タウリン、タウリン前駆体、タウリン代謝物、タウリン誘導体、タウリン類似体およびタウリン生合成に必要な物質からなる群の中から選択される物質の、細胞外ＧＡＢＡを高レベルに誘発し、または、ＧＡＢＡ受容体活性化を増加させる有効成分によって人体または動物の体に引き起こされる望ましくない副作用を予防または阻止するための医薬組成物の製造での使用。 （もっと読む）

【課題】本発明において、我々は、LDの経皮放出が、該一般的に利用できる方法の諸欠点を示すことのない、該連続的な侵襲的な注入法に対する最良の代替法であり得ることを、主張する。
【解決手段】パーキンソン病の治療用の医薬組成物は、レボドパの経皮的投与を可能とする、非変質性溶媒中に溶解した、レボドパ化合物を含有する。このレボドパ化合物は、レボドパのアルキルエステルであり、かつ該溶媒は、実質的に非水性の溶媒、経皮性増強剤および洗浄剤を含む処方物である。該レボドパのアルキルエステルは、好ましくはレボドパエチルエステル(LDEE)である。 （もっと読む）

化合物、医薬組成物、ならびに神経因性疼痛、脳卒中、外傷性脳損傷、てんかん、および関連する神経性事象または神経変性を含む、ＮＭＤＡ受容体活性と関連する疾患の治療および予防の方法が与えられる。一般化学式Ｉの化合物、あるいはその薬学的に許容される塩、エステル、プロドラッグ、または誘導体が与えられる


（式中、（Ｌ）_k−Ａｒ^１は置換または非置換の単環式または二環式のアリールまたはヘテロアリールであり、Ｗは、結合、アルキル、またはアルケニルであり、Ｘは、結合、ＮＲ^１、またはＯであり、それぞれのＲ^１およびＲ^２は独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、またはアラルキルであり、互いに結合したＲ^１およびＲ^２は５員から８員の環を形成し、Ｒ^３からＲ^６は特定の具体的な置換基またはカルボニルから選択され、Ｙは、結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＣＨ_２、ＮＨ、Ｎ（アルキル）、またはＮＨＣ（＝Ｏ）であり、Ｚは、ＯＨ、ＮＲ^６Ｒ^７、ＮＲ^８ＳＯ_２（アルキル）、ＮＲ^８Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６Ｒ^７、ＮＲ^８Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、ＮＲ^８−ジヒドロチアゾール、またはＮＲ^８−ジヒドロイミダゾールであるか、あるいはＺはＡｒ^２と縮合し、選択された複素環を形成することができる。）。
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トリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤を含む組成物及びその使用方法が開示される。特に、幾つかの薬剤に関連するセロトニン媒介性の有害作用を軽減又は回避する方法に関する。 （もっと読む）

本発明、ベンラファクシンおよびこれの主要な（有効）代謝産物であるＯ−デスメチルベンラファクシンのそれぞれのプロドラッグとしてのベンラファクシン−Ｎ−オキサイドおよびＯ−デスメチルベンラファクシン−Ｎ−オキサイド、これらのＮ−オキサイドを含有させた製薬学的組成物、それらの製造方法および組成物製造方法に関する。本発明は、式（１）、
【化１】


［式中、Ｒ^１はＨまたはＣＨ_３である］
で表されるＮ−オキサイドおよびこれの互変異性体、立体異性体、水化物および溶媒和物に関する。本発明は、また、前記Ｎ−オキサイドおよび組成物の使用、特にベンラファクシンを用いて副作用があるとしても有効に治療可能な疾患または病気の治療で用いるに有用な薬剤を製造する目的でそれらを用いることにも関する。 （もっと読む）

本発明は、（ａ）ウリジン又はウリジンリン酸、並びに（ｂ）ドコサヘキサエン酸及び／又はエイコサペンタエン酸を含み、ミニメンタルステート検査が２４〜２６点である被験者において、記憶力の改善及び／又は記憶機能障害の治療若しくは予防を目的とする組成物であって、被験者に経腸的に投与する上記組成物の使用に関する。ＭＭＳＥテストにおいては、（３０点満点中）２７点以上の任意のスコアは、事実上、正常である。認知症患者では、２０〜２６点は軽度認知症を、１０〜１９点は中度認知症を、１０点未満は重度認知症を意味する。２０〜２６点のグループ内においては、２４〜２６点のサブグループにおける記憶障害は、病的経路が発現し始めたばかりであるため、可逆にさえなり得るというのが、本発明者らの信じるところであった。この被験者グループでは、病的経路が発現し始めたところである。臨床研究は、このサブグループに対して優れた結果を示している。 （もっと読む）

例えば心臓血管又は肺の疾患又は障害等のセロトニン媒介性の疾患及び障害を治療するのに有用なトリプトファンヒドロキシラーゼ（ＴＰＨ）を阻害する化合物が開示される。 （もっと読む）

【課題】 ＣＯＭＴ阻害作用を有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２は、それぞれ水素、低級アシル、低級アルコキシカルボニル等であり；Ｒ^３およびＲ^４は、それぞれ水素、低級アルキル、置換されてもよいアリール、または置換されてもよいアロイルであり；Ａは、結合または低級アルキレンであり；Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^９は、それぞれ水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロ低級アルキル、シクロアルキル、低級アルコキシ等である〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。本発明の化合物は優れたＣＯＭＴ阻害作用を有するので、パーキンソン病等の治療または予防剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】 ＣＯＭＴ阻害作用を有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２は、それぞれ水素、低級アシル、低級アルコキシカルボニル等であり；Ｒ^３は、低級アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１２、−ＳＯ_２ＮＲ^１１Ｒ^１２、低級アルキルスルホニル、アリールスルホニル基、低級アシル等であり；Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、それぞれ水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ等である〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。本発明の化合物は優れたＣＯＭＴ阻害作用を有するので、パーキンソン病等の治療または予防剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】非病、健康、活力の三原則を達成し、１００才まで維持するための配合医薬品の提供。
【解決手段】コンドロイチン硫酸ナトリウム、γーリノレン酸、熟成ニンニクエキス、胎盤エキス、ビタミンＢ６を含有するＨＡＲＰ−Ａ、又はコンドロイチン硫酸ナトリウム、γーリノレン酸、熟成ニンニクエキス、ビタミンＢ６を含有するＨＡＲＰ−Ｂ、更に吸収促進の為熱処理した牡蠣殻末と牡蠣肉エキスを合体したＨＡＲＰ−ＫＫ服用、食事療法、運動療法を伴行して行う事によって課題は解決される。上記の医薬品は癌、脳梗塞、心筋梗塞等に対する予防薬として有効である。またＧＨ分泌促進作用、異物からの生体防衛作用等も有し、これにより健全な生体組織構造の構築、免疫機能の強化を達成することができる。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質結合相互作用／結合化合物、並びにそれを識別及び使用する方法に関する。本発明は、さらに、ＧＰＣＲによって媒介される疾患及び障害を含む５‐ＨＴ２Ｃ障害を治療するための医薬組成物及び方法に関する。 （もっと読む）

Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ’_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７が明細書において定義される意味を有する式（Ｉ）の置換２−［２−（フェニル）エチルアミノ］アルカンアミド誘導体およびこれらの医薬的に許容し得る塩、これらを活性成分として含む医薬組成物、上記機構が病理学的役割を果たすものとして記述されている、神経学的、認知性、精神医学的、炎症性、尿生殖系および胃腸管系疾患を含むがこれらに限定されるものではない病理広範囲の予防、緩和および治癒において有用なナトリウムおよび／またはカルシウムチャネル調節剤としてのこれらの使用。

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鼻腔内投与を経由して適用され、とりわけＣＮＳへの治療化合物の標的化を高める一方で、非標的への曝露を減少させるための薬学的組成物および方法が提供される。特定の実施形態において、少なくとも１つの血管収縮剤が、少なくとも１つの治療化合物の鼻腔内投与の前に鼻腔内に提供される。他の実施形態において、上記血管収縮剤および治療化合物は、薬学的組成物中で組み合わされ、鼻腔内に送達される。本発明は、とりわけＣＮＳへの治療化合物の標的化を実質的に増加させる一方で、所望されず、かつ潜在的に有害な全身への曝露を実質的に減少させる。本発明の好ましい投与は、上記血管収縮剤および／または治療化合物を鼻腔の上側３分の１へ適用することであるが、鼻腔の下側３分の２への適用もまた本発明の範囲内である。 （もっと読む）

本発明はクロロゲン酸、その薬剤学的に許容可能な塩、またはその誘導体を含むトランスグルタミナーゼ抑制剤に関する。より詳しくは、本発明は、過発現が疾病の病理的機序に関与するトランスグルタミナーゼの作用を抑制するためのクロロゲン酸、その薬剤学的に許容可能な塩、またはその誘導体を含むトランスグルタミナーゼ抑制剤とこれらの新規の用途に関するものである。本発明は、クロロゲン酸、その薬剤学的に許容可能な塩、またはその誘導体を活性成分で含む、トランスグルタミナーゼ抑制剤及びトランスグルタミナーゼの抑制方法を提供する。本発明によるクロロゲン酸、その薬剤学的に許容可能な塩、またはその誘導体を利用してトランスグルタミナーゼを抑制する新規の方法はトランスグルタミナーゼが過発現する疾患を持った対象に安全な方法で副作用なしに容易に適用されてトランスグルタミナーゼを抑制する効果を得ることができる。
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本発明は一般式(I)に相当する３‐フェニルアクリル酸の新規誘導体、ならびにそれの調製方法およびヒトまたは獣医学(皮膚科学ならびに心血管性疾患、免疫疾患および／または脂質代謝に関する疾患の領域)または化粧品組成物におけるそれの使用に関する。
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本発明は、ゴシポールに応答性の疾患、障害および状態を処置するため、抗アポトーシス性Bcl-2ファミリータンパク質の活性を阻害するため、細胞におけるアポトーシスを誘導するため、およびアポトーシス誘導因子に対する細胞の感受性を増大させるための、ゴシポールまたはその薬学的組成物の律動的用量投与に関する。

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経口クレアチン配合物には、腸溶性コーティングを施した、可溶性クレアチン及びポリエチレングリコールが含まれる。最も好ましい可溶性クレアチンは、クレアチンＨＣｌである。個々の配合物、処方及び個々の使用では、ポリエチレングリコールの平均分子量は１９０〜９０００の範囲であってもよいが、最も好ましいポリエチレングリコールは、平均分子量３１５０〜３６８５を有する。
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本発明は、テロメラーゼの活性化のため、並びにそれに関連する疾患、障害及び／又は状態を処置するための、一連の化合物及び前記化合物を含む組成物の使用に関する。 （もっと読む）

２位にアルファケト側鎖および５位に芳香族、ヘテロ芳香族またはヘテロ環の置換基を有する一連の置換オキサゾール化合物が開示される。これらの化合物は、脂肪酸アミドヒドロラーゼの阻害を示し、その酵素を含む悪性状態の治療に有用である。一つの態様において、本発明は、ＦＡＡＨ活性によって媒介される疾患、障害、または医学的状態を患っているまたはそれらと診断される対象を治療する方法であって、このような治療を必要としている対象に、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはこのような化合物の薬学的に許容される塩、薬学的に許容されるプロドラッグ、もしくは薬学的に活性な代謝産物を投与する工程を含む方法に関する。
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フェニル置換シクロヘキシルアミン誘導体、ならびにそれらの合成方法および特徴付けを開示する。神経障害を治療／予防するためのこれらの化合物の使用およびそれらの合成方法を本明細書に記載する。本発明の例示的な化合物は、（例えば、シナプス間隙からの）ドーパミン、セロトニンおよびノルエピネフリン等の内因性モノアミンの再取り込みを阻害し、１つまたは複数のモノアミン輸送体を調節する。また、本発明の化合物を組み込む医薬品製剤も提供する。
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