本発明は、非ステロイド性抗炎症薬ＮＳＡＩＤとして知られる化合物との併用により有益な治療効果が高まる病状における、ヒストン脱アセチル化酵素活性を有する酵素の阻害剤として作用する化合物の医学的使用に関する。このような病状には、癌、癌素因状態、炎症性および代謝性疾患が含まれる。本発明はまた、前記化合物を２種類の個別の薬剤の形態で別々に、または１回の投与単位に両方の薬剤を含有する投与形態で投与する、本明細書に記載の疾患の治療に臨床的に使用される薬剤の製造を含む。 （もっと読む）

本発明は、ゾスキダル、ダウノルビシンおよびシタラビンの組み合わせを用いる、固形腫瘍、白血病、および他の悪性腫瘍を有する患者を処置する方法を提供する。本発明は、ゾスキダル、ダウノルビシン、およびシタラビンを含有する医薬製剤にも関する。本発明の製剤は、新たに診断された急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）を処置するのに特に有効である。 （もっと読む）

ガンの治療ならびに転移ガンの治療および予防を目的とした薬学的組成物を調製するための、４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イルアミンまたはそのエナンチオマーのあらゆる組み合わせ、もしくはそのエナンチオマーの一つの利用法。 （もっと読む）

抗アポトーシスＭｃｌ−１タンパク質の活性を阻害する化合物、その化合物を含む組成物、ならびにＭｃｌ−１タンパク質を発現している疾患の治療方法が開示される。

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本明細書中において、肥満および糖尿病のような代謝障害を処置または予防するための方法および組成物が提供される。方法は、ＳＩＲＴ１またはＳＩＲ２のようなサーチュインの活性またはレベルを調節する工程を含み得る。例示的な方法は、細胞を、フラボン、スチルベン、フラバノン、イソフラボン、カテキン、カルコン、タンニンまたはアントシアニジンのようなサーチュイン活性化化合物またはニコチンアミドのような阻害性化合物と接触させる工程を含む。
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【課題】本発明は、物質およびレチノイドＸレセプターを含む溶液を合わせる工程、およびホモダイマー形成の存在を測定する工程を包含する、レチノイドＸレセプターホモダイマーの形成に影響を及ぼす能力について物質をスクリーニングする方法を提供する。
【解決手段】レチノイドＸレセプターホモダイマーの形成に影響を及ぼす能力について物質をスクリーニングする方法であって、該物質とレチノイドＸレセプターを含む溶液とを合わせる工程、およびホモダイマー形成の存在を測定する工程であって、ここで該ホモダイマー形成の存在が該レチノイドＸレセプターホモダイマーによる転写の活性化を検出することにより測定される、工程を包含する、方法。 （もっと読む）

ヒドロキサム基を有するビフェニルおよびフェニル-ナフチル化合物は、抗腫瘍および抗血管形成活性を与える。従って、これらの化合物は薬物耐性腫瘍を処置するために特に有用である。 （もっと読む）

本発明はジカルボン酸誘導体に関し、生理学的に活性な物質であり、腫瘍の細胞増殖抑制化学療法において既知の細胞増殖抑制剤（シクロホスファンおよびシスプラチン）の抗腫瘍活性および抗転移活性を増大するための、毒性の低いおよび毒性のない薬剤として用いることができるジカルボン酸モノオキシジアミンおよびジオキシアミドに関する。本発明の目的は、既知の細胞増殖抑制剤の抗腫瘍および抗転移効果を増大するために生体に作用を及ぼす薬剤の組合せを拡大することである。本発明の本質は、明細書に記載した式で示されるジカルボン酸誘導体を、細胞増殖抑制剤の抗腫瘍および抗転移効果を増大するための薬剤として提案するということである。請求の範囲に記載の化合物は、既知の細胞増殖抑制剤の抗腫瘍および抗転移効果を増大するための毒性の低い薬剤として用いることができると同時に細胞増殖抑制剤の治療用量を１／４に減少させる。提案された化合物の最小用量をシスプラチンと併用することにより、Ｂ−１６メラノーマ実験細胞における転移プロセスを完全に阻害することが可能である。さらに、提案された化合物の最小用量での、細胞増殖抑制剤の最小用量（調製物のいずれも単独では効果を示さない）との併用は、白血病の処置において高い治療効果を得ることが可能である（試験群におけるＰ−３８８白血病を有する動物の生存率は１００％である）。 （もっと読む）

本発明は、修飾マロン酸誘導体の新種に関する。修飾マロン酸化合物は、癌の治療に使用できる。修飾マロン酸化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、腫瘍細胞の最終分化、細胞増殖停止および／又はアポトーシスの選択的誘導、それによるこのような細胞の増殖阻害への使用に適している。したがって、本発明の化合物は、腫瘍細胞増殖を特徴とする腫瘍を有する患者の治療に有用である。本発明の化合物はまた、ＴＲＸ媒介疾患、例えば自己免疫疾患、アレルギー性疾患および炎症性疾患の予防および治療、ならびに中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば神経変性疾患の予防および／又は治療治療に有用であり得る。本発明はさらに、修飾マロン酸誘導体を含む医薬組成物、および実行しやすく、インビボにおいて治療有効量の修飾マロン酸誘導体を生じるこれらの医薬組成物の安全な投与計画を提供する。 （もっと読む）

式Ｉの化合物、または立体異性体、互変異性体、あるいは薬剤として許容されるその塩または溶媒和物（式中、Ｕ、Ｗ、Ａ、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^６ａ、およびＲ^７は、本明細書に定義される通りである）、ならびに式Ｉの化合物を含む薬剤組成物をここに開示する。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に、心疾患、認知疾患、および神経変性疾患の治療方法を開示する。また、式Ｉの化合物を、コリンエステラーゼ阻害剤あるいはムスカリン性ｍ_１アゴニストまたはｍ_２アンタゴニストと併用して、認知疾患または神経変性疾患を治療する方法を開示する。

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極めて優れた細胞毒性ならびにチューブリン重合を抑制する顕著な能力を示すコンブレタスタチン（ｃｏｍｂｒｅｔａｓｔａｔｉｎ）のアナログが見いだされている。当該化合物は、ヒトにおいて癌を治療するための優れた臨床的候補薬である。さらに、これらのリガンドの一部は、プロドラッグとして腫瘍選択的血管標的化学療法薬であること、または非悪性増殖性血管構造の選択的防止および／または破壊を生じさせる血管標的活性を有することを良好に示し得る。
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皮下投与および静脈内投与が可能であり、徐放性製剤としても使用でき、さらに皮膚透過性が高く、したがって皮膚に塗布等をする医薬品および医薬部外品としての外用剤および化粧品にも使用できる、刺激性が低減されたレチノイン酸のナノ粒子について、その粒子径の調整方法および当該調整方法により得られたナノ粒子を提供する。その調整方法は、具体的には、レチノイン酸の低級アルコール溶液をアルカリ水溶液と共に分散し、さらに非イオン性界面活性剤を添加することにより調製した混合ミセルに、金属塩化物または酢酸化物と、アルカリ金属炭酸化物またはリン酸化物をモル比で１：０〜１．０の範囲内で添加することによりミセル表面に多価金属無機塩の皮膜を形成し、その粒径を５〜３００ｎｍの範囲内とすることによって行われる。その多価金属無機塩としては、炭酸カルシウム、炭酸亜鉛またはリン酸カルシウムである。
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本発明は、皮膚内での３−デオキシグルコソンおよび他のα−ジカルボニル糖類の生成および機能を阻害することにより、様々な疾患、障害または症状を治療または予防する方法に関する。さらに、本発明は、３ＤＧが酸化ストレスに起因する炎症性応答に関連するＲＯＳおよびＡＧＥｓを誘発することから、酸化ストレスに関連するかまたはそれによって媒介される様々な疾患、障害または症状の治療に関する。
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本発明は、高い安定性を示す抗体もしくはその抗原結合フラグメントを含む薬学的処方物を、その使用の方法と併せて提供する。本発明の薬学的処方物は、ＩＧＦ１Ｒに特異的に結合する単離された抗体もしくはその抗原結合フラグメント、緩衝剤およびスクロースを含む。本発明のキットは、（ａ）容器もしくは注入デバイス中の本発明の処方物；ならびに（ｂ）薬物動態、薬力学、臨床研究、効能パラメーター、適応症および用法、禁忌、警告、注意事項、有害反応、過用量、適切な用量および投与、どのように供給されるか、適切な保存条件、参考文献ならびに特許の情報からなる群より選択される該処方物に関連する１つ以上の情報項目を含むパッケージ挿入物を備える。
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本発明は、グリオキサラーゼIの阻害物質である式(I)の化合物、薬学的塩またはそのような化合物を含む医薬組成物、ならびに、グリオキサラーゼIの阻害により緩和される種々の症状を治療するためのそのような組成物および化合物の使用に関する。式中、Xは、NまたはCHであり；R²は、H、CF₃；または、場合により置換されているC_5-6アリール、C_3-7シクロアルキル、C_5-7ヘテロシクリルである。R³は、H；または、場合により置換されているC_5-6アリール、C_3-7シクロアルキル、C_5-7ヘテロシクリルである。あるいはまた、R³とR²は一緒になって、場合により置換されているC_3-4アルキレン基を形成しており、この場合、L³およびL⁴は単結合であり、したがってL³およびL⁴が結合している芳香族環と縮合しているC_5-6環を形成している。L³およびL⁴は、単結合、場合により置換されているC_1-4アルキレン、-L⁹YN(OH)C(=O)L¹⁰-および-L⁹C(=O)N(OH)YL¹⁰-から独立して選択され、ここで、L⁹およびL¹⁰は、場合により置換されているC_1-4アルキレン、C_5-6アリーレン、C_1-4アルキレン-C_5-6アリーレンおよび単結合から独立して選択され、YはNHまたは単結合である。

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本発明は、受容体型および非受容体型の両方のチロシンキナーゼの信号伝達を阻害、調整および／または調節することができる化合物に関するものである。本発明の化合物は、置換ピロール部分を有するコア構造を有する。本発明は、その化合物の製薬上許容される塩、水和物および立体異性体に関するものでもある。 （もっと読む）

抗癌剤の抗腫瘍活性を増強する方法を提供する。この方法は、個体に抗癌剤とセレン化合物を投与することを含む。セレン化合物は、抗癌剤を投与する前、同時あるいは後に投与することができる。 （もっと読む）

【課題】関節または筋骨格疾患を患う対象における関節損壊を治療、予防、またはそのリスクを低減させるための薬学的組成物および方法の提供。
【解決手段】ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害剤またはその薬学的に許容される塩および薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物であり、ＨＤＡＣ阻害剤としては、ヒドロキサム酸誘導体、短鎖脂肪酸、環状テトラペプチド、ベンズアミド誘導体、または求電子性ケトン誘導体である。 （もっと読む）

抗腫瘍および化学増感活性を有する式(I)のケイ皮酸およびフェニルプロピオル酸誘導体が記載される。腫瘍の治療のための、上記化合物を含む医薬組成物も記載される。



（Ｉ）
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本明細書に開示されるのは、癌の治療のための方法および組成物である。特に、本発明は、ファンコニ貧血経路の阻害剤およびこれを使用する方法を開示する。このような阻害剤は、DNA損傷修復を阻害するのに有用であり、そして、例えば癌の治療において有用となり得る。
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