本発明はヒストンデアセチラーゼの阻害に関する。本発明は、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物及び方法を提供する。本発明は、細胞増殖性疾患及び病態を治療するための組成物及び方法も提供する。 （もっと読む）

細菌、ウイルス、および他の病原性微生物、腫瘍および過剰増殖性組織を含むがこれらに限定されない、特定の望ましくない生物学的物質標的の光線力学療法による、検出、診断、および治療のための結合体、キット、製造物品、および方法が本明細書で提供される。特に、提供される結合体は、標的部分および消光剤に連結されたフルオロフォアまたは光増感剤を、フルオロフォアまたは光増感剤の活性化が、標的部分が標的に結合しない限りクエンチされ、消光剤が光増感剤から解離または離れて移動するとすぐに、適切な波長の光を用いる照射に際して光増感剤の活性化を可能にするような方法で含む。
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本発明は、式：


［式中：
Ｒ_１は、Ａへの直接結合、Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン、または−Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキレンであり；
Ｒ_２およびＲ_３は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_３ペルフルオロアルキル、−Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_３ペルフルオロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_３アルコキシ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＯ_２、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｐ−アリール、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｐ−ヘテロアリール、アリール、ヘテロアリール、−ＮＨ（ＣＨ_２）_ｐ−アリール、−ＮＨ（ＣＨ_２）_ｐ−ヘテロアリール、−ＮＨ（ＣＯ）−アリール、−ＮＨ（ＣＯ）−ヘテロアリール、−Ｏ（ＣＯ）−アリール、−Ｏ（ＣＯ）−ヘテロアリール、−ＮＨ（ＣＯ）−ＣＨ＝ＣＨ−アリール、または−ＮＨ（ＣＯ）−ＣＨ＝ＣＨ−ヘテロアリールであり；
ｐは、０〜６の整数であり；
Ｒ_４は、水素、Ｃ_１−Ｃ_８アルキル、またはＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルであり；
Ａは、ＣＯＯＨまたは酸ミミックであり；
Ｘは、Ｃ_１−Ｃ_８アルキレン、Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキレン、−（ＣＨ_２）_ｍＯ−、または−（ＣＨ_２）_ｍＮＨ−であり；
ｍは、１〜６の整数であり；
Ｒ_５およびＲ_６、は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ペルフルオロアルキル、−Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_６ペルフルオロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＯ_２、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｎ−アリール、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロアリール、アリール、またはヘテロアリールであり；
ｎは、０〜６の整数であり、
ここに、Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン、−Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン、アルキル、アリールおよびヘテロアリールは、１個以上の置換基により各々置換されていてもよい］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態に関する。かかる化合物は、線溶系の障害、血栓症または心血管疾患の治療用のＰＡＩ−１阻害剤である。

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本発明は、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤とトポイソメラーゼII阻害剤とを組み合わせてなる抗腫瘍剤、およびヒストンデアセチラーゼ阻害剤を有効成分として含有する、トポイソメラーゼII阻害剤の抗腫瘍効果増強剤に関する。
本発明により、副作用が軽減され、優れた抗腫瘍作用を有する抗腫瘍剤が提供される。 （もっと読む）

本発明は、Ｃｈｋ１活性化剤（例えば、化学療法剤）とＣｈｋ１インヒビターの投与のスケジューリングを必要とする改良された異常細胞増殖の阻止方法に関する。少なくとも１種のＣｈｋ１活性化剤が、増殖細胞において細胞周期停止の実質的な同期化を誘導するのに十分な量および時間で投与される。実質的な細胞周期の期の同期化が達成されるとすぐに、少なくとも１種のＣｈｋ１インヒビターが、前記の細胞周期停止を解除し且つ治療剤による細胞死を誘導するために投与される。本発明は、Ｃｈｋ１活性化剤とＣｈｋ１インヒビターに関して有用であり、癌性および非癌性の異常細胞増殖の治療または予防に用途が見出される。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


（式中、Ａは、ＮＨおよびＮ（Ｏ）Ｒ’Ｒ”の間の鎖長が少なくとも炭素原子２個であるＣアルキレン基であり、そしてＲ’およびＲ”は各々別々に、Ｃ_１−４アルキル基、Ｃ_２−４ヒドロキシアルキル基およびＣ_２−４ジヒドロキシアルキル基から選択されるか、または、Ｒ’およびＲ”は共にＣ_２−６アルキレン基である）
の化合物の安定な無菌水溶液を密閉容器中に単位用量形態で調合する。該溶液は、式（Ｉ）の化合物の濃度が１５０ｍｇ／ｍｌまでであり、ｐＨが５〜９の範囲内である。該溶液は凍結乾燥工程なしで調製することができる。
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有効量の天然サイトカイン混合物（ＮＣＭ）、有効量のシクロホスファミド（ＣＹ）、または有効量のインドメタシン（ＩＮＤＯ）を投与することにより癌を治療する免疫治療方法または相乗的な抗癌治療であって、ＮＣＭ、ＣＹまたはＩＮＤＯは単独でまたは組み合わせて投与される。リンパ節の未熟な樹状細胞の分化および成熟を促進し；その提示を可能にし；ならびに転移の進行を妨げることによる抗転移治療法。治療結果を予測するための診断用皮膚試験としてＮＣＭを用いる方法。樹状細胞（ＤＣ）を前治療する方法ならびに洞組織球増殖症または陰性ＮＣＭ皮膚試験により特徴付けられる単球欠損を治療する方法。内因性または外因性の腫瘍抗原に対する免疫応答を誘発するための組成物および方法。
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本発明は、抗腫瘍細胞／抗寄生虫活性を示す白金錯体に関する。本発明はまた、腫瘍障害および炎症障害を治療するために本発明の白金錯体を用いることにも関する。本発明の白金錯体はまた、インビボまたはインビトロでウイルス、細菌、または寄生生物による感染症を治療または予防するためにも用いることができる。

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本発明は、患者を治療するのに十分な量でペンタミジンまたはペンタミジンアナログおよび抗増殖性薬剤を同時に、または互いに14日以内に患者に投与することによって、癌または他の新生物を有する患者を治療するための方法を特徴とする。 （もっと読む）

ｐ３８αおよびｐ３８βキナーゼを含むｐ３８キナーゼの活性を調節するための化合物および組成物を提供する。ｐ３８キナーゼ介在疾患または障害の１種以上の症状を処置、予防または改善するための方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、癌細胞と、アポゴシポール、誘導体である化合物とを接触させることを含む哺乳類における癌の治療方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、RGIポリペプチドに対して向けられた抗体、及び抗原−結合の抗体フラグメントに関する。本発明はさらに、前記抗体及び抗体フラグメントの使用、診断及び治療用とのための方法に関する。 （もっと読む）

本明細書に記載の本発明は以下の一般式（I)を有する全合成によって得られる新規コンブレタスタチン誘導体に関する:


（I)
［式中の基は明細書に定義されている］。該化合物はシス/トランス-コンブレタスタチンの構造と化学的に関連しているが、常にチューブリンに結合するわけではなく、にもかかわらず、抗癌および/または抗血管新生薬として腫瘍学分野で注目されている細胞毒性活性を示す。

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本発明は、全合成によって得られる式(I)の新規なコンブレタスタチン誘導体に関する。


(I)
各化合物のために開発された戦略は、i) オレフィン結合上のハロゲン (即ちフッ素原子)の水素への変換; ii)アミノ-芳香環を有する天然物における芳香環の置換である。該化合物はチューブリン部位を認識し、それに結合し:哺乳類における細胞増殖によって引き起こされるかまたは悪化する疾病状態の治療に、抗癌および/または抗血管新生活性として有用である- かかる化合物を含む医薬組成物にも関する。

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構造式Ｉの化合物は、組織選択的な様式でのアンドロゲン受容体（ＡＲ）のモジュレータである。これらの化合物は、単独または他の活性薬剤と併用で、減弱した筋緊張の強化に、およびアンドロゲン欠乏によって生じるか、アンドロゲン投与によって改善することができる状態の治療に有用であり、こうした状態には、骨粗しょう症、オステオペニア、グルココルチコイド誘発性骨粗しょう症、歯周病、骨折、骨形成術後の骨損傷、筋肉減少症、脆弱化、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性の閉経後の症状、アテローム硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血性疾患、炎症性関節炎および関節修復、ＨＩＶ性るいそう、前立腺癌、良性前立腺肥大（ＢＰＨ）、癌性悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知機能低下、性機能不全、睡眠無呼吸症、うつ病、早発性卵巣機能不全および自己免疫疾患が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、ｒａｆキナーゼ阻害因子としての式Ａ−Ｄ−Ｂ−Ｉのマロンアミド誘導体、および医薬品組成物を製造するための式（Ｉ）の化合物の使用に関する。 （もっと読む）

この発明は構造式（Ｉ）の化合物に関するものであり、ここでＲは−ＣＨ₃または−ＣＨ₂ＣＨ₂Ｃｌであり、Ｒ’はＣ₁−Ｃ₇アルキルまたは−ＣＨ₂ＣＨ₂Ｃｌであり、Ｒ₂またはＲ₄はＯＰＯ₃Ｈ₂、ＮＯ₂、ＯＣＯ（Ｇｌｕ−ＯＨ）、ＮＨＣＯ（Ｇｌｕ−ＯＨ）であり、ＮＭＲ₇と割り当てられない群Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅およびＲ₆は独立に、割り当てられない群Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅またはＲ₆がＨ以外でありかつ他の２つがＨであるときに、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＰＯ₃Ｈ₂、ＯＣＨ₃、ＣＦ₃、ＯＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＳＯ₂ＣＨ₃、ＳＯ₂ＣＦ₃、ＣＯＣＨ₃、ＣＯＯＣＨ₃、ＳＣＨ₃、ＳＦ₅、ＮＨ₂、ＮＨＲ₇、Ｎ（ＣＨ₃）₂、ＯＰＯ₃Ｈ₂またはＣ₁−Ｃ₇アルキル基であり、Ｒ₇はＨまたは記載されたようなポリグルタミルである。リン酸およびグルタミル酸は遊離酸またはその薬学的に受容可能な塩である。

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ここでは、サーチュインデアセチラーゼタンパク質ファミリ・メンバの活性；p53活性；アポトーシス；細胞及び生物の寿命及び対ストレス感受性、を修飾する方法及び組成物を提供する。例示的な方法は、細胞を、フラボン、スチルベン、フラバノン、イソフラボン、カテキン、カルコン、タンニン又はアントシアニジンなどの活性化化合物；又は、スフィンゴシンなどのスフィンゴリピドなどの阻害性化合物、に接触させるステップを含む。 （もっと読む）

本発明は、選択的に細胞を死滅させる薬物の能力を増強する、RasGAPタンパク質のN2配列、その断片、もしくはその変異体であるペプチドに関する。さらに、本発明は、活性物質として、製薬上有効な量の前記ペプチドを含んでなる、医薬組成物に関する。
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本発明は、単独またはレチノイドもしくは核内受容体リガンド、または化学療法剤（例えば、５−フルオロウラシル）の局所適用製剤と組合せて使用されうるバルプロ酸またはその誘導体を含有する局所適用製剤に関する。本製剤は、基底細胞癌、扁平上皮細胞癌、角化棘細胞腫、ボーエン病、皮膚Ｔ細胞リンパ腫など癌性皮膚疾患の局所治療とともに、皮膚および／または粘膜の前悪性病変、および炎症の局所治療に有用である。本発明は、紫外線からの保護用、および日焼けの治療用の本局所適用製剤の使用にも関する。本発明は、上記のヒト疾患の局所治療用に臨床的に使用される医薬製造用のＶＰＡの使用を含む。 （もっと読む）