本発明は、新規ポリヒドロキシル化化合物、特に脂肪酸合成酵素(ＦＡＳＮ)阻害剤としてのその活性、及びこれらの酵素の阻害剤が示す病的状態の処置への使用に関する。また本発明は、それらを含有する薬学的組成物、及びこのような化合物を調製する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する方法を提供する。特に、本発明は、例えばPtc機能喪失型、ヘッジホッグ機能獲得型、smoothened機能獲得型またはGli機能獲得型の表現型に起因する異常な成長状態を阻害する方法であって、細胞を十分量の式Ｉ：


の化合物と接触させることを含む方法を提供する。
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インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を開示する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 （もっと読む）

【課題】 ビス−プラチナ（II）複合体の中間体を製造する方法を提供する。
【解決手段】 化学式（III）のポリメチレン誘導体を調製する方法であって、ω−アミノ酸の窒素原子をｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル基で保護し、次に、無機酸で処理することで、塩素化酸でない第１の中間体を生成させるステップと、第１の中間体を、ジアミン１モル当たり約０．３〜０．５モルのｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル基で１つのアミノ基が保護された、ジアミンにより生成された第２の中間体と反応させて、第２の中間体を生成させるステップと、および、第２の中間体からｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル基を除去するステップとを含む方法。 （もっと読む）

本発明はクロロゲン酸、その薬剤学的に許容可能な塩、またはその誘導体を含むトランスグルタミナーゼ抑制剤に関する。より詳しくは、本発明は、過発現が疾病の病理的機序に関与するトランスグルタミナーゼの作用を抑制するためのクロロゲン酸、その薬剤学的に許容可能な塩、またはその誘導体を含むトランスグルタミナーゼ抑制剤とこれらの新規の用途に関するものである。本発明は、クロロゲン酸、その薬剤学的に許容可能な塩、またはその誘導体を活性成分で含む、トランスグルタミナーゼ抑制剤及びトランスグルタミナーゼの抑制方法を提供する。本発明によるクロロゲン酸、その薬剤学的に許容可能な塩、またはその誘導体を利用してトランスグルタミナーゼを抑制する新規の方法はトランスグルタミナーゼが過発現する疾患を持った対象に安全な方法で副作用なしに容易に適用されてトランスグルタミナーゼを抑制する効果を得ることができる。
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本発明は、ゴシポールに応答性の疾患、障害および状態を処置するため、抗アポトーシス性Bcl-2ファミリータンパク質の活性を阻害するため、細胞におけるアポトーシスを誘導するため、およびアポトーシス誘導因子に対する細胞の感受性を増大させるための、ゴシポールまたはその薬学的組成物の律動的用量投与に関する。

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本発明は、Ａｕｒｏｒａプロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物をいう。本発明はまた、それら化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、ならびに種々の疾患、状態、および障害の処置において上記化合物および組成物を使用するための方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を調製するためのプロセスを提供する。これら化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、インビトロ、インビボ、およびエキソビボでキナーゼを阻害するために有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、PARPモジュレーターにより治療可能な疾病を同定する方法であって、被検体の試料中のPARPレベルを測定し、そしてPARPモジュレーターにより治療可能な疾病を同定することに関する決定を行うことを含んで成り、ここで前記決定はPARPレベルに基づいて行われるという方法に関する。該方法は、PARPモジュレーターで前記被検体の疾病を治療することを更に含んで成る。前記方法は、疾病のアップレギュレートされたPARPを同定し、そしてPARP阻害剤による該疾病の治療に関する決定を行うことに関する。疾病のPARPアップレギュレーションの程度は、PARP阻害剤による治療の効果を調べる際にも役立ちうる。本発明は、PARPがアップレギュレート又はダウンレギュレートされており、そしてPARP阻害剤又はPARP活性剤で治療することができる、様々な疾病を開示する。その疾病の例として、癌、炎症、代謝性疾患、CVS病、CNS病、血液リンパ系障害、内分泌及び神経内分泌の障害、尿路の障害、呼吸系の障害、女性生殖系の障害、及び男性生殖系の障害が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、新規置換フェニルアミノ−ベンゼン化合物、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびに過剰増殖性疾患および／もしくは血管新生性疾患を治療するためのそれらの化合物のまたは組成物の、単剤としての、または他の活性成分との併用における使用に関する。 （もっと読む）

【課題】敗血症等の疾患の予防及び／又は治療に優れる医薬組成物、それに使用し得る化合物、製法の提供。
【解決手段】一般式（I）：


｛式中、Ｘ及びＹは、それらが結合する環Ｂの炭素原子と一緒になって環Ａを形成する基などを示す。ｌ及びｍは、各々独立に、０乃至３の整数を示し、ｌ+ｍは１乃至３である。Ｒ^１は、置換基群β及び置換基群γから選択される基で置換されていてもよい脂肪族炭化水素基等である。ｎは、０乃至３の整数を示す。Ｒ^２は、水素原子等である。Ｒ^３は、置換基εから選択される基で置換されていてもよいフェニル基などである。Ｒ^５は、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル基等である。但し、Ｒ^３が、置換基群εから選択される基で置換されていてもよいフェニル基の場合は、Ｘ及びＹは、それらが結合する環Ｂの炭素原子と一緒になって環Ａを形成する基を示す。}で表される化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、新規種類の選択的エストロゲン受容体モジュレーター（ＳＥＲＭ）に関する。本ＳＥＲＭ化合物は、癌、例えば前立腺癌および乳癌、骨粗しょう症、ホルモン関連疾患のぼせまたは血管運動症状、神経障害、心血管疾患ならびに肥満の予防および治療をはじめとする様々な疾患および状態の予防および／または治療に関する用途に利用することができる。
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【課題】新規ＩＭＰＤＨ酵素のインヒビターの提供。
【解決手段】本発明は、ＩＭＰＤＨを阻害する化合物に関する。本発明は、上記化合物を含む医薬組成物にも関する。本発明の化合物及び医薬組成物は、ＩＭＰＤＨ酵素活性を阻害するために特によく適合させており、そしてそれ故、有利には、ＩＭＰＤＨ−仲介過程のための治療剤として使用されうる。本発明は、本発明の化合物及び関連化合物を使用してＩＭＰＤＨの活性を阻害する方法にも関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表わされる化合物（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、X、R⁷及びR⁸は、本願明細書に定義したとおりである）、あるいは、その互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩と、該化合物を含む医薬組成物と、グルココルチコイド受容体機能を調整する方法と、患者におけるグルココルチコイド受容体機能が仲介する疾病状態又は症状、あるいは、炎症性、アレルギー性又は増殖性プロセスに特徴づけられる疾病状態又は症状を前記化合物を使って治療する方法。
【化１】

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【課題】成人T細胞性白血病の発症を抑制することによる成人T細胞性白血病予防剤、成人T細胞性白血病を改善することによる成人T細胞性白血病治療剤、及びそれらを用いた医薬品組成物を提供する。
【解決手段】本発明の成人T細胞性白血病の予防剤、治療剤、及びその医薬品組成物は、ローズマリーの加工処理物例えば、ローズマリーの破砕物、抽出物または搾汁を有効成分として用いる。また、ローズマリー中に含まれる既知成分である、カルノソール、カルノシン酸、ロズマリン酸も同様の目的で用いることができる。ローズマリー、及びローズマリー含有成分は、天然の食用植物に由来する成分を有効成分とするものであるため、医薬品や長期に亘り安心して服用できる日常薬としての利用することができる。 （もっと読む）

【課題】 有糸分裂モータータンパク質、特に、有糸分裂モータータンパク質Ｅｇ５の阻害、制御および／または調節が役割を果たす疾患の治療および予防のための式Ｉの化合物、およびその使用、さらにこれらの化合物を含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、およびＲ⁶ならびにｍは、請求項１に示した意味を有する。）は、とりわけ、腫瘍の治療のために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、ヘキソキナーゼに選択的に結合し、それによってこれらの酵素をミトコンドリアから解離させることを促進する化合物を含む組成物、ならびに、高レベルのミトコンドリア結合ヘキソキナーゼによって特徴づけられる疾病および障害における細胞死を誘導するこのような化合物および組成物の使用方法を提供する。本発明は、さらに、これらの活性を有する分子を検出および同定する方法およびアッセイを開示する。 （もっと読む）

EphA1, EphA2, EphA8, EphB2, CSF1R, VEGFR2, RAMP2, RAMP3, CLRN1, MAPK4, PIK3C2A, PIK3CG, GSK3alpha, GSK3beta, IRAK3, DAPK1, JAK1, PIM1, TRB3, BTG1, LATS1, LIMK2, MYLK, PAK1, PAK2, CDC2, BTK, PNRC2, NCOA4, NR2C1, TPR, RBBP8, TRPC7, FXYD1, ERN1, PRSS16, RPS3, CCL23, およびSERPINE1からなる群より選択される遺伝子のうち少なくとも一つを機能的にブロックすることのできる化合物の、上皮腫瘍病態の治療上の処置における化学療法薬に対する耐性を減少することが予定される薬剤の製造のための使用が記載される。また、腫瘍細胞中における当該薬剤耐性の決定方法だけでなく、腫瘍幹細胞の同定方法も記載される。 （もっと読む）

本発明は、原発性癌または続発性癌を処置用の医薬品製造のための、特に腫瘍細胞の最終分化を選択的に誘導して、かかる細胞の増殖を阻害するための、または腫瘍細胞における腫瘍細胞の分化を誘導するための、該活性またはヒストン脱アセチル化酵素を阻害するための、式Iの化合物（式中、Rは、CONHOH、CONHCH₂SH、CONHCH₂SCOCH₃、SH、SCOCH₃、SCH₃、N(OH)COH、COCONHCH₃およびCF₃から選択される）、エナンチオマーやジアステレオマーのような光学的に活性な形態およびラセミ体の形態にある式Iの幾何異性体、ならびに式Iの医薬上許容される塩に関する。
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【課題】好ましい物理化学的特性を有する、新規かつ有用なコンブレタスタチンＡ−４プロドラッグ塩を提供すること。
【解決手段】本発明によって、新規かつ有用なコンブレタスタチンＡ−４ホスフェートプロドラッグのモノ−およびジ−有機アミン塩、モノ−およびジ−アミノ酸塩、ならびにモノ−およびジ−アミノ酸エステル塩が提供され、これはコンブレタスタチンＡ−４の溶解度を増加し、正常な生理学的条件下で、インビボでコンブレタスタチンＡ−４を容易に再生し、そしてこれはコンブレタスタチンＡ−４の再生の結果として生理学的に許容されるプロドラッグを生成する。 （もっと読む）

本発明は、治療を必要とするヒトを含む、哺乳動物における癌および前癌性症候群の治療方法であって、該哺乳動物に治療上有効な量の非ペプチドＴＰＯ受容体アゴニストを投与することを含む方法である。 （もっと読む）