高濃度溶液の剤形を含む４−フェニル酪酸ナトリウムの安定な水性剤形を調製する方法。並びに４−フェニル酪酸および４−フェニル酪酸塩を作製する方法、および４−フェニル酪酸を使用する方法。安定な水性剤形は０℃で凍結しない。 （もっと読む）

ヒドロキサム基を有するビフェニルおよびフェニル-ナフチル化合物は、抗腫瘍および抗血管形成活性を与える。従って、これらの化合物は薬物耐性腫瘍を処置するために特に有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の新しい二環式誘導体。式中、種々の置換基の意味は明細書本文中に開示されている。これらの化合物は、ｐ３８キナーゼ阻害剤として有用である。

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【課題】過誤により未混合の用時混合型薬液が哺乳動物（ヒトを含む）に投与された場合であっても、該哺乳動物に対する副作用がほとんどない、より安全な用時混合型製剤の提供。
【解決手段】隔壁２により２室３，３’に区分けされた開口部５を有する複室容器１の一方の室に、血液と同等の浸透圧を有し、ナトリウムイオン濃度が１３４〜１４６ｍＥｑ／Ｌの範囲で、他のイオンとともに液に配合されているＡ液と、他方の室に、血液と同等の浸透圧を有し、ナトリウムイオン濃度が１３４〜１４６ｍＥｑ／Ｌの範囲で、他のイオンとブドウ糖ともに液に配合されているＢ液からなる用時混合型製剤。 （もっと読む）

本発明は、単位投与形、例えば錠剤当たりに下記の成分:(ａ)式：
【化１】


(式中、Ｒは置換アダマンチルであり、ｎは０〜３の整数である)
を有する、有効成分としての化合物またはその医薬上許容される塩、(ｂ)１％溶液で存在するときに見かけの粘度が８０,０００ｃＰ〜１２０,０００ｃＰ(公称値１００,０００ｃＰ)であるヒドロキシプロピルメチルセルロース、(ｃ)微晶質セルロース、および(ｄ)ステアリン酸マグネシウムを含む医薬錠剤製剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】
アルコール性肝障害及び非アルコール性脂肪性肝炎(NASH)の発症抑制作用及び治癒作用を有するイノシトール、イノシトール一リン酸、イノシトール二リン酸、イノシトール三リン酸、イノシトール四リン酸、イノシトール五リン酸及びそれらの塩から選択された少なくとも1種類の物質を有効成分として含むことを特徴とする肝障害の治療・予防方法、食品または飼料を提供するものである。本発明の肝治療剤は有効に肝障害、特に肝癌、肝硬変、肝炎、脂肪肝等を予防または治療する効果を有する。
【解決手段】
上記の物質を有効成分とする組成物からなるアルコール性肝障害及びＮＡＳＨに対する発症抑制作用及び治癒作用を有することを特徴とする肝臓疾患予防・治療用飲食物或いは飼料である。 （もっと読む）

本発明は、好ましくはＣ５ａ受容体アンタゴニストであり、下記の構造を有する化合物に関し、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１及びＲ２２は、それぞれ別個に及び独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、アルコキシル、置換アルコキシル、アリールオキシ、置換アリールオキシ、アリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アシルオキシ、置換アシルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アシル、置換アシル、メルカプト、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アミノ、置換アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ビスアルキルアミノ、置換ビスアルキルアミノ、環状アミノ、置換環状アミノ、カルバモイル（−ＣＯＮＨ_２）、置換カルバモイル、カルボキシル、カルバメート、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、スルファモイル（−ＳＯ_２ＮＨ_２）、置換スルファモイル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、トリアルキルシリル及びアジドを含む群より選択される。
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新規な置換されたピペリジンカルバメート、これら化合物を含有する薬学的組成物、ホルモン感受性リパーゼに関連する疾患および障害の治療および／または予防におけるその使用に関する。薬学的組成物としてのこれら化合物の使用、およびこれら化合物および組成物を用いる治療方法に関する。更に詳細に言えば、当該化合物は、ホルモン感受性リバーの活性の調節が有益である疾患および障害の治療および／または予防のために有用である。 （もっと読む）

本出願で開示の対象は、酸化窒素を送達するための酸化窒素放出粒子、及びその医生物学的及び薬学的応用におけるこれらの使用に関する。
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本発明は、様々な治療的使用を有する式(I)に示される化合物、より具体的には選択的エストロゲン受容体モジュレーションに有用である、置換シクロアルキリデン化合物に関する。
【化１】
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本発明は、疾患の炎症部分の治療に有用であって、特にアテローム性動脈硬化、心筋梗塞、うっ血性心不全、炎症性腸疾患、関節炎、２型糖尿病、多発性硬化症のごとき自己免疫疾患および関節リウマチの治療において有用である式Ｉ


で示される化合物またはその医薬上許容される塩を提供する。
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本発明は、式Ｉの化合物に関し、式中Ｒ１，Ｒ２，Ｒ３，Ｒ４，ＸおよびＹは明細書中に示した意味を有する。
【化１】


これらの化合物は免疫調節効果と、そしてＩＬ−１βおよびＴＮＦ−αの放出を阻害する効果を有する。それ故それらは免疫系の障害に関連する病気の処置に使用することができる。
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【課題】腹膜透析におけるカルボニル化合物による腹膜内蛋白の修飾を抑制し、腹膜透析に伴う腹膜障害を改善のための方法、透析液、薬剤の提供。
【解決手段】アミノグアニジンなどのカルボニル化合物トラップ剤によって、腹膜透析液中に生成・蓄積するカルボニル化合物が不活性化、あるいは除去される。腹膜透析液の液滅菌中および保存中に生成したカルボニル化合物は、予めトラップ剤と接触させることにより除去される。またトラップ剤を腹膜透析液に添加したり、カルボニル化合物トラップ用カートリッジを用いて循環させることで、腹膜透析に伴い腹腔内に流出する患者血液由来のカルボニル化合物の除去も可能となる。 （もっと読む）

式(I)の化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素活性の阻害剤であり、例えば癌の治療において有用である（式中、R₁は、カルボン酸基(-COOH)又は1又は複数の細胞内カルボキシエステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解可能なエステル基であり；R₂は、天然又は非天然のαアミノ酸の側鎖であり；Yは、結合、-C(=O)-、-S(=O)₂-、-C(=O)O-、-C(=O)NR₃-、-C(=S)-NR₃、-C(=NH)NR₃又は-S(=O)₂NR₃- (式中、R₃は水素又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキルである)であり；L¹は、式-(Alk¹)_m(Q)_n(Alk²)_p-の二価の基であり、ここで、m、n及びpは独立して0又は1であり、Qは、(i) 5〜13員環の任意に置換されていてもよい二価の単環式若しくは二環式の炭素環式又は複素環式の基、或いは(ii) m及びpが共に0である場合に、式-X²-Q¹-若しくは-Q¹-X²- (式中、X²は-O-、S-又はNR^A- (式中、R^Aは水素又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₃アルキルである)であり、Q¹は、5〜13員環の任意に置換されていてもよい二価の単環式若しくは二環式の炭素環式又は複素環式の基である)の二価の基であり；Alk¹及びAlk²は独立して、任意に置換されていてもよい二価のC₃〜C₇シクロアルキル基、又は任意に置換されていてもよい直鎖若しくは分岐鎖のC₁〜C₆アルキレン、C₂〜C₆ アルケニレン又はC₂〜C₆アルキニレン基を表し、これらはエーテル(-O-)、チオエーテル(-S-)又はアミノ(-NR^A-)結合(式中、R^Aは、水素又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₃アルキルである)を任意に含むか又はこれらの結合が末端をなしていてもよく；X¹は、結合；-C(=O)；又は-S(=O)₂-；-NR₄C(=O)-、-C(=O)NR₄-、-NR₄C(=O)NR₅-、-NR₄S(=O)₂-、又は-S(=O)₂NR₄- (式中、R₄及びR₅は独立して、水素又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキルである)を表し；zは、0又は1であり；Aは、任意に置換されていてもよい単環式、二環式若しくは三環式の炭素環式又は複素環式の環系を表し、ここで、R₁R₂NH-Y-L¹-X¹-[CH₂]_z-の基とHONHCO-[リンカー]-の基とは異なる環原子に結合しており；-[リンカー]-は、A中の環原子をヒドロキサム酸基-CONHOHに連結する二価のリンカーを表し、Aの環原子に結合する末端原子からヒドロキサム酸基に連結する末端原子までのリンカー基の長さが、3〜10炭素原子の分岐していない飽和炭化水素鎖の長さと等しい）。 （もっと読む）

【課題】ヒトのような温血動物におけるＰＤＨ活性の上昇において用いるための医薬の製造における、化合物の提供。
【解決手段】


式（Ｉ）の化合物及びそれらの塩；並びにその式（Ｉ）の化合物の薬学的に許容し得るイン・ビボ開裂性プロドラッグ；並びにその化合物又はそれらのプロドラッグの薬学的に許容し得る塩を使用する。；式（Ｉ）において、環Ｃはフェニル又は炭素連結へテロアリール環；Ｒ¹はオルト置換基；ｎは１又は２；Ａ−Ｂは連結基；Ｒ²及びＲ³はアルキル等；Ｒ⁴はヒドロキシ、水素、ハロ、アミノ又はメチルである。 （もっと読む）

組織構造の破壊により、特にエラスチン分解により弱くなった結合組織を治療するための方法及び生成物を提供する。治療剤は、血管系において動脈瘤形成のあいだに起こるようなエラスチン分解を軽減させるプロトコールを開発するためにフェノール化合物のいくつかの特異的性質を利用する。本発明によれば、エラスチンはｉｎ ｖｉｖｏで安定化させることができ、血管系において生命を脅かす動脈瘤をもたらすような結合組織の破壊を、いっしょに和らげ又は食い止めることができる。治療剤は、血管周囲若しくは血管内パッチ、ミクロスフェア担体、ヒドロゲル、又は浸透圧ポンプの使用を組み込んだ徐放性方法を含めたさまざまな送達法により急性に又は長期に送達又は投与することができる。 （もっと読む）

高血圧やうっ血性心不全などの心血管障害、肝硬変、および腹水を含む循環器障害の治療のための、治療有効量のアルドステロン受容体拮抗薬と治療有効量の抗肥満剤とを含む併用療法を記載している。好ましい抗肥満剤は、効力および生物学的利用能の高い化合物である。好ましいアルドステロン受容体拮抗薬は、９α，１１α−置換型エポキシ部分の存在を特徴とする、２０−スピロキサンステロイド化合物である。 （もっと読む）

Ｎ−アセチルシステインアミド（ＮＡＣアミド）およびその誘導体を有する方法ならびに組成物を、ヒトおよびヒト以外の哺乳動物の疾患、疾病、病気および病状のための処置および療法において使用する。グルタチオンの新しいソースを提供するためのみならず、細胞および組織における酸化ストレスおよびフリーラジカル酸化物質の形成および過剰生産を抑制、防止、または妨害するために、薬学的または生理学的に許容されるＮＡＣアミドまたはその誘導体の組成物を、単独、または適切な他の薬剤と併用して投与する。
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【課題】 細胞膜にて老化の原因となる活性酸素を効果的に除去することができる活性酸素除去剤、肌の弾力を保つ繊維を酵素から守る肌の弾力保持剤、体内にある抗酸化成分の働きを助ける抗酸化作用補助剤を提供する。
【解決手段】 本発明活性酸素除去剤は、フラボノイドと、ユビキノンと、チオクト酸とを有効成分とすることを特徴とする。本発明の肌の弾力性保持剤は、フラボノイドと、ユビキノンと、チオクト酸とを有効成分とすることを特徴とする。本発明の抗酸化作用補助剤は、フラボノイドと、ユビキノンと、チオクト酸とを有効成分とすることを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】 むくみの予防・改善に対して高い効果を有する経口剤、すなわち抗浮腫組成物の提供。
【解決手段】 少なくとも、第１成分としてクマリン類またはその誘導体を含有するメリロートエキス、第２成分としてフーカス、ヒハツ、ハトムギ、ホップおよびアロエベラよりなる群から選択される新陳代謝を促進する天然物由来のエキス、および第３成分としてビタミンＢ群をバランスよく配合して抗浮腫組成物を調製する。 （もっと読む）