Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ’_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７が明細書において定義される意味を有する式（Ｉ）の置換２−［２−（フェニル）エチルアミノ］アルカンアミド誘導体およびこれらの医薬的に許容し得る塩、これらを活性成分として含む医薬組成物、上記機構が病理学的役割を果たすものとして記述されている、神経学的、認知性、精神医学的、炎症性、尿生殖系および胃腸管系疾患を含むがこれらに限定されるものではない病理広範囲の予防、緩和および治癒において有用なナトリウムおよび／またはカルシウムチャネル調節剤としてのこれらの使用。

（もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ar¹、Ar²、R¹及びR²は特許請求の範囲において示された意味を有する）のジ（ヘテロ）アリールシクロヘキサン誘導体に関する。式Ｉの化合物は、心筋のＡＴＰ感受性カリウムチャネルを阻害する価値ある薬学的活性化合物であり、例えば冠状動脈性心臓疾患、心不全又は心筋ミオパチーにおいて起こり得るような、心臓血管系の障害、例えば不整脈又は心臓収縮能の減少の処置に適している。特に、これらは突然心臓死の予防に適している。本発明はさらに、式Ｉの化合物の製造のための方法及び中間体、それらの使用、並びにそれらを含む医薬組成物に関する。
（もっと読む）

対象における血管形成を抑制するために甲状腺ホルモン拮抗剤の重合体ナノ粒子形態の有効量を投与することを包含する血管形成に関連する状態を有する対象を治療する方法を開示する。甲状腺ホルモン、又は甲状腺ホルモン拮抗剤の重合体形態の組成物も開示する。一実施形態において、本発明は血管形成を促進することによる治療を必要とする対象に対し、血管形成を促進するために有効なテトラック、トリアック、テトラック及びトリアックのナノ粒子又はその類縁体のある量を投与することによる、そのような治療に適する状態を治療するための方法を特徴としている。血管形成を促進することによる治療に適するそのような状態の例は本明細書に記載する通りであり、そして閉塞性血管疾患、冠動脈疾患、勃起不全、心筋梗塞、虚血、卒中、末梢動脈血管障害、脳血管、四肢の虚血、及び創傷を包含することができる。
（もっと読む）

本発明は、COX-1酵素阻害剤での療法が阻害剤に対する感受性、不耐性または抵抗性のため使用できない個体において心血管障害の治療または予防に有用な方法および組成物を提供する。加えて、本発明は、治療上有効用量のTPモジュレーターを受けており、アスピリンまたはもう1つのCOX-1阻害剤を回避し、および/または摂取しないように指示され、またはアドバイスされている個体において心血管障害を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、多くの実施形態において、ガンマセクレターゼの調節剤としての新規なクラスの複素環式化合物、該化合物を製造する方法、該化合物を１種以上含む薬学的組成物、該化合物を１種以上含む医薬製剤を製造する方法、および該化合物または薬学的組成物を使用する中枢神経系と関連する１種以上の疾患の処置、予防、阻害または寛解方法を提供する。本発明の化合物によって処置される疾患としては、アルツハイマー病、軽度認知機能障害、ダウン症候群、緑内障、脳のアミロイドアンギオパチー、脳卒中または認知症、小膠細胞症および脳の炎症、嗅覚機能喪失などが挙げられる。

（もっと読む）

【課題】本発明は、新規なベンズアミジン誘導体、その合成プロセス及び医薬組成物における誘導体の使用を提供することである。
【解決手段】本発明は一般式（１）を有する新規なベンズアミジン誘導体、その製造方法及びその薬剤としての使用に関する。

（もっと読む）

本発明は、置換されたスルホンアミド誘導体、その製造方法、前記化合物を含有する医薬品及び医薬品を製造するための置換されたスルホンアミド誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、プロゲステロン受容体拮抗薬１１β（４−アセチルフェニル）−１７β−ヒドロキシ−１７α−（１，１，２，２，２−ペンタフルオロエチル）−エストラ−４，９−ジエン−３−オン、又は医薬的に許容し得るその誘導体又は類似体と、少なくとも１種類の純粋非ステロイド系抗エストロゲンとの組み合わせ、並びに、ＢＲＣＡ１又はＢＲＣＡ２介在性疾患の予防及び治療のための上記組み合わせの使用に関する。プロゲステロン受容体拮抗薬１１β（４−アセチルフェニル）−１７β−ヒドロキシ−１７α−（１，１，２，２，２−ペンタフルオロエチル）−エストラ−４，９−ジエン−３−オンと組み合わせて使用し得る非ステロイド系抗エストロゲンは、タモキシフェン、ラロキシフェン、ドロロキシフェン、トレミフェン、ラソフォキシフェン、アルゾキシフェン、ＧＷ５６３８、ＥＭ−８００、イドキシフェン、及びバセドキシフェンである。 （もっと読む）

本発明は、遊走細胞の方向および／または移動を制御する組成物および方法を提供する。具体的には、本発明は、新規な化学忌避因子およびユニモーダル逸散因子、免疫、炎症性または癌性表現型に関与する細胞の移動を改変または影響するそのアゴニストおよびアンタゴニストの同定に関する。
（もっと読む）

【課題】本発明は、配列番号３のアミノ酸配列を含むか、又は配列番号３のアミノ酸配列と少なくとも50％、好ましくは70％、さらに好ましくは90％の同一性を有する活性ポリペプチド、あるいは少なくとも21連続アミノ酸を有するその断片、又は前記断片のアミノ酸配列と少なくとも50％、好ましくは70％、さらに好ましくは90％の同一性を有するペプチドであるが、但し配列番号２、その変異体及び抗原性断片、配列番号１６又は配列番号１７でないポリペプチドに関する。 （もっと読む）

本発明は、とりわけ糖尿病疾患、ならびに／または心血管疾患、粥状動脈硬化、脳血管状態、糖尿病性腎症、糖尿病性神経障害、および糖尿病性網膜症等の障害を含む患者の様々な疾患または状態の治療における、ＳＡＲＭ化合物、またはそれを含む組成物の使用を提供する。また、本発明は、対象の糖尿病、耐糖能障害、高インスリン血症、インスリン耐性、脂肪肝状態、心血管疾患、粥状動脈硬化、悪液質、腫瘍、筋骨格疾患または障害、炎症、眼疾患、泌尿器疾患、血液疾患、結合組織病、または腎疾患を治療する、これらの重症度を軽減する、これらの発症率を低減する、これらの発症を遅延する、またはこれらの病原を低減するために、ＳＡＲＭ化合物、またはそれを含む組成物の使用を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表わされる化合物（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、X、R⁷及びR⁸は、本願明細書に定義したとおりである）、あるいは、その互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩と、該化合物を含む医薬組成物と、グルココルチコイド受容体機能を調整する方法と、患者におけるグルココルチコイド受容体機能が仲介する疾病状態又は症状、あるいは、炎症性、アレルギー性又は増殖性プロセスに特徴づけられる疾病状態又は症状を前記化合物を使って治療する方法。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：［式中、Ａｒ_１及びＡｒ_２は、互いに独立して、非置換であるか、あるいは置換されているアリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^１／Ｒ^２は、互いに独立して、水素、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｎ−（低級アルキル）_２、（ＣＨ_２）_ｐ−シクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｐ−ヘテロシクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｐ−アリール、（ＣＨ_２）_ｐ−ヘテロアリール（ここで、環は、Ｒにより置換されていてもよい）であるか、あるいはＲ^１とＲ^２は、それらが結合しているＮ原子と一緒に、場合により、Ｎ、Ｏ又はＳより選択されるさらなる環ヘテロ原子と一緒に複素環を形成してもよく（ここで、環は、Ｒにより置換されていてもよい）；Ｒは、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシであり；Ｒ^３は、水素又は低級アルキルであり；ｎは、０、１、２、３又は４であり；ｏは、１、２又は３であり；ｐは、０、１又は２である］で示される化合物、あるいはその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体又はジアステレオマー混合物に関する。式Ｉの化合物がオレキシン受容体アンタゴニストであり、そして関連化合物が、睡眠障害のようなオレキシン経路が関与する障害の処置において有用でありうることが見出された。
（もっと読む）

本発明は、原発性癌または続発性癌を処置用の医薬品製造のための、特に腫瘍細胞の最終分化を選択的に誘導して、かかる細胞の増殖を阻害するための、または腫瘍細胞における腫瘍細胞の分化を誘導するための、該活性またはヒストン脱アセチル化酵素を阻害するための、式Iの化合物（式中、Rは、CONHOH、CONHCH₂SH、CONHCH₂SCOCH₃、SH、SCOCH₃、SCH₃、N(OH)COH、COCONHCH₃およびCF₃から選択される）、エナンチオマーやジアステレオマーのような光学的に活性な形態およびラセミ体の形態にある式Iの幾何異性体、ならびに式Iの医薬上許容される塩に関する。
（もっと読む）

【課題】ＬＸＲやＦＸＲ等の核内受容体活性を調節でき、かつ副作用の少ない核内受容体リガンド、及びＬＸＲやＦＸＲ等が関与する代謝の異常に伴う疾患を治療又は予防するための医薬の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表されることを特徴とする化合物及びそれを含有する医薬。


〔一般式（１）中、Ｘは−ＳＯ_２ＮＲ_７−、−ＣＯＮＲ_７−、等を示し；Ｒ_１〜Ｒ_９水素原子、ヒドロキシル基、アルキル基、アルコキシ基、アリール基、アリールオキシ基、等を示す。〕 （もっと読む）

本発明は、ドーパミン作動性活性および他の関連する薬理活性を有する医薬組成物であって、トリゴネリンまたはその誘導体および４−ヒドロキシソロイシンまたはその誘導体を適宜の添加剤とともに含む医薬組成物；トリゴネリンまたはその誘導体および４−ヒドロキシソロイシンまたはその誘導体を適宜の添加剤とともに含む医薬組成物の調製方法であって、以下の工程：（ａ）植物原料からトリゴネリンおよび４−ヒドロキシソロイシンを含有する透明溶液を抽出し、（ｂ）適宜、前記透明溶液からトリゴネリンおよび４−ヒドロキシソロイシンの誘導体を沈殿させ、次いで前記組成物を得るを含む前記調製方法；ならびにトリゴネリンまたはその誘導体および４−ヒドロキシソロイシンまたはその誘導体を細胞レセプターに結合させることにより、ドーパミンレベルを増加させるか、あるいはプロラクチンを阻害するためのインビトロ方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：［式中、Ａｒ^１、Ａｒ^２及びＡｒ^３は、互いに独立して、非置換であるか、あるいは置換されているアリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、互いに独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、３−ヒドロキシ−オキセタン−３−イル、ＳＯ_２−低級アルキル又はジ−低級アルキルアミノであり；Ｒ^４／Ｒ^５は、互いに独立して、水素、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｎ−（低級アルキル）_２、（ＣＨ_２）_ｐ−シクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｐ−アリール（ここで、アリール環は、ハロゲンにより置換されていてもよい）であるか、あるいはＲ^４とＲ^５は、それらが結合しているＮ原子と一緒に、場合により、Ｎ、Ｏ又はＳより選択されるさらなる環ヘテロ原子と一緒に、複素環を形成してもよく；Ｒ^６は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^７は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^８は、水素又はシアノであり；ｎは、０、１、２又は３であり；ｏは、１、２又は３であり；ｐは、０、１又は２である］で示される化合物、あるいはその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体又はジアステレオマー混合物に関する。式（Ｉ）の化合物がオレキシン受容体アンタゴニストであり、そして関連化合物が、睡眠障害のようなオレキシン経路が関与する障害の処置において有用でありうることが見出された。
（もっと読む）

ＰＰＡＲ−γ受容体を有する組織においてＣＡＭＰ発現を誘導するための、ロシグリタゾン、５−ＡＳＡ又は構造的に類似の一般式（Ｉ）の化合物又は一般式（Ｉａ）の化合物。このような組織として、ＰＰＡＲ−γ受容体を有する上皮又は粘膜組織が挙げられ、腸管におけるＣＡＭＰ発現が特に注目される。

（もっと読む）

【課題】 本発明は、β_３−アドレナリン受容体剌激作用薬を有効成分として含有する新規な頻尿および尿失禁の予防・治療剤を提供する。
【解決手段】 本発明は、強力なヒト膀胱平滑筋の弛緩作用を発揮する、β_３−アドレナリン受容体剌激作用薬を有効成分として含有する新規な頻尿および尿失禁の予防・治療剤に関するものである。 （もっと読む）

４−フェニル−２−プロピオンアミドテトラリン（４−Ｐ−ＰＤＯＴ）及びその類似体、誘導体、プロドラッグ、前駆体、ならびにこれらの塩の使用に基づく、骨吸収と骨形成の不均衡を治療するための化合物、方法、使用、組成物、キット及びパッケージが記載される。 （もっと読む）