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【課題】視神経障害の予防又は治療剤、網膜神経細胞死の抑制剤又はニューロフィラメント軽鎖の発現量回復剤として有用な化合物を見出すことは興味深い課題であり、特に経口投与により該薬理効果を発現する化合物を見出すことは非常に興味深い課題である。
【解決手段】3’,5−ジ−2−プロペニル−(1,1’−ビフェニル)−2,4’−ジオール、そのエステル又はそれらの塩は、NMDA誘発ラット網膜障害モデルにおける経口投与において、その網膜神経細胞層中の細胞数の減少を有意に抑制し、また、同モデルにおける硝子体内投与において、網膜中のニューロフィラメント軽鎖の発現量の減少を回復させる。よって、視神経障害の予防又は治療剤、網膜神経細胞死の抑制剤又はニューロフィラメント軽鎖の発現量回復剤として有用である。 (もっと読む)


【課題】NPY Y5受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式(I):


は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Yは−S(O)n−(nは1または2である)または−CO−であり、
は水素または低級アルキルであり、
は水素または低級アルキルであり、
Xは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Zは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である]
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 (もっと読む)


本発明は、pHが約6〜約8であり、約50〜約1000ppmの過酸化水素、約100ppm〜約2000ppmの少なくとも1種の亜塩素酸塩化合物、及び約20〜100ppmの少なくとも1種の飽和ポリマー性クオタニウム塩を含む、眼科用組成物に関する。本発明の眼科用組成物は、フザリウムソラニに対して改善された抗真菌有効性を示す。 (もっと読む)


【課題】従来技術によって製造された塩酸サルポグレラート錠剤と比較して、1.医薬成分である塩酸サルポグレラートを50重量%以上含有し、2.医薬成分の溶出率が試験開始15分後に80%以上であり、3.錠剤の硬度が80N以上である錠剤の無包装、温度60℃、湿度75%RHで保存後の類縁物質の含有率が低減し、4.塩酸サルポグレラートの溶出率が保存前とほぼ変わらず、5.錠剤の硬度の減少が抑制されている塩酸サルポグレラート錠剤を提供することを課題とする。
【解決方法】平均粒子径が1〜100μmの塩酸サルポグレラート、マンニトールおよびクエン酸を使用して塩酸サルポグレラート含有錠剤を製造することにより、課題は解決された。 (もっと読む)


【課題】ヒトアドレナリンβ受容体アゴニスト、及びこれを含有する、食品及び医薬品、特に、肥満、肥満症、糖尿病、高脂血症、高血圧症、痛風などの生活習慣病の予防及び/又は改善剤を提供する。
【解決手段】下記の式(1’)で表される化合物及びこれを含有する、食品及び医薬品。


式中、XはO、NH又はSを示す。 (もっと読む)


本発明は、バニロイド受容体(Vanilloid Receptor 1;VR1;TRPV1)拮抗剤としての新規化合物、その異性体または薬学的に許容し得る塩、及びこれを含有する医薬組成物に関する。本発明は、痛み、偏頭痛、関節痛、神経痛、神経障害、神経損傷、皮膚異常、膀胱過敏症、過敏性大腸症侯群、急性排便、呼吸異常、皮膚、眼または粘膜の刺激、胃・十二指腸潰瘍、炎症性疾患、耳疾、心臓疾患などの疾患を予防または治療する医薬組成物を提供する。 (もっと読む)


エタノール使用障害の禁断症状、ならびに独立して併発する状態としての不安および/または抑うつ、あるいは統合失調症を処置するために有用な、式(I)を有する選択的κオピオイド受容体アンタゴニスト。

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、R、R、mおよびYが本明細書において定義される式(I)の化合物はTRPA1アンタゴニストである。このような化合物を含む組成物、ならびにこのような化合物および組成物を用いて状態および障害を治療するための方法も開示される。

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鎮痛薬に関連する有害作用の軽減または消失を含む、被験体の治療に有効な量の鎮痛薬を含む方法および組成物を提供する。1つの実施形態では、本発明は、(1)有効量の(a)オピオイド鎮痛薬、(b)刺激薬、(c)制吐薬、および(2)薬学的に許容可能なキャリアまたはビヒクルを含む組成物を提供する。別の実施形態では、本発明は、(1)有効量の(a)オキシコドンまたはその薬学的に許容可能な塩、(b)プロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩、(c)モダフィニルまたはその薬学的に許容可能な塩、および(d)ナルトレキソンまたはその薬学的に許容可能な塩、ならびに(2)薬学的に許容可能なキャリアまたはビヒクルを含む組成物を提供する。
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【課題】TRPVファミリーの中でも、TRPV2を特異的に阻害し得る化合物を用いた、TRPV2阻害剤,筋変性疾患・その他TRPV2活性化に起因する疾患の予防又は治療剤,これらの薬剤のためのリード化合物,及び薬剤探索方法を提供すること。
【解決手段】式(I)乃至(V)で表わされる群から選択される少なくとも1つの化合物を含むことを特徴とする、TRPV2阻害剤,筋変性疾患・その他TRPV2活性化に起因する疾患の予防又は治療剤,これらの化合物からなる、薬剤探索のためのリード化合物,及びそれを用いた薬剤の探索方法。 (もっと読む)


【課題】本発明の主な目的の1つは、セリアック病の局所的免疫炎症性成分に対する選択的作用を与える化合物を提供することである。
【解決手段】一態様において、本発明は、セリアック病の炎症化合物の処置に使用するためのアミノサリチル酸−アミノフェニルプロピオン酸化合物に関する。それらの化合物は、セリアック病において放出されるサイトカインを遮断することによって作用し、特に、食事療法に対して難治性の症状の処置、食事療法の誤り、およびセリアック病の寛解時間の減少に有用である。 (もっと読む)


本発明は、a)超短時間作用型β−アドレノ受容体拮抗物質及び/又はその製薬学的許容性の塩、b)水及びc)シクロデキストリン及び/又は官能性シクロデキストリン−誘導体を含有する、貯蔵安定性溶液の形での、超短時間作用型β−アドレノ受容体拮抗物質の非経口的投与のための医薬組成物に関する。本発明による組成物は、付加的な助剤なしでも高い安定性を有する。
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【課題】
本発明は、一般式(I)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、並びにそれらを含有してなる薬剤に関する。


(式中、すべての記号は明細書に記載の通り。)
【解決手段】
上記の一般式(I)で示される化合物は、S1P受容体(特に、EDG−1、EDG−6および/またはEDG−8)結合能を有し、移植に対する拒絶反応、移植片対宿主病、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患、神経変性疾患等の予防および/または治療に有用である。 (もっと読む)


【課題】糖尿病、肥満症、高脂血症(hyperlipidaemia)、高コレステロール血症(hypercholesterolaemia)、アテローム性動脈硬化症(atherosclerosis)、癌、炎症(inflammation)もしくは他の症状の治療に有用な化合物及びそれを特定する方法を提供すること。
【解決手段】次の式(I)式(I):Z−X−Z、但し、a)ZはCOHまたはその誘導体を表し、b)ZはF、H、−COHまたはその誘導体を表し、c)Xはフッ素化アルキレンを表す)で表される分子またはそれらの溶媒和化合物、例えば、過フッ素化脂肪酸またはその誘導体であり、糖尿病、肥満症、高コレステロール血症(hypercholesterolaemia)、高脂血症(hyperlipidaemia)、癌、炎症または他の症状の治療に有用である。治療にあたっては、脂質もしくはエイコサノイドの状態もしくは作用を調整することが望ましい。 (もっと読む)


共融混合物がCB受容体活性化物質を含み、CB受容体が好ましくはパルミトイルエタノールアミドである共融混合物を含む身体手入れ組成物。頭皮の痒み軽減方法。
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本発明は、活性成分としてステビア抽出物またはステビオールおよびステビオシドなどのその構成物質を含有する新規な栄養補給食品組成物に関する。「栄養補給食品」という用語は、ここでの用法では栄養、製薬、および獣医学分野用途における有用性を表す。組成物は学習、記憶および敏捷性などの認知機能、および精神病安定性を改善するのに有用である。 (もっと読む)


本発明は、NogoとNogo受容体(NgR)との相互作用を調節する化合物を同定するための方法を提供する。本発明はまた、NogoとNogo受容体(NgR)との相互作用を調節する化合物、症状、疾患、または疾病(例えば、脊髄損傷、外傷性脳損傷,脳卒中、多発性硬化症、ALS、ハンチントン病、アルツハイマー病、パーキンソン病、癲癇、統合失調症または統合失調感情障害)の処置あるいは緩和におけるそのような化合物および組成物の使用も提供する。 (もっと読む)


本発明は,本明細書において定義される式I:
【化157】


の構造を有する新規ハロアリルアミン誘導体の製造,およびSSAO/VAP−1阻害剤としての医薬用途に関する。本発明はまた,本発明の化合物,またはその薬学的に許容しうる塩または誘導体を,種々の適応症,例えば炎症性疾病の治療に用いる方法に関する。 (もっと読む)


【課題】S1P受容体アゴニスト活性を有し、免疫抑制剤としての優れた効果を発揮し、かつ副作用が少なく経口投与が可能な新規な化合物を有効成分として含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式(I):


で表される化合物、その塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬組成物。(上式においてArは、ナフタレン、1H−インドール、1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン、1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン、1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン又はベンゾフランから誘導される2価の基を示す。) (もっと読む)


本発明は、新規環式炭化水素化合物およびその誘導体、その製法、医薬として使用される該化合物、医療に使用される該化合物、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物による疾病処置方法、並びに医薬の製造における該化合物の使用に関する。 (もっと読む)


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