かくして本質的に全身的に生体利用不可能であり、その中の他の内部器官(例えば、肝臓、心臓、脳など)の曝露を制限する。本開示はさらに、そのような化合物を液体吸収ポリマーと共に哺乳動物に投与し、その組合せが上記のように作用し、GI管に存在する体液および／または塩分を隔離する能力をさらに提供する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】抗ヒスタミン薬の催眠作用に悪影響を与えることなく、抗ヒスタミン薬の中枢神経系の副作用（目覚め後の気分不快感や倦怠感）が軽減してなる催眠剤組成物を提供する。
【解決手段】催眠作用を有する抗ヒスタミン薬、特にエタノールアミン系化合物、プロピルアミン系化合物、フェノチアジン系化合物、ピペラジン系化合物、ピペリジン系化合物及びこれらの薬学上許容される塩よりなる群から選択される少なくとも１種と、タウリン及びイノシトール類よりなる群から選択される少なくとも１種を併用する。 （もっと読む）

本発明は、内因性プラスマローゲン量を増加させる量の少なくとも１種の長鎖多価不飽和脂肪酸（ＬＣＰＵＦＡ）を動物に投与することにより、動物における内因性プラスマローゲン量を増加させる方法を提供する。 （もっと読む）

本明細書に開示されているのは、耳感覚細胞調節剤組成物および製剤を用いて耳の疾患または症状の処置のための組成物及び方法であって、当該耳感覚細胞調節剤組成物および製剤は耳の疾患または症状をもつ個体に局所的に投与され、該投与は、対象とされた耳構造の中への潅流上への、またはその潅流を介してこれらの組成物及び製剤の直接的適用が行われる。 （もっと読む）

本発明は、DISC（Death Inducing Signaling Complex）マクロ複合体の形成を増強するため、および腫瘍細胞においてデスレセプターにより媒介されるアポトーシスシグナルを誘導するための組成物に関し、該組成物は、低カルシウム血症誘導剤、カルシウムチャネル阻害剤およびカルシウムキレーターの中から選択される活性剤の治療有効量を、デスレセプターFas、TNF-R1、DR4および／またはDR5を介するアポトーシスシグナルを誘導する抗癌剤の治療有効量と組み合わせて含む。 （もっと読む）

本発明は、セフチオフル、ケトプロフェン、ベンジルアルコール、または有効なこれらの組合せを含み得る獣医用または医薬用製剤に関する。本発明の製剤は、湿潤または分散剤、防腐剤、凝集剤または再懸濁性増強剤、および/または生体適合性オイルビヒクルを含み得る。また、本発明は、特に、畜産動物のような温血動物における呼吸器障害、特に、ウシ呼吸器疾患(BRD)の治療、管理および予防用の製剤を提供する。さらに、本発明は、上記添加剤を含み得る油性製剤の再懸濁性の増強方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】 所望により化学治療剤と組み合わせて、スフィンゴシン−１−ホスフェートレセプターアゴニストを用いる、固形腫瘍、たとえば腫瘍侵襲の処置方法、および特に脱調節性血管形成の阻害または制御方法を提供すること。
【解決手段】 所望により化学治療剤と組み合わせた、スフィンゴシン−１−ホスフェートレセプターアゴニストが、固形腫瘍、たとえば腫瘍侵襲の処置に有用であることを見いだした。 （もっと読む）

ＴＨ−３０２などの低酸素活性化型プロドラッグを単独あるいは他の抗がん剤および／または放射線療法と併用して投与することによってがんが処置され得る。併用療法では、低酸素活性化型プロドラッグと別の抗がん剤または放射線療法を同じ２４時間の期間内に投与してもよく、他の抗がん剤または放射線療法の投与の開始前に低酸素活性化型プロドラッグの投与を終了してもよい。一態様において、本発明は、ＴＨ−３０２または式Ｉの別の化合物（１０ｍｇ／ｍＬ〜約３００ｍｇ／ｍＬ）、エタノール（７０％〜９５％）、非イオン界面活性剤（ＴＷＥＥＮ ８０など）（５％〜１０％）、および任意選択で１種類以上の他の薬剤（ジメチルアセトアミドなど）を含む安定な液状組成物を提供する。 （もっと読む）

水膨潤性ポリマー中に分散されたＮ−ハロゲン化またはＮ，Ｎ−ジハロゲン化アミン化合物を含む製剤であって、該化合物は約２５℃で少なくとも３０日間９０％安定である、製剤が開示される。バクテリア活性、微生物活性、胞子活性、真菌活性またはウイルス活性によって引き起こされる感染を該製剤を用いて治療または予防する方法もまた開示される。
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【課題】色素沈着を予防するより優れた手段を提供する。具体的には、レーザー治療又はケミカルピーリングなどに代わりうる、色素沈着を予防する優れた皮膚外用剤を提供する。
【解決手段】１）トリテルペン酸のリン酸エステル及び／又はその塩と、２）４−アルキルレゾルシノール及び／又はその塩とを組み合わせて皮膚外用剤の成分とする。 （もっと読む）

本文書は、ミネラル-アミノ酸化合物と多糖類とを含む錯体を提供する。たとえば、本文書はそのような錯体を含有する組成物ならびにそのような錯体を作製および使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、下式（Ｉ）：


［式中、
Ｒ_１およびＲ_３はそれぞれ独立に、１以上のフッ素原子で置換されていてもよいメトキシ基を表し、
Ｒ_２およびＲ_４はそれぞれ独立に、水素原子または１以上のフッ素原子で置換されていてもよいメトキシ基を表し、
Ａは、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から選択される環を表し、該環は複素環で置換または複素環に縮合されていてもよく、
Ｘは、窒素原子またはＣＨ基を表し、
Ｚ_１は、水素原子またはハロゲン原子（好ましくは、フッ素）を表し、かつ、
Ｚ_２は、水素原子、ハロゲン原子（好ましくは、フッ素）、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、アリール基、−ＣＮ、ＳＯ_２ＮＲ_１２Ｒ_１３、−ＳＯ_２Ｒ_９、−ＣＯＯＲ_１５または−ＣＯＲ_１５基を表す］
の化合物、並びにその薬学上許容される塩、その異性体およびそのプロドラッグに関する。
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本発明は、抗ＨＩＶ治療薬およびＨＩＶに罹患した患者のための前記抗ＨＩＶ治療薬の副作用の治療薬を含む組成物に関する。本発明は特に、特定の抗ＨＩＶ治療によって生じる副作用、例えば、プロテアーゼ阻害剤または逆転写酵素阻害剤によって生じ得る早期老化、脂肪萎縮症の治療に使用できる。本発明の組成物は、ヒドロキシメチルグルタリルコエンザイムＡ（ＨＭＧ−ＣｏＡ）還元酵素の少なくとも１種の阻害剤、ファルネシルピロリン酸合成酵素の少なくとも１種の阻害剤および少なくとも１種の抗ＨＩＶ薬を含む。ＨＩＶに感染した患者を治療するための方法の１つは、任意の順番で、（ｉ）ヒドロキシメチルグルタリルコエンザイムＡ（ＨＭＧ−ＣｏＡ）還元酵素の少なくとも１種の阻害剤およびファルネシルピロリン酸合成酵素の少なくとも１種の阻害剤を含む混合物を投与するステップ、ならびに（ｉｉ）抗ＨＩＶ薬を投与するステップを含み、前記投与が同時、連続または交互である。 （もっと読む）

【課題】立体障害のある（hindered）芳香族ヒドロキシル基含有医薬品の水溶性プロドラッグの提供。
【解決手段】カンプトテシン、プロポフォール、エトポシド、ビタミンEおよびシクロスポリンAなどの、立体障害のあるアルコールおよびフェノールを含有する医薬品に水溶性ホスホノオキシメチルエーテル基を導入した。ホスホノオキシメチル誘導体の調製法は、式（i）および式（ii）の段階を含む、ここで、R-OHはアルコールまたはフェノールを含有する薬物を表し、nは1または2の整数を表し、R¹は水素、アルカリ金属イオン、または薬学的に許容されるカチオンであり、R²は水素、アルカリ金属イオン、または薬学的に許容されるカチオンである。
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【課題】容易に調製できかつ長期安定性を有する新規なリポ酸系組成物を提供する。
【構成】少なくとも１種の親油性媒体に含有されるリポ酸又はその１種の塩のペッレットを含んで成る組成物。親油性媒体には、ＥＰＡ及びＤＨＡ、魚油又はタラ肝油、ガンマリノレン酸などが含まれる。 （もっと読む）

【課題】安全性が高く、且つ優れた抗菌作用を示す抗菌剤組成物を提供すること。
【解決手段】次の成分（Ａ）及び（Ｂ）：
（Ａ）アミノポリカルボン酸系キレート剤及び／又はリン酸系キレート剤、
（Ｂ）カテキン類、
を含有する抗菌剤組成物。 （もっと読む）

１つ以上のＳ１Ｐ受容体（特にＳ１Ｐ_１受容体タイプ）に対して効果があり、且つ、選択的な作用薬である、スフィンゴシン１‐リン酸アナログが提供される。開示の化合物には、任意のリン酸成分だけでなく、加水分解耐性のリン酸サロゲート（例えば、ホスホン酸塩類、アルファ置換ホスホン酸塩類、及びホスホチオネート類）を有する化合物も含まれる。
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網膜中におけるリポフスチン色素の形成を遅らせ、そして網膜中におけるリポフスチン色素の蓄積により特徴付けられる疾患の効果を処置又は改善する方法が提供される。これらの方法は、それを必要とする患者へ、置換Ｃ₂₀−レチノイドを、網膜中におけるリポフスチン色素の蓄積を減少させるために十分な量で投与するステップを含む。Ａ２Ｅの形成を遅らせるために十分な条件下で、全トランスレチナール（ＡＴＲ）基質をＣ₂₀−Ｄ₃−レチノイド基質と置き換えることによって、Ａ２Ｅ及び／又はＡＴＲ−ダイマーの形成を遅らせる方法をさらに提供する。網膜中におけるリポフスチン色素の形成を遅らせるための組成物であって、置換Ｃ₂₀−レチノイド及び医薬として許容される担体を含む前記組成物がまた、提供される。 （もっと読む）

本明細書では、麻酔を維持するのに必要とされる麻酔薬の量を低減するのに（すなわち、麻酔薬節約効果を得るのに）有効である、［２−（８，９−ジオキソ−２，６−ジアザビシクロ［５．２．０］ノン−１−（７）−エン−２−イル）アルキル］ホスホン酸およびその誘導体などのＮＭＤＡグルタミン酸受容体拮抗薬を包含するがそれらに限定されないＮＭＤＡ拮抗薬を含む組成物、組合せ、および方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ヒトまたは動物の体の制御性Ｔ細胞（Ｔｒｅｇ細胞）の活性化方法に関し、該方法は、制御性Ｔ細胞（Ｔｒｅｇ細胞）の抑制効果の誘導によって、該制御性Ｔ細胞（Ｔｒｅｇ細胞）を、適切な液体培地中で１つまたは複数のアラニルアミノペプチダーゼ（アミノペプチダーゼＮ；ＡＰＮ）阻害剤および／または同一の基質特異性を備える１つまたは複数のペプチダーゼの阻害剤と接触させる工程を含む。
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