本発明は、一般式(I)を有する新規なインダニルスルホンアミド化合物、並びにそれらの調製方法、薬剤としてのそれらの応用、およびそれらを含む医薬組成物に関する。新規な式(I)の化合物は5-HT₆受容体に親和性を示し、従ってこれらの受容体によって伝達される疾患の治療に有効である。 （もっと読む）

Ｓ１Ｐ３（Ｅｄｇ−３）レセプターのアンタゴニストが、ＣＴＧＦ蓄積を含む目の障害における結合組織成長因子のレセプター信号伝達の下方制御および下流の低減された産生の方法におけるＳｍａｄ信号伝達の減衰のために提供される。不適切なＣＴＧＦ蓄積蓄積を含む目の障害は、高眼圧、緑内障、緑内障網膜症、眼神経症、黄斑変性、糖尿病性網膜症、脈絡膜新生血管、増殖性硝子体網膜症、および目創傷治癒を例えば含む。このような障害は、本発明のアンタゴニストを投与することによって処置される。
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式(I)
【化１】


の化合物が開示される。本発明の化合物はCB2受容体に結合し、CB2受容体のアゴニスト、アンタゴニスト又は逆アゴニストであり、炎症を治療するのに有益である。アゴニストであるこれらの化合物は更に痛みを治療するのに有益である。
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【課題】鼻膜を通して少量の効果的量の活性物質を身体に送達する粘性ゲル。
【解決手段】少なくとも一種のキャリヤー７５〜９９．９９９質量％及び０．００００００１〜１０．０質量％の亜鉛を含む活性物質を含み、前記医薬組成物が、０．０５〜５質量％のグリセリンと、2.5〜40パスカル秒（2,500〜40,000センチポアズ）の粘度とを有する。 （もっと読む）

本発明は、薬剤中の生物学的利用率を向上させるため、薬剤中のアミジン基を［化２］のＮ，Ｎ’−ジヒドロキシアミジン（Ｉ）、Ｎ，Ｎ’−ジヒドロキシアミジンエーテル（ＩＩ）、Ｎ，Ｎ’−ジヒドロキシアミジンジエーテル（ＩＩＩ）、Ｎ，Ｎ’−ジヒドロキシアミジンエステル（ＩＶ）、Ｎ，Ｎ’−ジヒドロキシアミジンジエステル（Ｖ）または４−ヒドロキシ−１，２，４−オキサジアゾリン（ＶＩ）とした薬剤の製造に関する。［化２］のＲは、水素原子、アルキル基および／またはアリル基を表す。
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【課題】細胞接着および細胞接着媒介性の病状の阻害および予防に対して有用な新規の化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、細胞接着および細胞接着媒介性の病状の阻害および予防に対して有用な新規の化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を包含する薬学的処方物ならびに細胞接着および細胞接着媒介性の病状の阻害および予防に対してこれらの化合物を使用する方法に関する。本発明の化合物および薬学的組成物は治療および予防薬剤として使用し得る。これらは特に多くの炎症および自己免疫疾患の処置に対して非常に適切である。 （もっと読む）

【課題】レチノイドに関連する生理学的な徴候を伴う障害を処置するための方法および組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、哺乳動物におけるＩ型またはＩＩ型の糖尿病を処置するための組成物を提供する。この組成物は、第一の化合物の有効量を含有し、この第一の化合物は、この哺乳動物における血清ＲＢＰまたはＴＴＲのレベルまたは活性を調節し得、そして、この組成物は、投与に適している。さらに、この第一の化合物は、レチノールのＲＢＰへの結合を阻害するか、この哺乳動物におけるＲＢＰまたはＴＴＲの転写または翻訳を阻害し得る。 （もっと読む）

ａ） i)水不溶性パラセタモールまたはNSAID、ii)水溶性担体、及びiii)パラセタモールまたはNSAIDと前記担体との、各々のための溶媒；を含む混合物を準備する工程；及び、ｂ）前記混合物を噴霧乾燥させて前記溶媒もしくは各溶媒を除去し、パラセタモールまたはNSAIDの、実質的に溶媒を含まない前記担体中のナノ分散物を得る工程；を含む、水不溶性パラセタモールまたはNSAIDを含む組成物の製造方法。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）
【化１】


式中、
Ｒ_１およびＲ_２は、互いに独立に、水素、任意置換のＣ_１〜１０アルキル、任意置換の‐ＣＯ‐（Ｃ_１〜１０アルキル）、任意置換のＣ_３〜１０シクロアルキル、任意置換の‐ＣＯ‐（Ｃ_３〜１０シクロアルキル）、任意置換のＣ_２〜１０アルケニル、任意置換の‐ＣＯ‐（Ｃ_２〜１０アルケニル）、任意置換のアリール、および任意置換の‐ＣＯ‐アリールから選ばれるか、Ｒ_１とＲ_２とは一緒になって、任意置換の飽和または不飽和Ｃ_１〜１０アルキリデン基または任意置換の飽和または不飽和Ｃ_３〜１０シクロアルキリデン基を表すか、あるいはＲ_１とＲ_２とは、Ｒ_１とＲ_２とが結合している炭素原子と一緒になって、３、４、５、６、７または８の環炭素原子、および１、２または３の、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれた任意選択の環ヘテロ原子を含む任意置換の飽和または不飽和有機環を表し、
Ｒ_３は、Ｒ_１およびＲ_２のどちらかと同じであっても異なっていてもよく、任意置換のＣ_１〜１０アルキル、任意置換のＣ_３〜１０シクロアルキル、任意置換のＣ_２〜１０アルケニル、および任意置換のアリールから選ばれ、
Ｒ_４、Ｒ_５およびＲ_６は、互いに独立に、水素、任意置換のＣ_１〜１０アルキル、ＯＨ、任意置換のＣ_１〜１０アルコキシ、ハロ、任意置換のアリールオキシ、ｎ＝０、１または２である任意置換の（Ｃ_１〜１０アルキル）‐Ｓ（Ｏ）_ｎ‐、ｎ＝０、１または２である任意置換のアリール‐Ｓ（Ｏ）_ｎ‐から選ばれるか、あるいはＲ_４は水素であり、Ｒ_５とＲ_６とは一緒になって任意置換の飽和または不飽和有機鎖を表し、該有機鎖は、１、２、３、４、５、６または７の鎖炭素原子、および該鎖が少なくとも３原子の長さの場合に１、２または３の、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれた任意選択の鎖ヘテロ原子を含むが、
ただし、Ｒ_１＝Ｒ_２＝水素なら、Ｒ_３の任意置換のＣ_１〜１０アルキルまたは任意置換のＣ_２〜１０アルケニルにはすべて、Ｒ_３が結合しているカルボニル基（またはその互変異性形）から数えてαおよびβの位置の１つ以上に分岐点がなければならない、
の化合物あるいは生理的に許容される該化合物の塩、錯体またはプロドラッグがそれら自体として、ならびに過敏症、平滑筋障害、けいれん性疾患、アレルギー性疾患、炎症性疾患および／または痛みの処置または予防における使用について、開示される。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ
【化１】


（式中、R1、R2、X、A、BおよびY1〜Y4は特許請求の範囲で定義された意味を有する）の化合物並びに／またはその薬学的に許容しうる塩および／もしくはプロドラッグに関する。それらのケモカイン受容体阻害剤、特にCXCR2阻害剤としての特性のため、式Ｉの化合物およびその薬学的に許容しうる塩およびプロドラッグはケモカインが介在する疾患の予防および治療に適している。
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本発明は、脱髄疾患(例えば多発性硬化症)に関連する血管新生の処置または予防の処置における、Ｓ１Ｐ受容体モジュレーターの、例えば２−置換２−アミノプロパン−１,３−ジオールまたは２−アミノプロパノール誘導体、例えば式(Ｘ)：
【化１】


の基を含む化合物の使用に関する。
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特定の置換されているベンジルアミン化合物は、ヒスタミンＨ_３受容体媒介および／またはセロトニン媒介病の治療で用いるに有用なヒスタミンＨ_３受容体および／またはセロトニン輸送体モジュレーターである。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ
【化１】


（式中、R1、R2、A、B、XおよびYは特許請求の範囲で定義された意味を有する）の化合物並びに／またはその薬学的に許容しうる塩および／もしくはプロドラッグに関する。それらのケモカイン受容体阻害剤、特にCXCR2阻害剤としての特性のため、式Ｉの化合物並びにその薬学的に許容しうる塩およびプロドラッグはケモカインが介在する疾患の予防および治療に適している。
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本発明は式Ｉ
【化１】


（式中、R1、R2、Ｘ、Ａ、Ｂ、ＺおよびY1〜Y4は特許請求の範囲で定義された意味を有する）の化合物並びに／またはその薬学的に許容しうる塩および／もしくはプロドラッグに関する。それらのケモカイン受容体阻害剤、特にCXCR2阻害剤としての特性のため、式Ｉの化合物並びにその薬学的に許容しうる塩およびプロドラッグはケモカインが介在する疾患の予防および治療に適している。
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本出願は、式Ｉ［式中：ｍは０〜３であり；ｑは０〜３であり；Ａｒは場合により置換されているアリールまたは場合により置換されているヘテロアリールであり；Ｒ¹およびＲ⁷は、それぞれ独立してハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ヘテロアルキル、シアノ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^bＲ^c、−ＳＯ₂−ＮＲ^bＲ^c、−Ｎ（Ｒ^d）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^e、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^fであり（式中、ｔは０〜ｉであり、Ｒ^a、Ｒ^b、Ｒ^c、Ｒ^dおよびＲ^eはそれぞれ独立して水素またはアルキルであり、かつＲ^fは、水素、アルキル、アルコキシまたはヒドロキシである）；Ｒ²は（ＩＩ）である（式中、ｎは１〜３である）］の化合物またはその薬学的に許容され得る塩に関するものである。この化合物は、５−ヒドロキシトリプタミン６および２Ａレセプターのモデュレーターである。式Ｉの化合物を調製するための方法、それを含む組成物およびそれを使用するための方法もまた提供される。
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本発明は、５‐ＨＴ_６レセプター親和性の少なくとも一種の化合物と、少なくとも一種のコリンエステラーゼ阻害剤とを含んでなる活性物質組合せ、該活性物質組合せを含んでなる薬剤、および薬剤の製造のための該活性物質組合せの使用に関する。 （もっと読む）

優先的なムスカリン性アセチルコリン受容体Ｍ_１拮抗薬を、任意選択で選択的ムスカリン性アセチルコリン受容体Ｍ_１拮抗薬以外の少なくとも１つの抗うつ薬と共に投与することによって、肥満症を治療し、所望の減量をもたらし、または望ましくない体重増加を予防する方法が提供される。優先的なムスカリン性アセチルコリン受容体Ｍ_１拮抗薬は、任意選択で抗肥満剤、例えば食欲減退薬と共に投与することができる。本発明は、少なくとも１つの選択的ムスカリン性アセチルコリン受容体Ｍ_１拮抗薬を選択的ムスカリン性アセチルコリン受容体Ｍ_１拮抗薬以外の少なくとも１つの抗うつ薬と組み合わせて投与するための医薬組成物およびキットも提供する。
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医薬組成物および組成物が、相乗的に有効な量の５−ＨＴ_１Ａ受容体アンタゴニストおよび向知性薬を使用する、認知力障害を処置するために提供される。
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本発明はｐ１１／５−ＨＴ受容体関連障害の診断、処置および開発のための薬物標的および手段としてのｐ１１の使用に関する。本発明はさらにｐ１１ノックアウト動物およびｐ１１トランスジェニック動物、および新規精神治療薬の開発のためのモデルとしてのその使用、ならびにｐ１１／５−ＨＴ受容体関連障害の診断、予防および処置の方法に関する。 （もっと読む）

優先的ムスカリンアセチルコリン受容体Ｍ_１拮抗剤を、所望により選択的ムスカリンアセチルコリンＭ_１拮抗剤以外の少なくとも１つの抗うつ剤とともに投与することにより、精神疾患および状態を治療する方法が提供される。本発明は、少なくとも１つの選択的ムスカリンアセチルコリン受容体Ｍ_１拮抗剤を選択的ムスカリンアセチルコリンＭ_１拮抗剤以外の少なくとも１つの抗うつ剤と組み合わせて投与するための医薬組成物およびキットも提供する。
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