【課題】メラトニン作動性レセプターに関係する薬理学的特性を有する新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）（Ｒ_１は、基Ｒ_４またはＮＨＲ_４を表して、Ｒ_４は明細書に記載されたとおりであり；Ｒ_２は、置換された直鎖または分岐鎖Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル基を表し；Ｒ_３は、水素もしくはハロゲン原子、あるいは直鎖もしくは分岐鎖Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル基、または直鎖もしくは分岐鎖Ｃ_１〜Ｃ_６アルケニル基を表す）で示される化合物。
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【課題】メラトニン（Ｎ−アセチル−５−メトキシトリプタミン）作動系障害の処置用医薬であり、メラトニン作動性レセプターに関係する非常に価値のある薬理的特性を有する、新規ナフタレン化合物、その製造法、及びそれを含有する薬学的組成物を提供する。
【解決手段】Ｎ−［（２Ｓ）−３−ヒドロキシ−２−（７−メトキシ−１−ナフチル）プロピル）］プロパンアミドまたはＮ−［（２Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−（７−メトキシ−１−ナフチル）プロピル）］プロパンアミド、その鏡像異性体、および薬学的に許容され得る塩基とのその付加塩。 （もっと読む）

【課題】メラトニン作動系関連障害の治療に用いられる、式（Ｉ）で示される化合物、その製法および薬学的組成物を提供する。
【解決手段】下記式( I )


で表される化合物、その鏡像異性体、および薬学的に許容される塩基とその付加塩を提供する。製造方法は, 式( I )に対応するニトリル化合物に、炭酸ジメチルを用いて、カルボキシレーションを行い、これを水素化物の存在下、還元に付し、必要に応じキラルカラム上で分割するものである。医学的適応症は、睡眠障害を始め、種々考えられる。 （もっと読む）

本発明は、ナノ粒子のモダフィニル組成物、又は塩（類）、又は鏡像異性体（類）、又はプロドラッグ（類）、又は多形（類）、或いはこれらの誘導体を含んでなる、改良されたバイオアベイラビリティーを有する組成物に向けられる。組成物のナノ粒子のモダフィニル組成物の製剤粒子は、約２０００ｎｍより小さい有効平均粒子サイズを有し、そして制約されるものではないが、過眠症、慢性疲労、摂食障害、強迫行動、ＡＤＨＤ、中毒、物質乱用、眠気、神経系疾病、症状、症候群、及び徴候、並びに関連する疾病、症状、及び徴候を含む睡眠不全の治療において有用である。 （もっと読む）

芳香族アミノ酸またはニコチンアミドの前駆物質及びその使用に関する方法を含む、当該芳香族アミノ酸及び組成物の生合成の増大に関する新規な方法である。さらに、抗酸化治療の代わり（surrogate）または予測の判断材料（predictor）として、タンパク質チオールを測定することによって、抗酸化治療の治療効果を観察する方法が開示される。 （もっと読む）

予防または治療に適用するエイコサペンタエン酸（ＥＰＡ）組成物およびＥＰＡ濃厚極性脂質について記載する。特定の培養微生物（ササノハケイソウの一種（Nitzschia laevis）など）からの産生が、ＥＰＡ含有極性脂質など、ＥＰＡの合成を促進する。ＥＰＡ濃厚極性脂質はそれ自体、極性化合物として使用し得る。ＥＰＡはリパーゼ活性により、単離された極性脂質の特定の位置から選択的に加水分解し、次いで場合によってはさらに精製することができる。本方法は漸減する魚の備蓄への依存性を回避し、また魚油および培養生物体にも見出されるＤＨＡなどの不所望の産物から、所望のｎ−３ＨＵＦＡを適切に分離し得ない物理化学的方法への依存性をも回避する。 （もっと読む）

本発明は、Ｄ−アミノ酸オキシダーゼ酵素の新規な阻害剤および本発明の化合物を含む医薬組成物を提供する。神経精神障害および神経変性疾患などの神経疾患、ならびに疼痛、運動失調症、および痙攣を治療および予防する方法も提供する。本発明の化合物は、以下の一般構造を有する：
【化２７８】


式中、Ｑは、Ｏ、Ｓ、ＣＲ^１、およびＮから選択されるメンバーであり、ＸおよびＹは、ＣＲ^２、Ｏ、Ｓ、Ｎ、およびＮＲ^３から独立して選択されるメンバーである。
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特定の置換されているブチルおよびブチニルベンジルアミン化合物は、ヒスタミンＨ_３受容体媒介および／またはセロトニン媒介病の治療で用いるに有用なヒスタミンＨ_３受容体および／またはセロトニン輸送体モジュレーターである。 （もっと読む）

特定の置換されているベンジルアミン化合物は、ヒスタミンＨ_３受容体媒介および／またはセロトニン媒介病の治療で用いるに有用なヒスタミンＨ_３受容体および／またはセロトニン輸送体モジュレーターである。 （もっと読む）

本発明は、過剰興奮性と関係する疾患を治療するためのペプチド化合物類の使用を対象とする。本発明はまた、イオンチャネルの機能障害と関係する疾患を治療するためのペプチド化合物類の使用も対象とする。 （もっと読む）

本発明は、神経系、神経変性および気分病態、または疾患の予防または治療に有用な、微細藻類アファニゾメノン・フロスアクアエ（Ａｐｈａｎｉｚｏｍｅｎｏｎ Ｆｌｏｓ Ａｑｕａｅ Ａｑｕａｅ Ｒａｌｆｓ ｅｘ Ｂｏｒｎ．＆ Ｆｌａｈ．Ｖａｒ．ｆｌｏｓ ａｑｕａｅ）（クラマス湖産ＡＦＡ）の抽出物およびその精製成分を提供する。
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式（Ｉ）、（ＩＩ）又は（ＩＩＩ）の化合物；又はその薬学的に許容しうる塩（式中、ｍ、ｎ、ｑ、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は、本明細書で定義されているとおりである）。また、式（Ｉ）〜（ＩＩＩ）の化合物の製造方法、それらを含む組成物、及びそれらの使用方法を提供する。
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式（Ｉ）（式中、Ａｒ、Ｘ、ｍ、Ｒ^１、Ｒ^２は明細書に定義したとおりである）の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。また、式（Ｉ）の化合物を、製造する方法、含有する組成物、及び５−ＨＴ６介在疾患の処置のために使用する方法を提供する。
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本明細書において、各組成物は、メラトニン成分、オメガ−３−脂肪酸成分、又はその両方を含み、また各キットが、メラトニン成分及びオメガ−３−脂肪酸成分を含む、組成物及びキットが開示される。組成物及びキットは、睡眠機能の回復、及び皮膚への効果に有用である。本明細書において、更に組成物及びキットを使用する方法を開示する。 （もっと読む）

セグメントを通して割れることによって一方のセグメントと他方のセグメントとを分離するのに適した層状又はセグメント状の制御放出用薬物錠剤が開示されている。 （もっと読む）

本出願は、式Ｉ［式中：ｍは０〜３であり；ｑは０〜３であり；Ａｒは場合により置換されているアリールまたは場合により置換されているヘテロアリールであり；Ｒ¹およびＲ⁷は、それぞれ独立してハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ヘテロアルキル、シアノ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^bＲ^c、−ＳＯ₂−ＮＲ^bＲ^c、−Ｎ（Ｒ^d）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^e、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^fであり（式中、ｔは０〜ｉであり、Ｒ^a、Ｒ^b、Ｒ^c、Ｒ^dおよびＲ^eはそれぞれ独立して水素またはアルキルであり、かつＲ^fは、水素、アルキル、アルコキシまたはヒドロキシである）；Ｒ²は（ＩＩ）である（式中、ｎは１〜３である）］の化合物またはその薬学的に許容され得る塩に関するものである。この化合物は、５−ヒドロキシトリプタミン６および２Ａレセプターのモデュレーターである。式Ｉの化合物を調製するための方法、それを含む組成物およびそれを使用するための方法もまた提供される。
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特にジベンジル誘導体不純物の含量が０．０３％未満、好ましくは０．０１重量％未満となるように、治療薬として活性な高純度の２−［４−（３−及び２−（フルオロベンジルオキシ）ベンジルアミノ］プロパンアミド並びに医薬的に許容可能な酸とのそれらの塩を得るための方法。前記方法はシッフ塩基中間体２−［４−（３−及び２−フルオロベンジルオキシ）ベンジリデンアミノ］プロパンアミドをプロトン性有機溶媒中、不均一触媒の存在下で接触水素化することにより実施される。 （もっと読む）

本発明は、５‐ＨＴ_６レセプター親和性の少なくとも一種の化合物と、少なくとも一種のコリンエステラーゼ阻害剤とを含んでなる活性物質組合せ、該活性物質組合せを含んでなる薬剤、および薬剤の製造のための該活性物質組合せの使用に関する。 （もっと読む）

疾患または外傷は通常疼痛を伴い、疼痛自体が現在疾患と見なされており、独立した症状として発生することが多くなってきている。本発明は、親水性ポリマーをベースとし、水性環境において迅速に溶解または崩壊し、身体開口部または体腔中に配置した際に活性剤の組み合わせを放出し、好ましくは経口投与される、疼痛治療のためのウェーハ状の製剤に関し、該製剤は、オピオイドおよび第２の物質からなる活性剤の組み合わせを含み、ここで第２の活性剤は、非ステロイド系抗リウマチ薬（ＮＳＡＲ）および抗うつ薬である。 （もっと読む）

優先的なムスカリン性アセチルコリン受容体Ｍ_１拮抗薬を、任意選択で選択的ムスカリン性アセチルコリン受容体Ｍ_１拮抗薬以外の少なくとも１つの抗うつ薬と共に投与することによって、肥満症を治療し、所望の減量をもたらし、または望ましくない体重増加を予防する方法が提供される。優先的なムスカリン性アセチルコリン受容体Ｍ_１拮抗薬は、任意選択で抗肥満剤、例えば食欲減退薬と共に投与することができる。本発明は、少なくとも１つの選択的ムスカリン性アセチルコリン受容体Ｍ_１拮抗薬を選択的ムスカリン性アセチルコリン受容体Ｍ_１拮抗薬以外の少なくとも１つの抗うつ薬と組み合わせて投与するための医薬組成物およびキットも提供する。
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