【課題】本発明は癌細胞に選択的に作用することができる抗癌剤または癌治療薬を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は第一に、癌細胞のDNAに鎖内架橋の形成による損傷を与え、該損傷を受けた癌細胞における損傷バイパス複製を阻害することにより癌を治療する方法に用いるための、プロテアソーム阻害剤を含有する抗癌剤に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は，レチノイド受容体によって仲介される過程を，このような受容体に対する高親和性，高特異性リガンドを用いて修飾する方法を提供する。
【解決手段】本発明の一態様においては，レチノイン酸よりも，レチノイドＸ受容体に対して高い選択性を有するリガンド（すなわち，レキソイド）を提供する。本発明の他の態様においては，レチノイン酸受容体仲介過程を誘導できる別の（レチノイン酸以外の）リガンドが発見された。さらに他の態様においては，容易に入手できる化合物から，このようなレチノイド受容体リガンドを製造する方法が開発された。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−カドヘリンおよびＬｙ６−Ｅを過剰発現する癌（前立腺癌および膀胱癌が含まれる）の診断、予後、および治療のための治療標的を得る方法を提供する。本発明は、さらに、Ｎ−カドヘリンおよびＬｙ６−Ｅのその受容体への結合を阻害または防止する医薬品（ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ ａｇｅｎｔ）を同定するための創薬方法を提供する。この医薬品は、単独またはＮ−カドヘリンおよびＬｙ６−Ｅの過剰発現に関連する癌の耐性の逆転、腫瘍の進行、および癌の転移のための公知の化学療法、免疫療法、および放射線療法と組み合わせて使用する場合に有用である。
（もっと読む）

【課題】本発明は、特に染色体分離を阻止することで細胞増殖を阻害する新規な化合物、および染色体分離を阻止する抗増殖性配列が有効となる疾病、状態もしくは疾患、特に過剰増殖性疾病を治療、改善または予防するためのこれらの化合物の使用を提供する。 （もっと読む）

ヌクレオシド化合物であって、デオキシリボ核酸(DNA)またはリボ核酸(RNA)の特定の構造と相互作用するものを開示する。該化合物はテロメラーゼおよび逆転写酵素の活性に干渉し、抗ウイルス剤、抗菌剤、および抗癌剤として有用である。患者において癌を治療または予防する方法であって、該患者の細胞内で発現される逆転写酵素(RT)のインヒビターまたはアンタゴニストを有する組成物の治療上有効な量の投与を含む該方法も開示される。種々の癌の治療のために、ヌクレオシド類似体およびその他のRTのインヒビターを、遺伝子毒性薬剤等のDNA損傷薬剤または放射線療法もしくは光線力学的療法あるいはそれらの組み合わせと共に用いる方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、アプリジンまたはアプリジン類似体と他の抗腫瘍薬との組合せ、および癌の治療、特に肺癌、乳癌、大腸癌、前立腺癌、腎臓癌、黒色腫、多発性骨髄腫、白血病およびリンパ腫の治療におけるこれらの組合せの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規分類の化合物に関する。これらの化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害し得、そして新生細胞の最終分化、並びに細胞増殖停止及び／又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それによってこのような細胞の増殖を阻害することに用いるために適切である。したがって本発明の化合物は、新生細胞の増殖によって特徴付けられる腫瘍を有する患者を治療するのに有用である。本発明の化合物はまた、ＴＲＸ媒介性の疾患、例えば、自己免疫性、アレルギー性疾患及び炎症性疾患の予防及び治療において、並びに中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば神経変性疾患の予防及び／又は治療において、有用であり得る。本発明はさらに、本発明の化合物を含む医薬組成物、及びこれらの医薬組成物の安全な投薬レジメンであって、従うことが容易であり、かつこれらの化合物の治療上有効な量をインビボで生じさせる投薬レジメンをも提供する。 （もっと読む）

本発明は、ａ５ｂ１機能を阻害する化合物、それらの製造方法、それらを活性成分として含有する医薬組成物、薬剤としてのそれらの使用、およびヒトなどの温血動物での充実性腫瘍の処置のためのような、有意の血管新生または血管の成分を有する疾患の処置に用いるための薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。本発明は、更に、ａ５ｂ１を阻害する、そして更に、他のインテグリンに対して一つまたは複数の適当な選択性プロフィールを示す化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は，新規なカチオン性脂質，トランスフェクション剤，マイクロ粒子，ナノ粒子，および短干渉核酸（ｓｉＮＡ）分子に関する。本発明はまた，被験者または生物において遺伝子発現および／または活性の調節に応答する形質，疾病および状態の研究，診断，および治療のために用いられる組成物，および方法を特徴とする。詳細には，本発明は，生物学的に活性な分子，例えば，抗体（例えば，モノクローナル抗体，キメラ抗体，ヒト化抗体など），コレステロール，ホルモン，抗ウイルス剤，ペプチド，蛋白質，化学療法剤，小分子，ビタミン，補因子，ヌクレオシド，ヌクレオチド，オリゴヌクレオチド，酵素的核酸，アンチセンス核酸，トリプレックス形成オリゴヌクレオチド，２，５−Ａキメラ，ｄｓＲＮＡ，アロザイム，アプタマー，デコイおよびこれらの類似体，および小核酸分子，例えば，短干渉核酸（ｓｉＮＡ），短干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ），二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ），マイクロ−ＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ），および短ヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）分子を，例えば被験者または生物の関連する細胞および／または組織に有効にトランスフェクションまたはデリバリーするための新規なカチオン性脂質，マイクロ粒子，ナノ粒子およびトランスフェクション剤に関する。そのような新規なカチオン性脂質，マイクロ粒子，ナノ粒子およびトランスフェクション剤は，例えば，細胞，被験者または生物において疾病，状態，または形質を予防，阻害，または治療するために組成物を提供するのに有用である。本明細書に記載される組成物は，一般に処方分子組成物（ＦＭＣ）または脂質ナノ粒子（ＬＮＰ）と称される。 （もっと読む）

本発明は、放射線療法または他の化学療法剤と組合されている強力なＰＡＲＰインヒビターである式（Ｉ）のベンゾイミダゾール誘導体を記載する。
（もっと読む）

本開示は、ＣＤ２００の機能を調節する薬剤および方法に関する。ＣＤ２００の機能を調節する薬剤には、ＣＤ２００および／またはそのレセプター（ＣＤ２００Ｒ）の活性および／または発現を調節する薬剤が含まれる。いくつかの実施形態においては、薬剤が、ＣＤ２００の機能または活性を阻害する。したがって、ある態様では、当該薬剤が、ＣＤ２００に対するアンタゴニストとして作用する。一定のアンタゴニストは、ＣＤ２００に結合し、ＣＤ２００とそのレセプターの相互作用を阻害または妨害しうる。他のアンタゴニストは、ＣＤ２００に結合するが、ＣＤ２００：ＣＤ２００Ｒ相互作用を妨害し得ない。したがって、ＣＤ２００アンタゴニストには、ＣＤ２００：ＣＤ２００Ｒ相互作用のブロックを含むか含まない機序によってＣＤ２００の効果を調節できる任意の薬剤が含まれる。
（もっと読む）

本発明は、ヒト又は動物における低いＡＫＧレベルに関連する疾患及び状態に対する高い感受性を診断するための方法であって、ａ）ヒト又は動物から生物学的試料を得るステップと、ｂ）生物学的試料中のアルファケトグルタル酸（ＡＫＧ）レベルを測定するステップと、ｃ）測定されたＡＫＧレベルを正常平均ＡＫＧレベルと比較するステップと、を含み、試料中のＡＫＧレベルが平均レベルより低いことは、様々な疾患に対する感受性が高いことを示す方法に関する。さらに、本発明は、正常平均ＡＫＧレベルと比較してＡＫＧレベルの低いヒト又は動物における低いＡＫＧレベルに関連する疾患又は状態の治療又は予防用の医薬品又は栄養補助食品若しくは栄養補助飼料を製造するための、ＡＫＧ及びその誘導体、代謝物、類縁体若しくは塩からなる群より選択される少なくとも１種を含む物質の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、抗腫瘍活性が一段と高く、安全性に優れた医薬を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、下記一般式（１）に記載の化合物またはその塩を有効成分として含有する医薬を提供する：


［式中、Ｘ_１は、窒素原子又は基−ＣＨ＝を示す。Ｒ^１は、基−Ｚ−Ｒ^６を示す。Ｚは、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−等を、Ｒ^６は、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を１〜４個有する５〜１５員の単環、二項環又は三項環の飽和又は不飽和複素環基等を示す。Ｒ^２は、水素原子又はハロゲン原子を示す。Ｙは、基−Ｏ−、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−，低級アルキレン基等を示す。Ａは、基


等を示す。Ｒ^３は水素原子、低級アルコキシ基等を、ｐは１又は２を、Ｒ^４はイミダゾリル低級アルキル基等を示す。］。 （もっと読む）

本発明は、ランチオニンケチミン誘導体およびチオモルホリンジカルボン酸誘導体を含有する組成物、ならびにそのような化合物の調製法を提供する。本発明はまた、ランチオニン、ランチオニンケチミン(LK)、LK誘導体、チオモルホリンジカルボン酸(TMDCA)、およびTMDCA誘導体の使用にも関する。これは、中枢神経系を冒す疾患を含む、疾患の治療および/または予防のためのこれらの化合物の使用に関する。本発明は、抗酸化活性、抗神経炎症活性、および神経保護活性を有する化合物および方法を提供する。また、血液-脳関門のような細胞膜を通過するおよび/または通って輸送する能力を有する化合物も提供する。 （もっと読む）

本発明は、白血病患者からの悪性血液細胞に対してだけでなく、充実性腫瘍由来および血液系由来の両方の、多数のヒト腫瘍細胞株を処置するために用いられ得る、有機ヒ素剤を提供する。

（もっと読む）

本発明は、悪性細胞の、細胞傷害への対抗ならびに化学療法もしくは放射線療法を生き延びるために必要な遺伝的変化を行うことを阻害する、トランスクリプトーム修飾剤の使用に関する。前記トランスクリプトーム修飾剤の組み合わせは、ヒストン脱アセチル化を阻害する物質とＤＮＡメチル化機構を阻害する薬剤とからなる。本発明は、ヒドララジンならびにバルプロ酸もしくはバルプロ酸マグネシウムの場合にはその塩の効果的な用量の投与に関する治療キットであり、癌患者の治療における放射線療法もしくは化学療法と併用使用するよう意図されるキットに関する。
【代表図】なし （もっと読む）

医薬として有用な、式
【化１】


〔式中、残基は様々な意味を有する〕
の化合物。
（もっと読む）

本発明は、新規ジャスモネート誘導体、それらの調製方法、このような化合物を含む医薬組成物、並びにこれらの化合物及び組成物の、特に癌の防止及び処置のための化学療法剤としての使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】現行の戦略および設計に関連した問題ならびに不利益を克服し、そして新生物ならびに他の疾患および障害の予防および処置のための新規組成物および新規方法を提供すること。
【解決手段】患者における新生物形成異常を処置または予防するための方法であって、以下の工程：a)生理学的に安定な酪酸塩または８個未満の炭素からなる酪酸誘導体、および薬学的に受容し得るキャリアーを含む、治療上または予防上効果的な組成物を提供する工程であって、ここで該組成物が本質的にナトリウムを含まない工程；およびb)該組成物を該患者に投与する工程、を包含する方法。 （もっと読む）

本発明は、新規ジャスモネート誘導体、それらの調製方法、このような化合物を含む医薬組成物、並びにこれらの化合物及び組成物の、特に癌の防止及び処置のための化学療法剤としての使用方法に関する。 （もっと読む）