本発明では、レチノイドアンタゴニスティク活性を有するレチノイド、特にＲＸＲアンタゴニストと称されるレチノイドＸレセプターアンタゴニスト、その製剤学的に認容性の塩、製剤学的に認容性のエステル、製剤学的に認容性のアミドが皮膚および粘膜、および他の組織や器官の炎症疾患の治療において、例えばＲＸＲアンタゴニストを局所もしくは経口投与することにより効能があることが分かった。 （もっと読む）

【課題】高カルシウム尿症の特性を示すことなく、細胞増殖及び分化に対して選択的な活性を示すビタミンＤの構造類似体を提供する。
【解決手段】３−ヒドロキシメチル−５−{２−［３−（５−ヒドロキシ−５−メチルヘキシル）−フェニル］ビニル}フェノールや３−［３−（５−ヒドロキシ−１，５−ジメチルヘキシル）フェノキシメチル］−５−ヒドロキシメチルフェノールのようなビタミンＤの類似体である新規な二芳香族化合物。これらの化合物を皮膚症状等の治療用薬剤の製造に使用する。 （もっと読む）

（１）ケルセチンおよびビタミンＢ３、あるいは（２）ケルセチンおよびビタミンＣを含む組成物。さらに、本組成物を身体的な能力を向上させるために用いる方法も開示される。 （もっと読む）

開示されるのは構造式（I）によって表されるビス（チオ-ヒドラジドアミド）二塩であり、Yは共有結合であるか、または置換もしくは非置換直鎖ヒドロカルビル基である。R₁〜R₄は独立して-H、脂肪族基、置換脂肪族基、アリール基、もしくは置換アリール基であるか、またはR₁およびR₃はこれらが結合している炭素および窒素原子とともに、ならびに／もしくはR₂およびR₄はこれらが結合している炭素および窒素原子とともに、任意に芳香族環に縮合した非芳香族複素環を形成する。Zは-Oまたは-Sである。M⁺は薬学的に許容され得る一価の陽イオンであり、M²⁺は薬学的に許容され得る二価の陽イオンである。開示されるのはまた、上記のビス（チオ-ヒドラジドアミド）二塩を含む医薬組成物である。さらに開示されるのは癌を有する被験体を治療する方法である。該方法は、上記のビス（チオ-ヒドラジドアミド）二塩の有効量を投与する工程を含む。

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タンパク質チロシンホスファターゼ、例えばPTP-1Bの活性を変調させる化合物、組成物および方法が提供される。1つの態様において、化合物はN,N-ジベンジルアリールスルホンアミドである。 （もっと読む）

本発明は、喘息および鼻炎を処置するのに有用な医薬化合物としての、式(Ｉ)：
【化１】


(式中、Ｔ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１およびＲ^２は、請求項記載の意味である)の置換酸、それらを含む医薬組成物、およびそれらの製造方法に関するものである。
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BII3-onlyタンパク質を模倣するアルファヘリックスペプチド模倣体であるベンゾイル尿素誘導体、それらを含有する組成物、細胞標的化部分へのそれらの結合、および細胞死の調節におけるそれらの使用が開示される。ベンゾイル尿素誘導体は生存促進性Bcl-2タンパク質に結合し、そのタンパク質を中和することができる。細胞死の調節不全と関連付けられる疾患または状態の治療および/または予防におけるベンゾイル尿素誘導体の使用もまた開示される。 （もっと読む）

本発明は、白血病およびとりわけＮ−｛５−［４−（４−メチル−ピペラジノ−メチル）−ベンゾイルアミド］−２−メチルフェニル｝−４−（３−ピリジル）−２−ピリミジン耐性白血病の処置のための、同時的、個別的または逐次的使用のための、ヒストンデアセチラーゼインヒビターおよびＮ−｛５−［４−（４−メチル−ピペラジノ−メチル）−ベンゾイルアミド］−２−メチルフェニル｝−４−（３−ピリジル）−２−ピリミジンまたは医薬上許容されるそれらの塩の組合せ剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、アミロイド関連疾患の処置におけるアミジン化合物の使用に関する。特に、本発明は、対象において、アミロイド関連疾患を処置するもしくは予防する方法であって、治療量のアミジン化合物を該対象にアミジン化合物を投与することを含む方法に関する。本発明による使用における化合物は、投与した際に、アミロイド原繊維の形成、神経分解、または細胞毒性を減少させるもしくは阻害する、下記の式に記載の化合物である。
【化１】

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【化１】


式（Ｉ）の化合物（式中、Ａは、ＮＨとＮ（Ｏ）Ｒ’Ｒ”との間に少なくとも２つの炭素原子からなる鎖長をもつＣアルキレン基であり、Ｒ’およびＲ”は、Ｃ_1-4アルキル基、ならびにＣ_2-4ヒドロキシアルキル基およびＣ_2-4ジヒドロキシアルキル基から各々独立して選択されるか、またはＲ’およびＲ”はともにＣ_2-6アルキレン基である。）を調製する。水溶液中に溶解すると、溶液のｐＨは５〜９である。この化合物は、−３．０（マイナス３．０）〜９．０のｐＫ_aを有する生理学的に許容される酸との塩の形態であることができる。
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本発明は、抗増殖性および抗微生物性をもつ置換ヒドロキシアセトフェノン誘導体、それらを含有する医薬組成物、ならびにそれらを製造する方法に関する。さらに、本発明のヒドロキシアセトフェノン誘導体は生物学的に活性な化合物を製造するための有機中間体として使用できる。 （もっと読む）

本発明は、癌、および白血病の処置において、一緒に効果を増強させる、抗Ｈｓｐ９０抗体とともに効果的な抗癌剤を含む、新規薬剤および調製物に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規ニトロソ化および／またはニトロシル化シクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)選択的阻害剤および少なくとも1つのニトロソ化および／またはニトロシル化シクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)選択的阻害剤と、任意で酸化窒素を供与、転移、もしくは放出する、酸化窒素の内因的合成を刺激する、内皮由来の弛緩因子の内因性レベルを上昇させるまたは酸化窒素シンターゼの基質である少なくとも1つの化合物および／または任意で少なくとも1つの治療薬とを含む新規組成物を記載する。本発明はまた、任意でニトロソ化および／またはニトロシル化されている少なくとも1つのCOX-2選択的阻害剤と、任意で少なくとも1つの酸化窒素ドナーおよび／または少なくとも1つの治療薬とを含む新規組成物を提供する。本発明はまた、炎症、疼痛、および発熱を治療する方法;COX-2選択的阻害剤の消化管特性を治療および／または改善する方法;創傷の治癒を促進する方法;腎および／または呼吸器毒性を治療および／または予防する方法;シクロオキシゲナーゼ-2レベルの上昇によって生じる他の疾患を治療および／または予防する方法;ならびにCOX-2選択的阻害剤の循環器系プロファイルを改善する方法を提供する。本発明はまた、任意でニトロソ化および／またはニトロシル化されている少なくとも1つのCOX-2選択的阻害剤、任意で少なくとも1つの一酸化窒素ドナーおよび／または選択的に少なくとも1つの治療薬を含む新規キットを提供する。本発明の新規シクロオキシゲナーゼ-2選択的阻害剤は、好ましくは2(2-((2-クロロ-6-フルオロフェニル)アミノ)5-メチルフェニル)酢酸およびそのニトロソ化誘導体である。 （もっと読む）

本発明は、非ワクチン治療方法と共に、熱ショックタンパク質（ＨＳＰ）調製物又はα−２−マクログロブリン（α２Ｍ）調製物を投与することを含む、治療結果を改善する方法に関する。特に、ＨＳＰ調製物又はα２Ｍ調製物を、癌又は感染性疾患の治療のための非ワクチン治療法と併せて投与する。本発明の実施に際し、抗原分子と非共有結合又は共有結合したＨＳＰ（限定するものではないが、例えばｈｓｐ７０、ｈｓｐ９０及びｇｐ９６など）単独又はそれらの組み合わせ、あるいは抗原分子と非共有結合又は共有結合したα２Ｍ、を含む調製物を、非ワクチン治療法と併用して投与する。
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一つの局面において、本発明は、被験体における結腸癌および／または卵巣癌を処置するするか、または予防するための方法を提供する。この方法は、結腸癌および／または卵巣癌の処置または予防の必要がある被験体に、一般式（Ｉ）の化合物を投与する工程を包含する。ここで、Ｒ１〜Ｒ６、Ｒ、−Ｒ、Ｑ、Ｙ１、Ｙ２およびｎは、本明細書中で定義される通りである。この化合物は、結腸癌および／または卵巣癌の腫瘍転移を阻害するのに有効な量で存在する。

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【課題】 本発明は、新規なビタミンＤアナログ、その製造方法、これらの化合物を含む医薬組成物およびそれらの医薬としての使用を提供することを目的とする。
【解決手段】 トランス融合６員環Ｃおよび５員環Ｄの組合せが存在しないが、中央部分がビタミンＤの８、１４、１３、１７および２０位に対応する５つの原子の置換された鎖からなり、その末端が結合しており、２０位においてビタミンＤまたはビタミンＤアナログの側鎖の一部を構造部分が表しており、８位においてΔ（５，７）ジエン部分が活性１−α−ヒドロキシ代謝産物または確立されたビタミンＤアナログの環Ａと結合しているビタミンＤアナログを提供することにより、課題を解決する。 （もっと読む）

本発明の課題は、癌に対して優れた治療効果を得るための抗癌剤の効果増強剤を提供することである。そしてその解決手段である本発明の抗癌剤の効果増強剤は、一酸化窒素供与剤を有効成分としてなることを特徴とする。本発明によれば、外科手術ができなくて、化学療法が最も難しい癌の一つである進行癌については未だ有効な治療方法が確立されていないと言わざるを得ない現状にある非小細胞肺癌に対して優れた治療効果を得ることができる。
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本発明は、頭部基、スペーサー基、及びキャップ基を含むベンズアミド誘導体であって、スペーサーは更なるスペーサーで置換されたベンゼン環を含み、更なるスペーサーは非飽和基である誘導体に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、治療的に有効量のＥＧＦＲキナーゼ阻害剤およびオキサリプラチンが、追加の物質又は処置、例えば他の抗癌薬又は放射線治療を用いることなく使用されることを特徴とする、腫瘍または腫瘍転移物を処置することを対象とする医薬品を製造するための方法を提供する。本発明はまた、ＥＧＦＲキナーゼ阻害剤とオキサリプラチンの組み合わせを、医薬として許容される担体を含んでなる医薬組成物を包含する。本発明を実施するのに使用することができるＥＧＦＲキナーゼ阻害剤の好ましい例は、化合物エルロチニブＨＣｌ（タルセバ（登録商標）としても知られている）である。 （もっと読む）

本発明は、Fas媒介アポトーシス誘導剤で治療された患者の肝臓に対する副作用を予防する、又は低減する方法であって、肝細胞のTNF受容体媒介アポトーシス予防剤の投与を含む方法、に関する。 （もっと読む）