【課題】ホルモン置換療法の所望の効果を惹起する、新規の非ステロイド性ＳＥＲＭを提供すること。
【解決手段】本開示は、新規のクラスの選択的エストロゲンレセプターモジュレーター（ＳＥＲＭ）に関する。この開示はまた、以前に知られていない膜結合エストロゲンレセプターの同定を包含する。この開示されたＳＥＲＭ（有用な組成物における開示された新規な化合物の薬学的処方物を含む）を作製するための方法および使用するための方法が開示される。本発明の新規の非ステロイド性ＳＥＲＭは、ホルモン置換療法の陰性の作用または公知の選択的エストロゲンレセプターモジュレーターの陰性の作用を誘導することなく、ホルモン置換療法の所望の効果を惹起する。 （もっと読む）

【課題】可食経験の有る植物由来の抽出物を用いた新規のジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤を提供する。
【解決手段】クロセチンまたはその薬理学的に許容しる塩を有効成分として含有することを特徴とするジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤。
【効果】本発明のジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤は、優れたジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害活性を有している。また、本発明のジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶを阻害することによって改善される疾患の予防及び治療に利用し得る。 （もっと読む）

本発明は、新規アルキニル誘導体、それらを含む医薬的組成物、及びＤＰＰ−１により調節される疾患や症状の処置におけるそれらの使用を目的とする。 （もっと読む）

本開示は、３５〜４４重量％の量のフラクトオリゴ糖（ＦＯＳ）と、５０％〜３８重量％の量の、部分加水分解グアーガムではない多糖、例えばアラビノガラクタンなどと、１２〜２４重量％の量のイヌリンとを含む、栄養組成物に関する。ＦＯＳ及び多糖は約１：１の重量比で存在してもよい。より詳細には、ＦＯＳ及びイヌリンは約７：３の重量比で存在してもよい。腸内微生物叢バランス及び健康を促進する方法も提供される。この方法は、有効量の栄養組成物を、同組成物を必要とする患者に投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を提供する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 （もっと読む）

【課題】骨強度の低下を効果的に抑制可能な、骨強度低下抑制剤を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明にかかる骨強度低下抑制剤は、ジアリルスルフィド（ＤＡＳ）と植物油とを混合させたＤＡＳ含有植物油溶液を有効成分とし、前記ジアリルスルフィド（ＤＡＳ）が、ニンニクから抽出されたものであることを特徴としている。 （もっと読む）

【課題】ＣＯＸ−１に対してほとんど効果を有さないかまたは全く効果を有さずに、ＣＯＸ−２によるプロスタグランジン合成を、特異的に阻害または防止する化合物を含有する、組成物の提供。
【解決手段】第１の成分としてのクルクミノイド（ｃｕｒｃｕｍｉｎｏｉｄ）種およびクルクミノイドの抗炎症性効果を相乗作用的に増強し得る第２の化合物を含有する組成物。この組成物は、クルクミノイド種を含む有効量の第１の成分ならびにα酸、β酸、およびこれらの誘導体からなる群から選択されるメンバーを含む第２の成分を含有する。 （もっと読む）

本願は、新規な３−フェニルプロピオン酸に、疾患の処置および／または予防におけるその使用に、および疾患の処置および／または予防用の、特に心血管障害の処置および／または予防用の医薬の製造におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明の態様は、一般的に、関節炎（例えば、変形性関節症）、疼痛、炎症、および／または変性を治療するためのDMSOおよびMSMを含む製剤の使用に関する。DMSOおよびMSM製剤は、いくつかの態様において、経口および／または局所投与され、関節炎（例えば、変形性関節症）の慢性症状および急性症状の両方、疼痛、炎症、および／または変性の有効治療を提供する。DMSOの固体形態がいくつかの態様において提供される。 （もっと読む）

開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式（Ｉ）で表わされる：
【化１】


（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ_a、及びＹは、本明細書に定義される通りである）。
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ブラジキニンＢ１経路に関連する痛みおよび炎症などの症状および障害を治療または予防するのに有用な（Ｒ，Ｓ）２−アリール−プロピオンアミド誘導体またはそれらの単一鏡像異性体（Ｒ）および（Ｓ）を開示する。 （もっと読む）

本発明は、ＤＨＡおよびＥＰＡ多価不飽和脂肪酸およびアスタキサンチンを含むリン脂質および中性脂質が強化されたオキアミ油を得るための、新規な溶媒不要の方法を開示する。本方法は、撹拌および／または粉砕段階無しの、高温での調理；部分的に脱脂および脱水された固体およびデカンタ液体を得るためのデカンティング；圧搾液体および固体画分を得る、得た固体の圧搾；リン脂質が強化されたオキアミ油を得るための遠心分離；中性脂肪が強化されたオキアミ油、および粘性廃液を得るための、デカンタ液体の遠心分離、を含む。
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本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ａ、Ｙ、Ｚ、Ｒ²⁰〜Ｒ²²及びＲ⁵⁰は、特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関し、それは有益な医薬活性化合物である。具体的には、それは内皮分化遺伝子受容体２（Ｅｄｇ−２、ＥＤＧ２）の阻害剤であり、それはリゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）によって活性化され、そしてまたＬＰＡ１受容体とも称され、そして例えば、アテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心臓不全のような疾患の治療に有用である。さらにまた、本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、その使用及びそれを含んでなる医薬組成物に関する。
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本発明のいくつかの態様は、神経学的疾患および加齢性黄斑変性症（ＡＭＤ）などの酸化ストレス関連疾患に関連する損傷を予防または低減する目的で、特定の位置で置換されている必須脂肪酸を提供して、活性酸素種（ＲＯＳ）による酸化的損傷を減速し、その後の反応産物の形成率を抑制する。
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【課題】優れたシステインプロテアーゼ阻害作用を有する化合物、及び骨粗鬆症、変形性骨関節症、慢性関節リウマチ、骨パジェット病、高カルシウム血症、癌の骨転移、及び骨痛からなる群から選ばれる疾患治療又は予防のための医薬を提供すること。
【解決手段】式（１）で表される化合物、もしくはその医学上許容される塩、又はそれらを有効成分として含有する医薬もしくは医薬組成物。
【化１】
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本発明は、トラマドールとNSAID／コキシブから選択される共結晶形成剤との共結晶、その調製方法及びそれらの、薬剤としての又は医薬処方物における使用、より詳しくは疼痛を治療するための使用に関する。好ましい実施形態において、該共結晶は、(rac)-トラマドール.HCl-セレコキシブ(1:1)の共結晶である。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、神経保護特性及び良好な輸送特性を示す新規鉄キレート剤等を提供することにある。
【解決手段】神経保護特性及び良好な輸送特性を示す新規鉄キレート剤が、鉄過負荷及び酸化ストレスに関連する疾患、障害又は状態（例えば、神経変性疾患若しくは神経変性障害又は脳血管疾患若しくは脳血管障害、新生物疾患、血色素症、サラセミア、心血管疾患、糖尿病、炎症障害、アントラサイクリン心毒性、ウイルス感染、原生動物感染、酵母感染）の処置、加齢の遅延、並びに皮膚の加齢の予防及び／又は治療、並びに日光及び／又はＵＶ光に対する皮膚の保護のための鉄キレート化治療において有用である。鉄キレート剤機能は、８−ヒドロキシキノリン部分、ヒドロキシピリジノン部分又はヒドロキサメート部分によって提供され、神経保護機能が、例えば神経保護ペプチドによってこの化合物に付与され、抗アポトーシス機能及び神経保護機能を合せた機能がプロパルギル基によってこの化合物に付与される。 （もっと読む）

式Ｉの化合物を投与することにより、哺乳動物対象における尿酸は減少し、尿酸の排泄は増加する。本発明の化合物の尿酸低下効果は、痛風、高尿酸血症、高尿酸血症と診断することが慣例的に正しいとされるレベルに満たない尿酸値上昇、腎機能不全、腎臓結石、心血管疾患、心血管疾患発症リスク、腫瘍溶解症候群、認知障害、早発性の本態性高血圧症、及び熱帯熱マラリア原虫により引き起こされる炎症など、さまざまな状態を治療又は防止するために使用される。
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【課題】マトリックスメタロプロテイナーゼの非ペプチドインヒビターを提供すること。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表されるマトリックスメタロプロテイナーゼの選択的インヒビターまたはこれらの薬学的に受容可能な塩が開示される。ここで、Ｘは、（ＣＨ_２）_ｎＯ、（ＣＨ_２）_ｎＳ、（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^１、（ＣＨ_２）_ｎ（ＣＨ_２）、またはＣＨ＝ＣＨであり、ここで、ｎ＝０、１、または２であり；ＲおよびＲ^１は、独立して、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール基、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、またはヘテロシクロアルケニルであり；そしてＺは、ＮＨまたはＣＨ_２である。また、このような化合物を作製する方法、および、このような化合物を使用して腫瘍進行を阻害し、かつ関節炎のような疾患を処置する方法が開示される。
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本開示は、疾患および障害を処置するためのアポゴシポロン誘導体を使用する化合物および方法を提供する。特に、本開示は、式Ｉの化合物；
【化１】


またはその薬学的に許容可能な塩、水化物、または溶媒和物を提供し、式Ｉの化合物の調製のための方法、および式Ｉの化合物を投与することによって、癌、自己免疫性疾患、および炎症を処置するための方法を提供する。 （もっと読む）