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本発明は、ミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質(MTP)抑制剤を、肝臓脂肪酸結合タンパク質(L−FABP)抑制剤と組み合わせて投与することによって、高脂血症を治療するための組成物および方法、肝臓脂肪症の発現を防止する方法、高脂血症を治療するために有用な薬剤を同定する方法、ならびに、MTPおよびL−FABP活性の抑制剤をスクリーニングする方法を提供する。また、MTP抑制剤およびL−FABP抑制剤を含む医薬組成物を提供する。 (もっと読む)


【課題】非アルコール性脂肪肝炎(non-alcoholic steatohepatitis:NASH)に対し、化学物質からなる薬剤に頼ることなく従来生薬として知られている植物の成分を利用することにより得られる、安全で、投与しやすいNASH予防・治療組成物、これを含む飲食品を提供すること。
【解決手段】有効成分として、クルクミン類若しくはテトラヒドロクルクミン類、又はこれらの含有物、例えば、クルクミン類含有物として醗酵ウコンや、テトラヒドロクルクミン類含有物として醗酵ウコンにシクロデキストリンを添加した後、デバリョマイセス・ハンセニイ(Debaryomyces hansenii)の培養物で処理をして得られるもの、又は醗酵ウコンにブタ小腸上皮から得られる酵素により処理して得られるものを用いること。 (もっと読む)


本発明は、式(I)のグルタミン酸誘導体およびこれらの中間体の新規調製方法、およびこれらの新規方法によって調製されたこのような化合物に関する。別の態様において本発明は、このような新規方法によって調製されたグルタミン酸誘導体およびこれらの中間体、または製薬的に許容しうるこれらの塩を提供する。本発明の化合物、または本発明の化合物の製薬的に許容しうる塩は、不斉炭素原子を含有してもよく、本発明の化合物、および本発明の化合物の製薬的に許容しうる塩のいくつかは、1より多くの不斉中心を含有してもよく、不斉中心を含有しなくてもよく、このようにして、光学異性体、ジアステレオマー、およびラセミ混合物を生じうる。

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【課題】エイコサペンタエン酸をほとんど含まない油を含むアラキドン酸の生産方法、及び高濃度のトリグリセリド形アラキドン酸を含有する油を含む組成物を提供する。
【解決手段】アラキドン酸を特に多く含有するトリグリセリド油を産生する条件を使って、糸状菌モルティエレラ・アルピーナを培養し、バイオマスを採収して、油を抽出、回収、そして調合乳の添加剤として使用する。 (もっと読む)


【課題】 優れたLXR調節剤の提供。
【解決手段】 一般式(I)
【化1】



[式中、R1:−COR9(式中、R9:アルキル、置換可アルコキシ、置換可アミノ);R2:H、OH、アルコキシ、置換可アミノ等;R3:H、置換可アルキル、シクロアルキル、置換可アルコキシ、置換可アミノ、ハロゲノ等;R4、R5:H、置換可アルキル、ハロゲノ等;R6、R7:H、アルキル;R8:−X210[式中、R10:−COR11(式中、R11:OH、置換可アルコキシ、置換可アミノ等)、−SO212(式中、R12:置換可アルキル、置換可アミノ等)、テトラゾール−5−イル等;X2:単結合、置換可アルキレン等];X1:−NH−、−O−、−S−等;Y1:置換可フェニル、置換可5乃至6員芳香族ヘテロシクリル;Y2:置換可アリール、置換ヘテロシクリル等]で表される化合物等。 (もっと読む)


【課題】糖尿病、メタボリックシンドローム(metabolic syndrome)、高脂血症、高血圧、血管障害、炎症、肝炎、脂肪肝、肝線維症、NASH(non-alcoholic steatohepatitis)又は肥満症などの各種疾患の予防・治療、インスリン抵抗性の改善などに幅広く使用できるPPAR(peroxisome proliferator-activated receptor)活性調節剤を提供すること。
【解決手段】特定の構造を有するアシルアミド化合物、そのプロドラッグまたはそれらの薬学上許容される塩を含有するPPAR活性調節剤。 (もっと読む)


本発明は、カテプシン類を阻害する式(I)の置換された複素環式スピロ化合物、その製造方法、及び医薬としてのそれらの使用に関する。
【化1】

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【課題】本発明は脂質代謝の改善を図る組成物を開示する。
【解決手段】本発明は、cis9,trans11-共役リノール酸と、魚油を有効成分として含んでなる、脂質代謝改善用組成物を提供する。 (もっと読む)


【課題】安定で、容易に服用でき、優れた肝機能改善効果を有する肝機能改善剤の提供。
【解決手段】ユビキノンのCD類による包接体を含有する肝機能改善剤、及びこれを含有する肝機能改善用食品。 (もっと読む)


インスリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群、高脂血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム性動脈硬化症および動脈硬化症などの様々な代謝障害の処置に有用な薬剤、すなわち式(I)の化合物を開示する。式中、nは1または2であり;mは0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;qは0または1であり;tは0または1であり;Rは1〜3個の炭素原子を有するアルキルであり、Rは水素、ハロ、1〜3個の炭素原子を有するアルキル、または1〜3個の炭素原子を有するアルコキシであり、RとRとが一緒になって2または3個の炭素原子を有するアルキルであるか、またはRおよびRは、お互いに同一であり、それぞれメチルもしくはエチルであり、Rは水素、または1から6個の炭素原子を有するアルキルである。

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構造式(I)の新規な化合物は、カンナビノイド−1(CB1)受容体のアンタゴニスト及び/又はインバースアゴニストであり、そしてCB1受容体によって媒介される疾患の治療、予防及び抑制に有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認知障害、アルツハイマー病、片頭痛、神経障害、多発性硬化症及びギランバレー症候群及びウイルス性脳炎の炎症性後遺症を含む神経炎症性障害、脳血管障害、及び頭部外傷、不安障害、ストレス、てんかん、パーキンソン病、運動障害、並びに統合失調症の治療における中枢系の作用薬として有用である。この化合物はまた、薬物乱用障害、肥満又は摂食障害の治療、並びに喘息、便秘、慢性間質性偽性閉塞、肝硬変、非アルコール性脂肪肝疾患(NAFLD)、非アルコール性脂肪性肝炎(NASH)、及び不眠症の増進の治療にも有用である。 (もっと読む)


下記により表わされる式を有する化合物を開示する。本発明化合物は医薬組成物として調製でき、ヒトを含む哺乳類において、限定ではない例としてたとえば痛み、炎症、外傷損傷などを含む様々な状態を予防および治療するために使用できる。
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【課題】コンピューター断層撮影を用いたX線検査に関して、従来の方法では検出が困難であった膵臓癌患者の肝転移を高感度に検出することができる画像診断方法を開発することである。また癌の中でも特に予後が悪い膵臓癌に対して顕著な効果を示す薬剤の開発をすることである。
【解決手段】X線検査前に造影剤に併用し、血管収縮剤であるAT-IIを投与することにより、従来は検出が困難であった膵臓癌患者の肝転移を高感度に検出する。さらに既存の制癌剤とAT-IIを併用することにより、膵臓癌に対して、制癌剤単独の場合と比較して、顕著な抑制効果を発揮する。 (もっと読む)


本発明は、新規なクラスの二置換アニリン化合物に関する。これらの化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害し得、そして新生細胞の最終分化、並びに細胞増殖停止及び/又はアポトーシスを選択的に誘導し、それによってこのような細胞の増殖を阻害することにおける使用のために適切である。従って本発明の化合物は、新生細胞の増殖によって特徴付けられる腫瘍を有する患者を治療するのに有用である。本発明の化合物はまた、TRX媒介性の疾患、例えば、自己免疫、アレルギー性疾患及び炎症性疾患の予防及び治療において、並びに中枢神経系(CNS)の疾患、例えば神経変性疾患の予防及び/又は治療において、有用であり得る。本発明はさらに、本発明の化合物を含む医薬組成物、及びこれらの医薬組成物の安全な投薬レジメンであって、従うことが容易であり、かつこれらの化合物の治療上有効な量をインビボで生じる投薬レジメンを提供する。 (もっと読む)


【課題】 新規な抗酸化剤および解熱鎮痛消炎剤を提供する。
【解決手段】 (1)フェルビナク、インドメタシン、セイヨウトチノキ種子またはこの抽出物、サンシシまたはこの抽出物およびヨウバイヒまたはこの抽出物のいずれかを含有する抗酸化剤、活性酸素・フリーラジカルに起因する疾病の予防・治療薬、スーパーオキシドに起因する疾病の予防・治療薬、SOD活性化剤。
(2)フェルビナク又はインドメタシンと、
セイヨウトチノキ種子またはこの抽出物、サンシシまたはこの抽出物、サンショウまたはこの抽出物、ヨウバイヒまたはこの抽出物、l−メントール、酸化亜鉛、アルニカまたはこの抽出物およびベラドンナまたはこの抽出物からなる群から選ばれる1または2以上を含有する抗酸化剤、活性酸素・フリーラジカルに起因する疾病の予防・治療薬、スーパーオキシドに起因する疾病の予防・治療薬、SOD活性化剤、解熱鎮痛消炎剤。 (もっと読む)


【課題】安全で、効果の高い活性酸素消去酵素の活性向上剤の提供。
【解決手段】カフェイルキナ酸、フェルリルキナ酸等を含むクロロゲン酸類又はその薬学的に許容される塩を有効成分とする活性酸素消去酵素、グルタチオンペルオキシダーゼやカタラーゼ、の活性向上剤及び前記クロロゲン酸類を含有する食品及び飲料。これらは、活性酸素に起因する疾患、例えば肝疾患、炎症、老化、腫瘍、循環器疾患等、の予防及び治療に有用である。 (もっと読む)


【課題】反芻胃において微生物、pH及び水分によって分解されないコリン製品の製造方法を提供する。
【解決手段】(a)液状濃縮コリンを担体に固定化させた後、その固定化されたコリンから水分を除去して、固定化されたコリンを製造するステップ、(b)前記担体に固定化されたコリンを結合コーティング剤によりカプセル化させて一次カプセル化コリンを製造するステップ、(c)前記一次カプセル化コリンから0.5〜2.0mmの寸法を有する一次カプセル化コリンを選別するステップ、(d)前記選別された一次カプセル化コリンを極度硬化された油脂及び融点が40℃以上の脂肪酸よりなる群から選ばれるいずれか1種又は2種以上により二次カプセル化させるステップによって、コリンに二重コーティングを施し、それによって反芻胃において保護されたコリン製造を製造する。 (もっと読む)


次式の単環式および二環式ヒンバシン誘導体または上記化合物の薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物(式中、破線は、任意選択の二重結合を表し、G、J、R、R、R、R10、R11、R32、R33、BおよびHetは、本明細書で定義される)、ならびにそれらを含有する医薬組成物、および上記化合物の投与による、血栓症、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、高血圧、狭心症、不整脈、心不全、および癌に関連する疾患の治療方法が開示される。他の薬剤との併用療法も特許請求されている。

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腫瘍性疾患、アルコール摂取の濫用による病理学的作用、ウイルス性肝炎、脂肪肝、急性および慢性の膵炎、中毒性腎疾患、真性糖尿病の肝臓の抗インシュリン作用、ウィルソン病およびジデローシスの肝臓損傷、虚血性再灌流による疾患などの予防ないし治療に役立ち、また環境毒および薬物中毒に対する解毒作用に有効性を持ち、投与薬剤の臓器内在期間延長、または化学療法投薬時の有毒副作用克服に有効な医療用薬剤の生産に、化学式A−R−Xの化合物、または薬学的に条件を満たす該化合物の塩を用いることができる。化学式中のRは、親水性の端部基Aを有しているC〜C40の脂肪族ないし芳香族炭化水素を表し、またXは炭素原子ないしヘテロ原子の自由電子ペアおよび/またはπ電子の基を表す。 (もっと読む)


【課題】 キサンチンオキシダーゼ、マトリックスメタロプロテアーゼ、および/または、ヒアルロニダーゼについての新規酵素阻害剤を提供することが、本発明の課題である。さらに、これら新規酵素阻害剤を含有する医薬および皮膚外用剤を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】リグニンのフェノール類であるリグノフェノール誘導体について、種々の酵素阻害活性を検討したところ、リグノフェノール誘導体がキサンチンオキシダーゼ、マトリックスメタロプロテアーゼ、および、ヒアルロニダーゼに対する阻害活性を示すことを見出すことによって、上記課題を解決した。 (もっと読む)


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