本発明は、安定化物質に完全に結び付けられた液体生物活性物質を含む固体生成物、とりわけ、安定化物質としての重合体、及び、液体、好ましくは、水不混和性の生物活性物質を含む、透明で、安定で、安定化されたナノ分散物、又は、充填されたミセルに再構成することができる固体生成物に関連する。本発明は、さらに、上記の固体生成物、とりわけ、固体生成物のケーキ、若しくは、粉末の水和反応により製造され、例えば、両親媒性ブロック共重合体、若しくは、低分子量の界面活性物質のような安定化物質としての重合体を含み、プロポフォールのような液体生物活性物質、任意の添加物、及び、適切な溶媒で充填された安定化された溶液の効果的な処理によって製造されるミセル、又は、ナノ分散の製造方法に向けられる。 （もっと読む）

【課題】ルイス酸の存在下においても分解することのない、安定性の高い麻酔用フルオロエーテル組成物を提供する。
【解決手段】無水フルオロエーテル化合物に、生理学的に許容可能なルイス酸抑制剤として、水、ブチル化ヒドロキシトルエン（１，６−ビス（１，１−ジメチルエチル）−４−メチルフェノール）、メチルパラベン（４−ヒドロキシ安息香酸メチルエステル）、プロピルパラベン（４−ヒドロキシ安息香酸プロピルエステル）、プロポホール（２，６−ジイソプロピルフェノール）、及びチモール（５−メチル−２−（１−メチルエチル）フェノール）等を添加することにより、麻酔薬組成物の安定性を改善した。 （もっと読む）

(CF₃)₂CHOCH₂Cl、フッ化カリウム、水および相間移動触媒の混合物を提供し、次いでこの混合物を反応させて(CF₃)₂CHOCH₂F を作成することを含む(CF₃)₂CHOCH₂F（セボフルラン）の調製のための方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物について一般的麻酔または鎮静を誘導または維持するために有用な化合物、組成物および方法を提供する。該化合物は、式（Ｉ）の化合物：
【化４０】


および式（ＩＩ）の化合物：
【化４１】


であり、該組成物は、該化合物および薬学的に受容可能なキャリアを含む薬学的組成物であり、また該方法は、該化合物を使用して哺乳動物について麻酔または鎮静を誘導または維持するために有用な医薬品を調製するための方法である。ここで、該医薬品は、別の鎮静催眠薬、鎮痛薬、および麻痺薬からなる群から選択される治療剤をさらに含み得る。
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本発明プロポフォール含有脂肪乳剤は、プロポフォール、油性成分および乳化剤に、更に、安定化剤として特定の脂肪酸を構成脂肪酸成分とするホスファチジルグリセロールなどの所定量を配合したものであり、本発明の無痛化されたプロポフォール含有脂肪乳剤は、上記本発明プロポフォール含有脂肪乳剤に予め局所麻酔剤を配合したものである。 （もっと読む）

本発明は、一連のＮ−アセチル化４−ヒドロキシフェニルアミン誘導体（これらは、アルキレン架橋を介して、１，２−ベンズイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド基の窒素原子に連結されている）に由来する鎮痛剤を含む十分に混合された混合物中のオピオイド鎮痛剤と非オピオイド鎮痛剤との薬学的組み合わせ、および哺乳動物における疼痛を軽減するためにそれらを使用するための方法に関する。鎮痛剤の組み合わせは、向上した鎮痛効力（この効力は、血液凝固を抑制しない）を示し、そして肝臓毒性効果をほとんど有さない。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質安定化されたリポソームに関する。特に、本発明は、タンパク質安定化リポソーム、タンパク質安定化リポソームの作製、およびタンパク質安定化リポソームの投与のための組成物および方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、新生児対象において１種又は複数の麻酔誘発性神経障害を予防及び／又は軽減するための医薬の調製におけるキセノンの使用に関する。本発明はさらに、キセノンとセボフルランとの組合せ及び、低酸素性虚血性損傷に先立って投与するための前処理剤としてのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、置換されたシクロヘキシル酢酸誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル酢酸誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、置換されたシクロヘキシルカルボン酸誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシルカルボン酸誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

口腔粘膜で急速に吸収されて効果がすぐに現れるプロポフォールを備える極性もしくは非極性溶媒を用いた口腔エアロゾルスプレーが開発されている。本発明の口腔内極性組成物は、処方１：プロポフォール、極性溶媒及び任意の風味料、処方２：プロポフォール、極性溶媒、噴射剤及び任意の風味料、処方３：プロポフォール、非極性溶媒及び任意の風味料、処方４：プロポフォール、非極性溶媒、噴射剤及び任意の風味料、処方５：プロポフォール、極性溶媒と非極性溶媒との混合物及び任意の風味料、処方６：プロポフォール、極性溶媒と非極性溶媒との混合物、噴射剤、任意の風味料を備える。 （もっと読む）

【課題】口腔フィルム組成物の溶解速度を制御する。
【解決手段】少なくとも二つの水溶性層を重ね合わせた多層状フィルムを形成する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳類の静脈経由で投与する麻酔剤に用いるプロポフォール（２，６−ジイソプロピルフェノール）の溶解特性と生体適合特性を強化する方法及び組成を提供する。この方法は、水ベースのマイクロエマルジョン調製剤の製造に用いる自己マイクロエマルジョン化可能なベース組成物を作る。好ましい二成分のベース組成物において、ベース組成物は、ポリエチレングリコールを含有する界面活性剤と、液体プロポフォールでなる。マイクロエマルジョンは、ベース組成物をキャリア液と混合することで調製され、マイクロエマルジョンの体積に対してプロポフォール濃度が最大約４重量％のプロポフォールを含有するマイクロエマルジョンを形成する。四成分のベース組成物では、ベース組成物が、ポリエチレングリコールを含有する界面活性剤と、液体プロポフォールと、水と混合しない溶剤と、エタノールでできている。ベース組成物をキャリア液と混合することによってマイクロエマルジョンが調製され、マイクロエマルジョンの体積に対してプロポフォール濃度が最大約１０重量％のプロポフォールを含有するマイクロエマルジョンを形成する。 （もっと読む）

本発明は、親油性の治療薬を含む水性医薬組成物を提供する。具体的には、本発明は、化合物２，６−ジイソプロピルフェノール（プロポフォール）を含む水性医薬組成物を提供する。本発明の好ましい組成物は、少なくとも１種のブロックコポリマー（例えば、Ｐ１８８または別のポロキサマー）およびポリエチレングリコール（ＰＥＧ）の存在下でプロポフォールを含む。本発明の組成物は、滅菌されているかまたは容易に滅菌される（例えばオートクレーブ処理によって）ことが好ましく、これはヒトを含む任意の動物に非経口投与するのに適している。この組成物は、また、広範囲の環境条件にわたり化学的にも物理的にも長期間安定である。
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本発明は、ａ）ホスファチジルコリン；ｂ）アニオン性リン脂質；ｃ）必要に応じて、総脂質量の１重量％以下のコレステロール；およびｄ）必要に応じて、治療剤；を含み、ここで動的光散乱によって測定された平均粒子サイズが１００ｎｍ未満である、脂質ベースの分散物を提供する。本発明はまた、このような分散物を含む薬学的組成物を提供し、同様にこのような分散物の有効量を投与する工程を包含する、動物において治療効果を生じさせる方法もまた提供する。本発明はまた、インビボで治療剤の溶解度を増大させる（例えば、本発明の脂質ベースの分散物がないときに治療剤が投与される場合の生物学的に利用可能な量と比較して、治療剤の生物学的に利用可能な量を増加させる）方法を提供し、この方法は、本発明の脂質ベースの分散物と組み合わせた薬剤を投与する工程を包含する。
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フルオラスコアの薬物封入ミセルを形成するために、親水性の領域と半フッ素化領域とを含むブロック共重合体を合成し、臨界ミセル濃度より低い濃度でフッ素化薬物と混合した後温度を低下させ、またはブロック共重合体濃度を高めるか他の溶液条件を変更する。溶液中で既に形成したミセルでも薬物を取り込める。フルオラスコアのフッ素化薬物封入ミセルの懸濁液を、血流内へ注射し薬物を標的の組織や器官へ送達する。また、親水性ブロックと、疎水性ブロックと、半フッ素化ブロックとを含むブロック共重合体を用いてフルオラスコアの薬物封入ミセルを形成する。また、親水性ブロックと、半フッ素化ブロックと、疎水性ブロックとを含むブロック共重合体を用いて疎水性コアの薬物封入ミセルを形成する。さらに、様々な種類のブロックを含むブロック共重合体を合成して種々の用途の化合物をカプセル化するのに適した内側シェルおよびコア領域を含むミセルを形成する。 （もっと読む）

プロポフォールのプロドラッグ、好ましくはO-ホスホノオキシメチルプロポフォール二ナトリウム塩の投与の方法は、全身麻酔状態、意識鎮静状態の導入または維持、または不眠症、不安、悪心、嘔吐、かゆみ、てんかん、ならびに様々な疼痛症候群およびその他の医学的状態の治療のために十分な量のプロドラッグの経口、胃内または十二指腸内投与を含む。

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本発明は活性物質が過剰摂取又は乱用される潜在的可能性を実質的に低減させるような要領で該活性物質に付着された化学部分で構成される薬学組成物に関する。適正な投薬量で送達された場合該薬学組成物は、親活性物質のものと類似した治療的活性を提供する。

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