リンパ系または骨髄系起源の細胞におけるＪａｎｕｓチロシンキナーゼ３（Ｊａｋ３）依存性の機能を阻害または破壊するための、特にリンパ球（例えば、Ｔ細胞、Ｂ細胞）の増殖および機能をブロックするための方法が開示される。Ｍａｎｎｉｃｈ塩基化合物、または誘導体もしくは修飾された化合物が用いられ、これは、Ｊａｋ３活性を選択的に阻害する一方で、その他のタンパク質チロシンキナーゼ活性をより少ない程度に影響するか、または全く影響しないで、従来の免疫抑制剤を用いるよりも少ない副作用で、移植片拒絶の軽減およびアレルギー応答の緩和のような有益な効果を与える。 （もっと読む）

本出願は，スフィンゴシン−１−リン酸（Ｓ１Ｐ）受容体の作動剤活性を示す式（Ｉ）：
【化１】


の新規化合物，それらの製造方法及び免疫抑制剤としてのそれらの使用に関する。
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【課題】カルシウム依存性マキシクロライドチャンネルと同質の機能を有するポリペプチド及び該ポリペプチドをコードするポリヌクレオチドおよびその測定方法、それらの発現阻害化合物の同定方法、それらの異常に基づく疾患に用い得る医薬、該疾患の判定方法の提供。
【解決手段】特定の塩基配列で表されるポリヌクレオチド、その組換えベクターと形質転換体、前記ポリヌクレオチドがコードするポリペプチド、ポリペプチドを認識する抗体、ポリペプチドの製造方法、ポリヌクレオチドの発現および／またはポリペプチドの機能を阻害する化合物とその同定方法、ポリヌクレオチドの遺伝子産物の産生の亢進を起因とする疾患の防止剤および／または治療剤、防止方法および／または治療方法、該ポリペプチドおよび／または該ポリヌクレオチドの測定方法、並びに前記ポリヌクレオチド、ポリペプチド、組換えベクター、形質転換体および抗体を含有する試薬キット。 （もっと読む）

抗腫瘍活性を有する新規のヒストンデアセチラーゼ阻害剤、及びその調製方法を開示する。構造式（Ｉ）に属するこれらの化合物は、Ｒ_１が、少なくとも２つの共役した二重結合を有する直鎖又は分岐鎖であり、Ａは、任意で置換されたフェニル又はピリジル環であり、Ａｒは、アリール又はヘテロアリール基であり、Ｒ_３は、Ｈ又はアルコキシアルキル基である。また、本願は、腫瘍などの、ヒストンデアセチラーゼ活性の脱制御に関連した疾病の処置への上記の化合物の使用について開示するとともに、この処置を必要とする患者に投与するための関連する医薬組成物について開示する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物又はその薬剤として許容される酸性塩に関する。本発明はさらに、過剰増殖性皮膚障害、ウィルス感染、癌、関節リウマチ、狼瘡、Ｉ型糖尿病、多発性硬化症、再狭窄、多発性嚢胞腎、移植片拒絶、移植片対宿主疾患及び痛風、或いは乾癬、真菌又は原生生物によって引き起こされる寄生虫病、或いはアルツハイマー病の治療における前記化合物の使用に関する。本発明の他の態様は、こうした化合物の、アドレナリン作動性及び／又はプリン作動性受容体の活性を調整、或いは免疫刺激を抑制するための、細胞増殖の阻害、アポトーシスの誘発における使用に関する。本発明はさらに、卵核胞期において哺乳動物卵母細胞を維持するための２，６，９−三置換８−アザプリンの使用に関する。
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本発明は、心臓血管障害を処置するためのＮＥＰ阻害剤に関する。好適なＮＥＰ阻害剤は、式（I）
【化１】


（式中、Ｒ^１は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシＣ_１−Ｃ_３アルキルまたはＣ_１−Ｃ_６アルコキシＣ_１−Ｃ_６アルコキシＣ_１−Ｃ_３アルキルであり；Ｒ^２は、水素またはＣ_１−Ｃ_６アルキルであり；Ｌは、−ＣＨ_２−Ｘ−ＣＨ_２−および−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｘ−より選択される三５原子結合であり、当該結合の右側はＲ^３に結合しており、そしてＸは、酸素、硫黄またはメチレンであり；Ｒ^３は、フェニルまたは芳香族ヘテロシクリルであり、そのどちらも、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、ハロ、ハロＣ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、ハロＣ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルチオ、ハロＣ_１−Ｃ_６アルキルチオおよびニトリルより選択される１個またはそれを超える基で独立して置換されていてよく；そしてＲ^４およびＲ^５は、両方とも水素であるか、またはＲ^４およびＲ^５の一方は水素であり、もう一方は、患者の体内において水素で置き換えられる生体不安定性エステル形成性基である）を有する化合物である。
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本発明は、肥満および肥満関連障害の治療および予防に有用な、ＰＹＹ、ＰＹＹ_３−３６またはＰＹＹアゴニストと抗肥満物質とを含む組成物に関する。本発明は更に、本発明の組成物を投与することによる、肥満および肥満関連障害の治療または予防を要する対象における肥満および肥満関連障害の治療または予防方法に関する。本発明は更に、これらの方法を実施するのに有用な医薬組成物、医薬およびキットを提供する。
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Y、R₁〜R₈およびR₁₀₁〜R₁₀₈は、明細書中と同様に定義される。式(II)の化合物および、MIFと式(I)の化合物とを接触させることを含むマクロファージ遊走阻止因子(MIF)のサイトカインまたは生物学的活性を阻害する方法を提供する。さらに本発明は、MIFサイトカインまたは生物学的活性が関与している疾患または状態を治療する方法に関しており、これは、式(I)の化合物を単独で、または併用療法の一部として投与することを含む。
【化１】

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本明細書はレチノイドを製造する方法を記載する。明細書にはレチノイドおよびその使用方法も記載する。本発明は、一実施形態において、式ＩＩＩを有する化合物を製造する方法を提供し、この方法は、式Ｉを有する化合物を、ゼロ価の金属原子、金属塩、またはこれらの混合物を含み、亜鉛金属だけではないカップリング剤の存在下で、式ＩＩを有する化合物と反応させる工程を包含する。上記式中の置換基は、本明細書中に定義されるとおりである。 （もっと読む）

【課題】優れたMEK阻害活性を示し、抗腫瘍剤等として有用なスルファミド誘導体又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供する。
【解決手段】


式（Ｉ）（式中、Ｒ^１乃至R^８は、水素原子又はハロゲン原子等を示し、Ｒ^９又はＲ^１０は水素原子、置換されてもよいアルキル基等を示す。）を有するスルファミド誘導体又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。 （もっと読む）

本発明は、細胞毒性剤又は放射線療法を増加する化学増感剤としての式（１）によって表される８−フルオロ−２｛４−［（メチルアミノ）メチル］フェニル｝−１，３，４，５−テトラヒドロ−６Ｈ−アゼピノ［５，４，３−ｃｄ］インドール−６−オンに関する。本発明は、８−フルオロ−２−｛４−［（メチルアミノ）メチル］フェニル｝−１，３，４，５−テトラヒドロ−６Ｈ−アゼピノ［５，４，３−ｃｄ］インドール−６−オン、又は医薬として許容されるその塩、及び少なくとも１つの追加の治療薬の医薬組成物、このような組み合わせを含有するキット、及び癌のような疾患を患っている患者を治療するためのこのような組み合わせを用いた方法を提供する。
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ケモカイン受容体の効力のある拮抗薬として作用する化合物を提供する。該化合物は一般にアリールスルホンアミド誘導体であり、ケモカイン受容体を介する疾患の治療のための医薬組成物、方法において、およびＣＣＲ９拮抗薬の同定のためのアッセイのコントロールとして有用である。 （もっと読む）

本発明は、bcr-ablを発現する白血病およびチロシンキナーゼ活性の上昇を伴うその他の癌の治療のための改善された脂質：エモジン製剤を提供するための方法および組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、以下の一般式(I)に対応する新規化合物およびこれらの化合物を調製するための方法、ならびにヒトまたは動物の医薬(皮膚科学における、ならびにまた心血管疾患、免疫疾患および/または脂質代謝に関連する疾患の分野における)における使用のために意図された医薬組成物あるいは化粧品組成物におけるこれらの化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、公知の腫瘍崩壊物質の組合せを用いて癌を治療する方法に関する。詳しくは、本発明は、ＭＥＫ阻害剤およびカペシタビンの組合せを用いて癌を治療する方法に関する。 （もっと読む）

式（ＩＡ）、（ＩＢ）、（ＩＩＡ）及び（ＩＩＢ）によって表されるメルカプトアミド化合物又は薬学的に許容されるこれらの塩は、ヒストンデアセチラーゼ酵素を阻害し、様々な感染症、癌性疾患及び症状の治療及び／又は予防に対して有用である。

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本発明は、式Ｉのビスアリールスルホンアミド化合物の使用に関し、


式中、
Ｗは、Ｃ_１〜５の分岐若しくは非分岐のアルキル基又はＣ_２〜５のアルケニル基であり；
ｎは０又は１であり；
Ｒ^１はＨ、Ｃ_１〜８の分岐若しくは非分岐のアルキル基、Ｃ_２〜８のアルケニル基又はアリール若しくはアラルキル基であり；
Ａｒ^１は置換されたチエニル基、フリル基、ピロリル基、イミダゾチアゾリル、チアゾリル、ピリジル又はフェニル基であり；
Ａｒ^２は置換されたフェニル基、インドリル基又はベンゾイミダゾリル基であり；
この化合物は増殖性障害を治療するための薬剤の調製において使用される。
本発明の他の態様は、式Ｉの化合物、その医薬組成物及びＨＤＭ２との結合を測定するアッセイに関するものである。
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本発明は、(ａ)クロラムブシル、クロルナファジン、エストラムスチン、メクロレタミン、メクロレタミン・オキサイド・ヒドロクロライド、ナベムビチン、フェネステリン、プレドニマスチン、トロフォスファミドまたはウラシル・マスタードからなる群から選択されるナイトロジェンマスタードアナログおよび(ｂ)式(Ｉ)
【化１】


の４−(４−メチルピペラジン−１−イルメチル)−Ｎ−[４−メチル−３−(４−ピリジン−３−イル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェニル]−ベンズアミドまたは薬学的に許容されるその塩を含む組み合わせ剤に関し、本発明は該組み合わせ剤の慢性リンパ性白血病の処置のための使用を伴う。
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤であり、および細胞増殖性疾患、例えば、癌、自己免疫、アレルギー性および炎症性疾患、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば、神経変性疾患の予防および／または治療並びに再狭窄の予防および／または治療において有用である、カルバメート結合を有するヒドロキサム酸誘導体に関する。 （もっと読む）

【課題】 新規な形質転換増殖因子β（ＴＧＦ−β）抑制用組成物を提供すること。
【解決手段】 テアニンを有効成分とする組成物を投与することにより、血中及び脳精髄液中のＴＧＦ−βの上昇抑制効果が得られる。本願発明によれば、新規なＴＧＦ−β抑制用組成物の提供が可能となり、慢性糸球体腎炎、腎臓間質性線維症、糖尿病性腎症、肝線維症、肝硬変、肺繊維症、ケロイド、強皮症、動脈硬化、後部心筋梗塞、心臓性線維症、血管形成後再狭窄、急性巨核芽球性白血病、成人Ｔ細胞白血病、慢性疲労などの疾患や疲労一般などのＴＧＦ−β抑制活性に基づく予防効果又は治療効果に有用である。 （もっと読む）