【課題】新規ＨＣＶＮＳ５Ｂポリメラーゼインヒビターを提供する。
【解決手段】下記式により表される化合物の異性体又はこれらの塩もしくは誘導体。［式中、ＡはＯ、Ｓ、ＮＲ^１、又はＣＲ^１であり、Ｒ^１はＨ、ハロゲン等から選ばれ、−−は単結合又は二重結合を表し、Ｒ^２は、Ｈ、ハロゲン、Ｒ^２１、ＯＲ^２１、ＳＲ^２１、ＣＯＯＲ^２１、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^２２）_２、Ｎ（Ｒ^２２）_２等から選ばれ、ＢはＮＲ^３又はＣＲ^３であり、但しＡ又はＢの一つがＣＲ^１又はＣＲ^３であり、ＫはＮ又はＣＲ^４であり、ＬはＮ又はＣＲ^５であり、Ｒ^５はＲ^４と同じ定義を有し、ＭはＮ又はＣＲ^７であり、Ｒ^７はＲ^４と同じ定義を有し、Ｙ^１はＯ又はＳであり、ＺはＮ（Ｒ^６ａ）Ｒ^６又はＯＲ^６であり、Ｒ^２１、Ｒ^２２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６ａはそれぞれ（Ｃ_１−６アルキル）等、及びＲ^６はＮＯ_２、シアノ基等の置換基である。］
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本発明は、ソマトスタチンおよびドーパミン両方の活性をインビボで保持するソマトスタチン−ドーパミンコンジュゲートを含む組成物における向上、その組成物を調製する方法、ならびにその組成物を用いて哺乳類を処置する方法に向けられている。特に、本発明はDop2-DLys(Dop2)-cyclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂(SEQ ID NO:1)を含む医薬組成物に関し、そのソマトスタチン−ドーパミンコンジュゲートはインビボで生理的ｐＨにおいて沈殿し、ゆっくりと溶解して体液および血流中に放出されるインサイチュ沈着物を形成する。本発明はさらに、有機的構成要素、例えばジメチルアセトアミド（ＤＭＡ）または平均分子量が４００であるポリエチレングリコール（ＰＥＧ４００）を含んでいてよい。 （もっと読む）

【課題】タンパク質キナーゼおよび／またはタンパク質ホスファターゼの阻害剤を同定する方法、タンパク質キナーゼ活性および／またはタンパク質ホスファターゼ活性を阻害する方法、並びに特異的非ペプチドタンパク質チロシンキナーゼおよび／またはタンパク質ホスファターゼ阻害剤の提供。
【解決手段】インドール−２−カルボン酸アミド誘導体及びその他の特定の構造を有する化合物。これらのタンパク質キナーゼ阻害剤またはタンパク質ホスファターゼ阻害剤は、癌、乾癬、関節硬化症、免疫系活性、糖尿病、または肥満を含む患者の、多くの状態の治療に使用してもよい。さらに、被験者における聴覚損失を防御または治療する方法であり、この方法は、有効量のタンパク質チロシンキナーゼ阻害剤を被験者に投与して、聴覚損失防御または治療する段階を含む。 （もっと読む）

【課題】副作用をほとんどもしくは全く伴わない自己免疫疾患の効率的療法は、稀であるか、またはほとんどの場合存在しないので、過反応性炎症性疾患および自己免疫疾患の治療を改善することが継続的に求められており、過反応性炎症性疾患および自己免疫疾患の治療剤、特に全身性エリテマトーデス様病巣の発達抑制のための薬剤を開発する。
【解決手段】過反応性炎症性疾患および自己免疫疾患に対する治療および／または予防のための薬剤、特に全身性エリテマトーデス様病巣の発達抑制のための薬剤を調製するためのデオキシスパガリン（ＤＳＧ）の使用であって、前記治療はサイクルにおいて実施される、使用。 （もっと読む）

多数の疾患の予防および治療についての前述の事柄に関し、およびそれを含めて設計される食餌性栄養補助食品および食餌計画として、特定の量で有用なナッツ、種子、油、豆、果実、穀物および乳製品を含む脂質組成物が開示される。この組成物は、ω−６脂肪酸およびω−３脂肪酸を含み、ω−６脂肪酸対ω−３脂肪酸の比率およびその量は、対象の年齢、対象の性別、対象の食餌、対象の体重、対象の医学的状態および対象の生活圏の気候を含む１つまたは複数の要素に基づいて制御される。 （もっと読む）

本発明は、ＰＩ３Ｋの、特にＰＩ３Ｋγの阻害薬として有用な化合物に関する。本発明は、該化合物を含む製薬的に許容される組成物および様々な疾患、状態、または障害の処置において組成物を使用する方法も提供する。本発明は、式Ｉの化合物および製薬的に許容される担体、アジュバント、またはビヒクルを含む医薬組成物も提供する。これらの化合物および医薬組成物は、自己免疫疾患およびＣＮＳの炎症性疾患を含む、様々な障害の重症度を処置または軽減するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、局所送達のために適した特に製剤化されたＬＦＡ−Ｉアンタゴニストまたは薬学的に許容されるその塩を提供する。詳細には、ＬＦＡ−Ｉアンタゴニストは、急速な全身クリアランス速度を有することにより、局部治療に特によく適している。本発明はまた、本発明のＬＦＡ−Ｉ局所製剤を使用して免疫関連障害を治療および予防する方法を包含する。一態様では、局所投与のために製剤化されるＬＦＡ−１アンタゴニストまたは薬学的に許容されるその塩もしくはエステルと賦形剤とを含み、ここで、前記ＬＦＡ−１アンタゴニストが、被験体に投与された場合に約２ｍＬ／分／ｋｇを超える全身クリアランス速度を有する医薬製剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、システインプロテアーゼ、特にカテプシンＢ、Ｋ、Ｌ、Ｆ及びＳの阻害剤であって、ひいてはこれらのプロテアーゼにより媒介される疾患の治療に有用な化合物を対象とする。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにそれらの製造方法をも対象とする。 （もっと読む）

【課題】アレルゲン不活性化の効果に優れたアレルゲン不活性化剤組成物、および加熱処理等を必要とせず簡便なアレルゲン不活性化方法の提供。
【解決手段】重金属を含む水溶性の化合物および重金属を含む水分散性の化合物からなる群から選択される重金属化合物（Ａ）と、水に溶解して過酸化水素を発生する無機過酸化物（Ｂ）とを含有し、かつ、蒸留水により質量基準で１００００倍に希釈した希釈処理液の２５℃におけるｐＨが７．０〜１１．０であることを特徴とするアレルゲン不活性化剤組成物、および当該アレルゲン不活性化剤組成物を使用するアレルゲン不活性化方法。 （もっと読む）

本発明は、ＰＧＩ２受容体の活性を調節する、化学式（ＸＩＩＩａ）のアミド誘導体およびその薬学的組成物に関する。本発明の化合物およびその薬学的組成物は以下：肺動脈高血圧（ＰＡＨ）；特発性ＰＡＨ；家族性ＰＡＨ；膠原血管病、先天性心疾患、門脈圧亢進症、ＨＩＶ感染、薬物もしくは毒素の摂取、遺伝性出血性毛細管拡張症、脾臓摘出、肺静脈閉塞性疾患（ＰＶＯＤ）、または肺毛細血管腫症（ＰＣＨ）と関連するＰＡＨ；顕著に静脈または毛細血管の関与を伴うＰＡＨ；血小板凝集；冠動脈疾患；心筋梗塞；一過性脳虚血発作；狭心症；脳卒中；虚血再灌流傷害；再狭窄；心房細動；血管形成術もしくは冠動脈バイパス形成手術の個体または心房細動に罹患している個体における血塊形成；アテローム性動脈硬化症；アテローム性血栓症；喘息またはその症状などの処置における有用な方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、マトリックス分解酵素のインビボでの作用の持続時間を制御する方法および組み合わせを提供する。本発明方法および組み合わせは、細胞外マトリックス（または「ＥＣＭ」）への投与時におけるマトリックス分解酵素の一時的インビボ活性化を可能にする。作用の持続時間が制御されたマトリックス分解酵素を用いることにより、１または複数のＥＣＭ成分の沈着または蓄積の増加を特徴とするＥＣＭ介在疾患または障害を処置することができる。 （もっと読む）

【課題】誘導性シクロオキシゲナーゼ２（ＣＯＸ−２）の選択的阻害を示す活性成分の複雑な混合物を含む組成物およびＣＯＸ−２媒介性のプロスタグランジン合成の選択的阻害のための方法を提供すること。
【解決手段】本質的に、α酸およびβ酸から構成される組成物であって、該α酸およびβ酸が、投与された場合、ＣＯＸ−１活性に対する最小の効果を有しつつ、誘導性ＣＯＸ−２活性を阻害し得る比で存在する、組成物。栄養補助食品を補充するための方法であって、該方法は、炎症の症状に罹患している動物に、上記組成物を投与する工程を包含し、該組成物は、０．０１〜１００ｍｇ／体重／日のα酸、０．０１〜１００ｍｇ／体重／日のβ酸を提供する用に処方される、方法。 （もっと読む）

【課題】ＭＡＰキナーゼシグナル遮断作用を有し、癌や炎症性疾患あるいは過剰な血管新生に伴う病態および疾患の治療薬として有用な新規な化合物、この新規な化合物の製造方法、及び、キャビコール類縁体化合物のＭＡＰキナーゼ遮断作用を利用したＭＡＰキナーゼシグナル伝達阻害薬剤、を提供する。
【解決手段】下記の構造式（１）で表されることを特徴とするキャビコール類縁体化合物、この化合物の製造方法、および、この化合物を含有することを特徴とするＭＡＰキナーゼシグナル伝達阻害薬剤。
【化１】


（式中、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ、ヒドロキシ基、アシルオキシ基、又はアルコキシカルボニルオキシ基を表し、Ｒ^３は、水素、アルキル基等を表し、ｎは、０又は１を表す。） （もっと読む）

【課題】 特定のタイプの癌、たとえば、原発性および転移性の癌ならびに従来の化学療法に不応性または耐性である癌を治療および予防する方法の提供。
【解決手段】 治療上または予防上有効な量の下記式を有する化合物4-(アミノ)-2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-イソインドリン-1,3-ジオンまたはその製薬上許容される塩、溶媒和物もしくは立体異性体を含む、多発性骨髄腫の治療または予防のための医薬。
【化１】
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【課題】プロスタグランジン及びロイコトリエンの産生抑制作用を有し、該脂質メディエーターに起因する各種の炎症性疾患などの予防及び治療に有用な化合物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、式中、ｎは１〜３のいずれかの整数を示し、Ｒは炭素数３又は４個の直鎖状又は分枝状飽和アルキル基を示し、Ｚは水素原子、フッ素原子、塩素原子、ニトロ基、アミノ基、メチル基又はＯＲ⁹基（Ｒ⁹は水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基）を示し、置換基ＡｒはＡｒはナフタレン−１−イル基などの二環式縮環基を示す]で表される化合物又はその塩。 （もっと読む）

【課題】本発明の主な目的の１つは、セリアック病の局所的免疫炎症性成分に対する選択的作用を与える化合物を提供することである。
【解決手段】一態様において、本発明は、セリアック病の炎症化合物の処置に使用するためのアミノサリチル酸−アミノフェニルプロピオン酸化合物に関する。それらの化合物は、セリアック病において放出されるサイトカインを遮断することによって作用し、特に、食事療法に対して難治性の症状の処置、食事療法の誤り、およびセリアック病の寛解時間の減少に有用である。 （もっと読む）

【課題】ストレス性疾患と総称される一群の疾患に有効な薬剤を提供すること。
【解決手段】プロリンを有効成分として含有することを特徴とするストレス及び／又はストレスによる障害を軽減するための組成物であり、さらにアルギニンを含んでいても良い。 （もっと読む）

【課題】アゴメラチンの新規な結晶形、その製造法およびそれを含有する薬学的組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


で示される化合物をイソプロピルエーテル中または水/エタノール混合物中で晶出する結晶形VI。またその結晶を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】疎水性薬物の溶解度および生物学的利用能を向上するために、新規の剤形を開発すること。
【解決手段】親油性薬物、界面活性剤、および親水性担体を含有する自己乳化医薬組成物、ならびに自己乳化によって薬物の生物学的利用能を高めるための医薬組成物の製造方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】血管細胞付着分子−１および／または細胞間付着分子−１のサイトカイン誘発発現を抑制するための医薬組成物、並びに慢性炎症性疾患を抑制するための医薬組成物を提供すること。
【解決手段】Ｘが水酸基で置換されていてもよいC5−C10の分岐アルキル又は分岐アルケニル基から選択され；Ｙがチオ、オキシまたはメチレン基であり；Ｚが水素または-C(O)-(CH₂)_m-Qであり、ここでＱは水素または-COOHであり、ｍは整数１、２、３または４であり；R₁はC₁−C₆アルキルであり；そして、R₂、R₃およびR₄は相互に独立して水素またはC₁−C₆アルキルである式(１)の化合物またはその立体異性体を含む医薬組成物。
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