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本発明は、新規置換キノリン化合物、およびそれらの薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグに関する。本発明は、さらに、薬学的に受容可能なキャリアと一緒にした該新規置換キノリン化合物の組成物に関する。本発明は、さらに、キネシンスピンドルタンパク質インヒビターとしての該新規化合物の使用に関する。本発明の化合物は、以下の一般式(I)を有する。


一般式(I)中の置換基および変数は、本明細書中に定義される。
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本発明は、置換されたシクロヘキシル酢酸誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル酢酸誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 (もっと読む)


構造式Iの化合物は、組織選択的な様式のアンドロゲン受容体(AR)のモジュレーターである。これらの化合物は、低下した筋緊張の向上及び、骨粗鬆症、骨減少症、糖質コルチコイド誘発性骨粗鬆症、歯周病、骨折、骨再建手術後の骨の損傷、サルコペニア、脆弱、老化皮膚、男性性腺機能低下症、女性における閉経後の症状、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血及び他の造血性障害、炎症性関節炎及び関節修復、HIV萎縮、前立腺癌、良性前立腺肥大(BPH)、癌悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知低下、性機能不全、睡眠時無呼吸、うつ病、早発閉経及び自己免疫疾患を含む、アンドロゲン欠乏により生じる状態又はアンドロゲン投与により緩和できる状態の治療において、単独で、又は他の活性成分と組み合わせて、有用である。 (もっと読む)


消化障害並びに消化器系に関連する疾患の治療及び/又は予防用栄養補助食品であって、極性脂質及び酸化防止剤の相当量を含む極性脂質補助食品、少なくとも1つの健康に有益な作用を与える可溶性β−グルカン繊維、消化器系に少なくとも1つの有益な作用を与える少なくとも1つのアミノ酸を含む栄養補助食品。 (もっと読む)


製薬的に許容可能な担体中、坑炎症活性を有するカルボキシレートの金属錯体を含む薬学的組成物であって:(1)該組成物は、コロイド構造を有するか、またはヒトまたは動物に投与された際にコロイド構造を形成するか、または水と不混和性であり;(2)該組成物において坑炎症活性を有する該カルボキシレートの総量の80%以上が、金属錯体の一部として存在し;(3)該金属と錯体化した抗炎症活性を有する該カルボキシレートの10%未満は、室温で光の無い状態で保存された場合、12ヵ月にわたり該金属から解離する薬学的組成物であるが、配位子のDMFを含有する金属錯体を含む組成物を除く。本発明はまた、ヒトおよび動物の炎症性病態の治療における該薬学的組成物の使用を提供する。 (もっと読む)


バコパモニエラ抽出物、ミルクシスル抽出物、アシュワガンダ末、緑茶抽出物、ゴツコラ末、イチョウ葉抽出物、アロエベラ末、ウコン抽出物及びN−アセチルシステインを含んでなる、対象において抗酸化防御能力を増加させる、抗酸化促進組成物が開示されている。本発明の抗酸化促進組成物は、抗酸化促進組成物の個々の構成要素に付随する、望まれない副作用を伴わず、酸化ストレスの総合的な正味の減少を達成する、細胞性抗酸化能力を安全に誘導する。こうした抗酸化剤を必要としている対象に、本発明の抗酸化促進組成物の有効量を投与することによる、対象中のフリーラジカルの望まれない副作用を減少させるための方法も開示されている。 (もっと読む)


被験体のコリン作動性抗炎症経路の活性化による、この被験体の出血時間を減少させる方法が開示される。このコリン作動性抗炎症経路は、迷走神経の直接的または間接的刺激によって活性化され得る。このコリン作動性抗炎症経路はまた、有効量のコリン作動性アゴニストであるアセチルコリンエステラーゼインヒビターの被験体への投与によっても活性化され得る。例えば、本開示により、迷走神経の電気的刺激によって実験マウスにおいて出血時間が減少することが示された。 (もっと読む)


本発明は、例えば、対象中のインシュリンレベルを調節するのに有用であり、一般式Q−L−P−L−M−X−L−A(変数Q、L、P、L、M、X、L及びAの定義は明細書中に記載されている。)を有する化合物を提供する。また、本発明は、例えば、II型糖尿病などの治療のために化合物を使用するための組成物及び方法も提供する。
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本発明は一般式(I)の化合物に関し、ここでR1及びR2はそれぞれ独立して、水素原子、1乃至6個の炭素原子を有する分枝状若しくは直鎖状アルキル、又は1乃至6個の炭素原子と3乃至7個のフッ素原子を有するフルオロアルキル基から選択され、Aは一つ又は複数の環を備えた芳香族基であり、かつ選択的に一つ以上のヘテロ原子を含んでおり、かつBは選択的に置換されたフェニル基もしくは選択的に置換されたピリジンである。

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本発明は、四環系ラクタム誘導体、四環系ラクタム誘導体の有効量を含む組成物、および四環系ラクタム誘導体の有効量を、それを必要とする動物に投与する工程を含む、炎症性疾患、再潅流障害、虚血状態、腎不全、糖尿病、糖尿病合併症、血管疾患、臓器移植から生じる再酸素化障害、パーキンソン病、または癌を治療または予防する方法に関する。 (もっと読む)


本発明は塩化ナトリウム粒子の表面に塩化マグネシウム及び酢酸ナトリウムを含有するコーティング層を有する第一の粒子と、塩化ナトリウム粒子の表面に塩化カルシウム及び酢酸ナトリウムを含有するコーティング層を有する第二の粒子との混合物で、少なくとも第一、第二の粒子のいずれか一方のコーティング層にさらに塩化カリウムが含有されてなる透析用固形製剤及びその製造方法に関する。
本発明製剤は、吸湿による粒子同士の凝集、固結が抑えられ、しかも製剤中の各成分含量が均一となり、使用時、水に速やかに溶解する。電解質成分および酢酸を含む製剤中にブドウ糖が含まれていてもブドウ糖の分解が生じにくい、極めて安定な固形製剤である。 (もっと読む)


本発明は、ニーマンピック病の酸性スフィンゴミエリナーゼ欠損形態(すなわち、ニーマンピック病A型又はB型)に罹患した個体を治療する方法であって、この疾病に関連する欠損酸性スフィンゴミエリナーゼ(ASM)酵素に対し、特異的な分子「シャペロン」として低分子を投与することを含む方法を提供する。
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【課題】
本発明は、ヒトなどの哺乳動物の神経障害を治療する方法を提供する。
【解決手段】
該方法は、それを必要とする哺乳動物に、効果的な、無毒な、及び医薬として許容し得る量の少なくとも1つのQC-インヒビターを、任意に、PEP-インヒビター, DP IV/DP IV-様酵素のインヒビター, NPY-レセプターリガンド, NPY アゴニスト, NPY アンタゴニスト, ACE-インヒビター, PIMT エンハンサー, ベータセクレターゼのインヒビター, ガンマセクレターゼのインヒビター, 及び中性エンドペプチダーゼのインヒビターからなる群から選択された少なくとも1つの薬剤と組み合わせて投与することを含む。 (もっと読む)


本発明は、三環化合物、および任意でコルチコステロイドまたは他の化合物を、免疫炎症性障害と診断された、またはそれを発症する危険性があると診断された患者に投与することによって、前記患者を治療する方法を特徴とする。また、本発明は、免疫炎症性障害の治療または予防のための、三環化合物、およびコルチコステロイドまたは他の化合物を含有する薬学的組成物も特徴とする。 (もっと読む)


本発明は式(I)のペンタフルオロスルファニルベンゾイルグアニジンに関し、ここで、R1〜R4は請求項に記載した通り定義される。該物質は狭心症の治療のほかに心筋梗塞の予防及び治療のための心臓保護成分を含む抗不整脈薬として使用するのに適している。それらはまた、虚血的に誘発された外傷の間、特に虚血的に誘発された心臓不整脈のトリガリングの間に起こる病態生理学的事象を予防的に抑制する。
【化1】

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リンパ球癌、自己免疫病又はB細胞の過剰増殖を特徴とする状態の疾患のヒト患者の治療製剤及び治療方法を開示する。治療は(1)細胞障害量のB細胞上のCDIMエピトープに特異的に結合する抗体と、(2)細胞傷害性薬剤、例えば、化学療法薬、放射性同位元素、細胞傷害性抗体、免疫複合体、リガンド複合体、免疫抑制剤、細胞増殖制御因子および/または阻害剤、毒素またはそれらの混合物であり、B細胞の細胞骨格を破壊する薬剤であり、特にはビンカルカロイド又はコルヒチンである。
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤であるヒドロキサマート化合物に関する。特に、本発明はアシル尿素/スルホニル尿素を含む化合物及びそれらの製造方法に関する。これらの化合物は、ヒストンデアセチラーゼ活性を持つ酵素に伴って生じるか、それに関するか、またはそれに関連する他の疾患と同様に、増殖性障害の治療用医薬として有用であり得る。 (もっと読む)


本発明は、式Iの縮合アリールおよびヘテロアリール誘導体、これら誘導体を含有する組成物、およびモノアミン再取り込みにより改善される症状、とりわけ、血管運動症状(VMS)、性的機能不全、胃腸および泌尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋肉痛症候群、神経系障害およびその組み合わせ、特に大鬱病性障害、血管運動症状、腹圧性および急迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性ニューロパシーおよびその組み合わせからなる群より選択される症状の予防および治療に用いる方法に関する。

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