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本発明は、式(I)のスルファモイル安息香酸誘導体または薬学的に許容されるその塩、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、およびTRPM8受容体を介した種々の障害の治療におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素の阻害剤ならびに非インスリン依存性2型糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群、中枢神経系障害および過剰の糖質コルチコイドに関連する疾患および病態の治療におけるこの使用に関する。 (もっと読む)


本明細書中に提供されるものは、CCR3活性の調節に有用な2,5-二置換アリールスルホンアミド及びその医薬組成物である。また、本明細書中に提供されるものは、CCR3媒介障害、疾患又は状態の1つ以上の症状を治療、予防又は改善するためのそれらの使用の方法である。 (もっと読む)


本明細書では、化学感覚受容体リガンドを用いて糖尿病、肥満、および他の代謝性の疾患、障害または状態を治療するための組成物および方法を提供する。本発明の方法に有用な薬学的組成物も、本明細書で提供する。 (もっと読む)


【課題】痛みを治療および/または予防するために、電位依存性カルシウムチャネルのα2δサブユニットに対して親和性がある化合物またはその薬理学的に許容される塩を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】下記一般式(I)で表される化合物を含有する医薬組成物。


[式中、R1、R2、R2’、R4、R5、R6、R7、R8およびR8’は、水素原子等であり、R3は、水素原子、ハロゲン原子、C1−C6アルキル基等である]。 (もっと読む)


本発明は、油1gあたりのフィタン酸含有量が90μg未満で、ω−3脂肪酸に富んでいる組成物を得るための方法に関する。本発明は、油1g当たりのフィタン酸含有量が90μg未満で、DHAに富んでいる、特に組成物を構成している油1gあたり、DHAが650〜950mg/g、つまり65重量%から95重量%であり、かつ、PhAの値が90μg未満、好ましくは5μg未満である組成物を得ることに関する。得られた組成物は、予防作用および治療効能があるため、栄養補助食品、栄養製品および薬学的製品の分野において用いられる。 (もっと読む)


本発明は、新規レゾルビン化合物及びその医薬品に関する。本発明はさらに、本発明の新規レゾルビン化合物を使用する処置法に関する。 (もっと読む)


炎症を処置するためのアポゴシポールおよびその誘導体を使用する方法が開示される。また、構造Aを有する化合物の群が記載され、またはその薬学的に許容可能な塩、水化物、N−オキシド、または溶媒和物が提供される:ここで、各Rは、独立して、H、C(O)X、C(O)NHX、NH(CO)X、SONHX、またはHNSOXであり、ここで、Xは、水素、アルキル、置換されたアルキル、アリール、置換されたアリール、アルキルアリール、置換されたアルキルアリール、ヘテロ環、または置換されたヘテロ環である。化合物Aの群は、癌などの様々な疾患または障害のために使用され得る。 (もっと読む)


本発明は、口腔ケアおよび全身ケア上の利点を提供する方法および歯周病代謝物をアップレギュレートまたはダウンレギュレートする方法のための、式1:


(式中、Xは酸素原子またはNH基であり;Rは非置換または置換のアリールまたは脂肪族基である)の特定のメントール誘導体およびそれらの組成物の新規使用を開示する。いくつかの実施形態において、口腔ケアおよび全身ケア上の利点はバイオフィルム付着防止、抗炎症、抗酸化、骨量減少抑制および抗菌上の利点を含む。いくつかの実施形態において、歯周病代謝物は健康なおよび/または病気の口腔状態に対応し、口腔健康の鑑別診断を可能にする。
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本発明は、圧力下で高密度な流体、具体的には、圧力下で高密度なCO2の流体の技術を用いてアダパレンとシクロデキストリンとの分子複合体を調製するための方法に関する。 (もっと読む)


【課題】保存安定性が優れた、ロキソプロフェン又はその塩、及び一般式(I)で表される化合物


[式(I)中、R1は水素原子又はメチル基を意味し、R2は水素原子又は水酸基を意味する。]
又はその塩を含む医薬製剤の提供。
【解決手段】ロキソプロフェン又はその塩、上記一般式(I)で表される化合物又はその塩、及び乾燥剤を容器中に含む医薬製剤。 (もっと読む)


本発明は対象における障害ないし疾患、例えば自己免疫疾患、特に関節リウマチの代謝プロファイルを作成するための内因性代謝物の使用と、対象における前記プロファイルにおいて前記疾患ないし障害に起因又は相関する変動を検出するための前記代謝プロファイルの分析に関する。このような変動は特定化合物、特にN−(2−クロロ−3,4−ジメトキシベンジリデンアミノ)グアニジン又はアミノグアニジンを対象に投与することにより正常化することができる。
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本発明は、アミノシクリトール化合物および、iNKT細胞における変化に関連する疾患、より詳しくは、自己免疫疾患、ガン、病原性微生物による感染または炎症性疾患の治療用の医薬組成物としてのそれらの使用に関する。さらに、本発明は、それらの化合物を得る方法に関連する。 (もっと読む)


本発明は、2-Nハロ-4-メチルスルホニル-酪酸、例えば2-Nクロロ-4-メチルスルホニル-酪酸の化合物、又はその医薬として許容される塩、若しくはその溶媒和物に関する。更に、本発明は、それを必要とする対象に、2-Nハロ-4-メチルスルホニル-酪酸を投与することにより、炎症、又は炎症に関連する障害、ウイルス感染、疼痛、又は皮膚状態(skin condition)を処置する方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、新規なテトラヒドロナフタレン−2−オール誘導体、この化合物を含む医薬組成物、ならびに治療におけるこの使用、特に下部尿路症状、良性前立腺過形成、前立腺癌、顔面紅潮、不安、抑うつ症、乳癌、甲状腺髄様癌腫、卵巣癌、炎症性腸疾患、関節炎、子宮内膜症、および結腸癌の予防または治療のための医薬品の製造のための使用に関する。 (もっと読む)


ロイコトリエンCシンターゼの阻害が望ましいおよび/または必要である疾患の治療において、特に呼吸器疾患および/または炎症の治療において有用な、式I:


[式中、Y、環A、D、D、D、D、L、Y、L、Y、LおよびYは、説明の中で与えられる意味を有する]
の化合物、および医薬的に許容されるその塩が提供される。
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【課題】PDEIVおよびTNF抑制剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】下式の化合物またはそのN−オキシドもしくはその薬学的に許容しうる塩。


[式中、Rは置換されていてもよい低級アルキル基を表し;Rは置換されていてもよいシクロアルキル基等を表し;Rは場合により置換されていてもよいアリール基またはヘテロアリール基を表し;Q、QおよびQは独立して窒素原子、CXまたはCHを表し、但し、Q、QおよびQの少なくとも1つはCH以外であり;ZおよびZは独立して酸素原子または硫黄原子を表し;Zは−CH=CH−、−CZCH−、−CZ−CZ−、−CH−NH−、−CH−O−、−CX−O−、−CH−S−等を表し;Zは酸素原子または硫黄原子を表し;Xはハロゲン原子を表す。] (もっと読む)


【課題】優れた物理化学的性質を有し、とりわけバイオアベイラビリティーの改善された、薬理学的に活性なベンゾフェノン誘導体を提供する。
【解決手段】下記の一般式Iで示される新規アミノベンゾフェノン誘導体は、


インターロイキン1β(IL−1β)および腫瘍壊死因子α(TNF−α)の分泌をインビトロで強力に抑制し、それ故、サイトカイン、またはとりわけインターロイキン1β(IL−1β)および腫瘍壊死因子α(TNF−α)の分泌および調節が発病に関与する炎症性疾患の処置に有効である。一般式Iの化合物の生物学的活性を充分に維持しながら、R6で示される置換基を操作して該化合物の物理化学的特性を制御しうる。 (もっと読む)


HDAC活性を阻害する、式(I)の化合物類:


(式中、A、BおよびDは独立して=CH−または=N−を表し;Wは−CH=CH−または−CH2CH2−であり;R1はカルボン酸基(−COOH)、または1以上の分子内カルボキシエステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解され得るエステル基であり;R2またはR3のいずれもが水素でないという条件で、R2およびR3は天然または非天然のアルファアミノ酸の側鎖から選択されるか、あるいはR2およびR3はそれらが結合している炭素と一緒になって、3−6員の飽和シクロアルキルまたはヘテロサイクリル環を形成してもよく;Yは、結合手、−C(=O)−、−S(=O)2−、−C(=O)O−、−C(=O)NR’−、−C(=S)−NR’、−C(=NH)NR’または−S(=O)2NR−(ここで、R’は水素または任意に置換されていてもよい(C1−C6)アルキルである)であり;L1は式−(Alk1m(Q)n(Alk2p−の2価の基[ここで、m、n、p、Q、Alk1およびAlk2は請求項で定義したとおりである]であり;X1は、結合手;−C(=O);または−S(=O)2−;−NR4C(=O)−、−C(=O)NR4−、−NR4C(=O)NR5−、−NR4S(=O)2−もしくは−S(=O)2NR4−(ここで、R4およびR5は、独立して水素または任意に置換されていてもよい、(C1−C6)アルキルである)を表し;そしてzは0または1である)。
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本発明は、有益な特性を有する下記一般式I
【化1】


, (I)
(式中、n、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11及びXは後記定義どおりである)の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に有機若しくは無機酸又は有機若しくは無機塩基を有するその生理学的に適合性の塩、その製造、該薬理学的に有効な化合物を含む医薬品、その製造及び使用に関する。 (もっと読む)


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